置換ピリジン誘導体および置換ピリミジン誘導体ならびにそれらのウイルス感染の治療における使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８、Ｒ１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に示した一般構造を有する化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２２８】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８、Ｒ１９およびｎのそれぞれは独立に選択され、
Ｒは、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール縮合シクロアルケニル、ヘテロアリール縮合シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルから選択され、
該アルキル、該アリール、該ヘテロアリール、該シクロアルキル、該アリール縮合シクロアルキル、該ヘテロアリール縮合シクロアルキル、該シクロアルケニル、該アリール縮合シクロアルケニル、該ヘテロアリール縮合シクロアルケニル、該ヘテロシクロアルキル、該アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよび該ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルのそれぞれは非置換であるか、または任意選択により独立に、同じもしくは異なっている１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−ＣＯ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、
ＸおよびＹは、それぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され、但し、ＸまたはＹの少なくとも一方はＮであり、
Ｚ＝Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１２および−ＮＲ１２Ｒ１３であり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
Ｒ２（Ｒ２がＲ９と結合していない場合）は、Ｈおよびアルキルから選択され、
ｎ＝０、１または２であり、
Ｒ３は、Ｈ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリールおよび該シクロアルキルのそれぞれは非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成し、
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１８（存在する場合）は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
各Ｒ１９（存在する場合）は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、ｎは１であり、Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｃ）を形成し、
【化２２９】
Ｒ２０およびＲ２１は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキルおよびヘテロアルキルから選択され、Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、但し、Ｒ４およびＲ７が部分（１Ｃ）を形成する場合、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成することはなく、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｄ）を形成し、
【化２３０】
Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｅ）を形成し、
【化２３１】
Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
各Ｒ１０は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１１は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員または６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１２は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１３は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員〜６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１４は、独立に、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、ヘテロアルケニル、ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、アリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−アルキル−から選択され、
各該アルキル、各該アルコキシ、各該アルケニル、各該ハロアルキル、各該ヘテロアルキル、各該ヘテロハロアルキル、各該アルキルアミノ、各該アルキルチオ、各該ヘテロアルケニル、各該ハロアルケニル、各該−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、各該アルキル−ＯＨ、各該アルキル−Ｏ−アシル、各該−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、各該−Ｃ（Ｏ）アルキル、各該シクロアルキル、各該シクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルキル、各該ヘテロシクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルケニル、各該ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、各該アリール、各該アリール−アルキル−、各該ヘテロアリールおよび各該ヘテロアリール−アルキル−は非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ１５は、独立に、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、ヘテロアルケニル、ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、アリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−アルキル−から選択され、
各該アルキル、各該アルコキシ、各該アルケニル、各該ハロアルキル、各該ヘテロアルキル、各該ヘテロハロアルキル、各該アルキルアミノ、各該アルキルチオ、各該ヘテロアルケニル、各該ハロアルケニル、各該−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、各該アルキル−ＯＨ、各該アルキル−Ｏ−アシル、各該−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、各該−Ｃ（Ｏ）アルキル、各該シクロアルキル、各該シクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルキル、各該ヘテロシクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルケニル、各該ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、各該アリール、各該アリール−アルキル−、各該ヘテロアリールおよび各該ヘテロアリール−アルキル−は非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員〜６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１６は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１７は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員または６員のヘテロシクロアルキルを形成する］。
【請求項２】
ＸおよびＹが、それぞれＮであり、
Ｒが、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選択され、該置換基のそれぞれは、独立に、アルキル、−Ｏ−アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚが、ハロ、アルキル、フルオロアルキル、シクロプロピルおよび−ＮＨ２から選択され、
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２が、Ｈから選択される、
請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
ＸがＮであり、
ＹがＮであり、
Ｒが、以下の（ａ）〜（ｂ）からなる群より選択され：
（ａ）
【化２３２】
からなる群から選択される非置換もしくは置換単環式アリール部分または非置換もしくは置換ヘテロアリール部分
（式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される）、ならびに
（ｂ）
【化２３３】
からなる群から選択される非置換または置換二環式ヘテロアリール部分
（式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される）、そして、
Ｒ１が、以下の（ａ）〜（ｈ）からなる群より選択され：
（ａ）−ＮＨ２、
（ｂ）
【化２３４】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、各Ｒａａは、独立に、ハロアルキル（その非限定的な例には、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３等が含まれる）から選択され、Ｒａｂは、ＯＨ、ＯＡｃおよび−Ｏ−アルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−ｎ−Ｐｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕおよび−Ｏ−ｔ−Ｂｕが含まれる）、−Ｏ−ハロアルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２および−Ｏ−ＣＦ３が含まれる）、−ＮＨ２、ＮＨアルキルおよび−Ｎ（アルキル）２から選択される）、
（ｃ）
【化２３５】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａｆは、Ｈおよびアセチルから選択される）、
（ｄ）
【化２３６】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、各Ｒａｄおよび各Ｒａｅは、独立に、アルキルおよびハロアルキルから選択される）、
（ｅ）
【化２３７】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、各Ｒａａは、独立に、ハロアルキル（その非限定的な例には、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３等が含まれる）から選択され、Ｒａｂは、ＯＨ、ＯＡｃおよび−Ｏ−アルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−ｎ−Ｐｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕおよび−Ｏ−ｔ−Ｂｕが含まれる）、−Ｏ−ハロアルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２および−Ｏ−ＣＦ３が含まれる）、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルおよび−Ｎ（アルキル）２から選択される）、
（ｆ）
【化２３８】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａｆは、Ｈおよびアセチルから選択される）、
（ｇ）
【化２３９】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、各Ｒａｄおよび各Ｒａｅは、独立に、アルキルおよびハロアルキルから選択される）、ならびに
（ｈ）
【化２４０】
（式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＭｅから選択される）、そして、
Ｚが、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１２および−ＮＲ１２Ｒ１３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
式（Ｉ．ａ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４１】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ９のそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項５】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、ＨおよびＯＨから選択され、
Ｒ５が、Ｈ、ハロおよびアルキルから選択され、
Ｒ９がアルキルであり、該アルキルは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれＯＨであり、Ｒ５がＨであり、
Ｒ９がアルキルであり、該アルキルは非置換であるか、または−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｏアルキル、−Ｏシクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１〜５個の基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれＯＨであり、
Ｒ５が−ＣＨ３であり、
Ｒ９がメチルであり、該メチルは非置換であるか、または−ＯＨ、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｏアルキル、−Ｏシクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１〜３個の基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
ＸおよびＹが、それぞれＮであり、
Ｒが、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選択され、該置換基のそれぞれは、独立に、アルキル、−Ｏ−アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚが、Ｈ、ハロ、アルキル、フルオロアルキル、シクロプロピルおよび−ＮＨ２から選択され、
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２が、Ｈから選択される、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
式（Ｉ．ａ．１０．ｊ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４２】
［式中、
ＣＢは、
【化２４３】
からなる群から選択される部分であり、
各Ｒ１０は、独立に、メチル、エチルおよびシクロプロピルからなる群から選択される］。
【請求項１０】
ＸがＮであり、
ＹがＮであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｚが、Ｈ、メチルおよびクロロからなる群から選択され、
Ｒが、
【化２４４】
からなる群から選択される部分であり、
式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は、独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される、
請求項９に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５からなる群から選択される、
請求項１０に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
式（Ｉ．Ｃ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４５】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびｎのそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されており、但し、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成することはない］。
【請求項１３】
式（Ｉ．Ｄ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４６】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８およびＲ１９ならびにｎのそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項１４】
式（Ｉ．Ｅ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４７】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８およびＲ１９ならびにｎのそれぞれは独立に選択され、式（Ｉ）に定義されている］。
【請求項１５】
式（ＩＩ）に示した一般構造を有する化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４８】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項１６】
【化２４９】
【化２５０】
【化２５１】
【化２５２】
【化２５３】
【化２５４】
【化２５５】
【化２５６】
【化２５７】
【化２５８】
【化２５９】
【化２６０】
【化２６１】
【化２６２】
【化２６３】
【化２６４】
【化２６５】
【化２６６】
【化２６７】
【化２６８】
【化２６９】
【化２７０】
【化２７１】
【化２７２】
【化２７３】
【化２７４】
【化２７５】
【化２７６】
【化２７７】
【化２７８】
【化２７９】
【化２８０】
【化２８１】
【化２８２】
【化２８３】
【化２８４】
【化２８５】
【化２８６】
【化２８７】
【化２８８】
【化２８９】
【化２９０】
【化２９１】
【化２９２】
【化２９３】
【化２９４】
【化２９５】
【化２９６】
【化２９７】
【化２９８】
【化２９９】
【化３００】
【化３０１】
【化３０２】
【化３０３】
【化３０４】
【化３０５】
【化３０６】
【化３０７】
【化３０８】
【化３０９】
【化３１０】
【化３１１】
【化３１２】
【化３１３】
【化３１４】
【化３１５】
【化３１６】
【化３１７】
【化３１８】
【化３１９】
【化３２０】
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
【化３２４】
【化３２５】
【化３２６】
【化３２７】
【化３２８】
【化３２９】
【化３３０】
【化３３１】
【化３３２】
【化３３３】
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
【化３３７】
【化３３８】
【化３３９】
【化３４０】
【化３４１】
【化３４２】
【化３４３】
【化３４４】
【化３４５】
【化３４６】
【化３４７】
【化３４８】
【化３４９】
【化３５０】
【化３５１】
【化３５２】
【化３５３】
【化３５４】
【化３５５】
【化３５６】
【化３５７】
【化３５８】
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
【化３７２】
【化３７３】
【化３７４】
【化３７５】
【化３７６】
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
【化３８０】
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
【化３８９】
【化３９０】
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
【化３９６】
【化３９７】
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
からなる群から選択される化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス薬剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルス粒子生成インヒビター、免疫抑制剤、抗ウイルス抗体、ＣＹＰ−４５０インヒビター、抗ウイルス増進剤および抗ウイルス増感剤からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項１から１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項２０】
前記ウイルス感染症またはウイルス関連障害がＨＣＶ感染症である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
ウイルス感染症またはウイルス関連障害の治療に有用な治療有効量の少なくとも１つのさらなる治療剤を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法であって、該少なくとも１つのさらなる治療剤が、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス薬剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルス粒子生成インヒビター、免疫抑制剤、抗ウイルス抗体、ＣＹＰ−４５０インヒビター、抗ウイルス増進剤および抗ウイルス増感剤からなる群から選択される、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）に示した一般構造を有する化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２２８】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８、Ｒ１９およびｎのそれぞれは独立に選択され、
Ｒは、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール縮合シクロアルケニル、ヘテロアリール縮合シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルから選択され、
該アルキル、該アリール、該ヘテロアリール、該シクロアルキル、該アリール縮合シクロアルキル、該ヘテロアリール縮合シクロアルキル、該シクロアルケニル、該アリール縮合シクロアルケニル、該ヘテロアリール縮合シクロアルケニル、該ヘテロシクロアルキル、該アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよび該ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルのそれぞれは非置換であるか、または任意選択により独立に、同じもしくは異なっている１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−ＣＯ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、
ＸおよびＹは、それぞれ独立に、ＮおよびＣＨから選択され、但し、ＸまたはＹの少なくとも一方はＮであり、
Ｚ＝Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１２および−ＮＲ１２Ｒ１３であり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
Ｒ２（Ｒ２がＲ９と結合していない場合）は、Ｈおよびアルキルから選択され、
ｎ＝０、１または２であり、
Ｒ３は、Ｈ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリールおよび該シクロアルキルのそれぞれは非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成し、
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１１、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１８（存在する場合）は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
各Ｒ１９（存在する場合）は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−アルキル、−アルケニル、アルキニル、アジド、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０から選択され、
該−アルキル、該−アルケニル、該アルキニル、該アリール、該ヘテロアリール、該−Ｏ−アルキル、該−Ｏ−アルケニル、該−ＯＣ（Ｏ）−アルキルおよび該−Ｓ−アルキルのそれぞれは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意選択により独立に置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択され、
あるいは、ｎは１であり、Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜３個のスピロ環ヘテロ原子を含有する、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のスピロシクロアルキル環を形成し、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｃ）を形成し、
【化２２９】
Ｒ２０およびＲ２１は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキルおよびヘテロアルキルから選択され、Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、但し、Ｒ４およびＲ７が部分（１Ｃ）を形成する場合、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成することはなく、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｄ）を形成し、
【化２３０】
Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
あるいは、Ｒ４およびＲ７は、それらが結合することが示されている炭素原子と一緒になって、部分（１Ｅ）を形成し、
【化２３１】
Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
各Ｒ１０は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１１は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員または６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１２は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１３は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員〜６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１４は、独立に、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、ヘテロアルケニル、ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、アリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−アルキル−から選択され、
各該アルキル、各該アルコキシ、各該アルケニル、各該ハロアルキル、各該ヘテロアルキル、各該ヘテロハロアルキル、各該アルキルアミノ、各該アルキルチオ、各該ヘテロアルケニル、各該ハロアルケニル、各該−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、各該アルキル−ＯＨ、各該アルキル−Ｏ−アシル、各該−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、各該−Ｃ（Ｏ）アルキル、各該シクロアルキル、各該シクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルキル、各該ヘテロシクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルケニル、各該ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、各該アリール、各該アリール−アルキル−、各該ヘテロアリールおよび各該ヘテロアリール−アルキル−は非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ１５は、独立に、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、ヘテロアルケニル、ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−アルキル−Ｏ−アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、アリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−アルキル−から選択され、
各該アルキル、各該アルコキシ、各該アルケニル、各該ハロアルキル、各該ヘテロアルキル、各該ヘテロハロアルキル、各該アルキルアミノ、各該アルキルチオ、各該ヘテロアルケニル、各該ハロアルケニル、各該−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、各該アルキル−ＯＨ、各該アルキル−Ｏ−アシル、各該−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、各該−Ｃ（Ｏ）アルキル、各該シクロアルキル、各該シクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルキル、各該ヘテロシクロアルキル−アルキル−、各該ヘテロシクロアルケニル、各該ヘテロシクロアルケニル−アルキル−、各該アリール、各該アリール−アルキル−、各該ヘテロアリールおよび各該ヘテロアリール−アルキル−は非置換であるか、または任意選択により独立に、同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
あるいは、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員〜６員のヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒ１６は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１７は、独立に、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
あるいは、Ｒ１６およびＲ１７は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の４員または６員のヘテロシクロアルキルを形成する］。
【請求項２】
ＸおよびＹが、それぞれＮであり、
Ｒが、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選択され、該置換基のそれぞれは、独立に、アルキル、−Ｏ−アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚが、ハロ、アルキル、フルオロアルキル、シクロプロピルおよび−ＮＨ２から選択され、
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２が、Ｈから選択される、
請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
ＸがＮであり、
ＹがＮであり、
Ｒが、以下の（ａ）〜（ｂ）からなる群より選択され：
（ａ）
【化２３２】
からなる群から選択される非置換もしくは置換単環式アリール部分または非置換もしくは置換ヘテロアリール部分
（式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される）、ならびに
（ｂ）
【化２３３】
からなる群から選択される非置換または置換二環式ヘテロアリール部分
（式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される）、そして、
Ｒ１が、以下の（ａ）〜（ｈ）からなる群より選択され：
（ａ）−ＮＨ２、
（ｂ）
【化２３４】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、各Ｒａａは、独立に、ハロアルキル（その非限定的な例には、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３等が含まれる）から選択され、Ｒａｂは、ＯＨ、ＯＡｃおよび−Ｏ−アルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−ｎ−Ｐｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕおよび−Ｏ−ｔ−Ｂｕが含まれる）、−Ｏ−ハロアルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２および−Ｏ−ＣＦ３が含まれる）、−ＮＨ２、ＮＨアルキルおよび−Ｎ（アルキル）２から選択される）、
（ｃ）
【化２３５】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａｆは、Ｈおよびアセチルから選択される）、
（ｄ）
【化２３６】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、各Ｒａｄおよび各Ｒａｅは、独立に、アルキルおよびハロアルキルから選択される）、
（ｅ）
【化２３７】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、各Ｒａａは、独立に、ハロアルキル（その非限定的な例には、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３等が含まれる）から選択され、Ｒａｂは、ＯＨ、ＯＡｃおよび−Ｏ−アルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−ｎ−Ｐｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−Ｏ−ｉ−Ｂｕおよび−Ｏ−ｔ−Ｂｕが含まれる）、−Ｏ−ハロアルキル（その非限定的な例には、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨＦ２および−Ｏ−ＣＦ３が含まれる）、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルおよび−Ｎ（アルキル）２から選択される）、
（ｆ）
【化２３８】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａｆは、Ｈおよびアセチルから選択される）、
（ｇ）
【化２３９】
（式中、波線は、Ｒ１と分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは、独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択され、各Ｒａｄおよび各Ｒａｅは、独立に、アルキルおよびハロアルキルから選択される）、ならびに
（ｈ）
【化２４０】
（式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＭｅから選択される）、そして、
Ｚが、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１２および−ＮＲ１２Ｒ１３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
式（Ｉ．ａ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４１】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ９のそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項５】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれ独立に、ＨおよびＯＨから選択され、
Ｒ５が、Ｈ、ハロおよびアルキルから選択され、
Ｒ９がアルキルであり、該アルキルは非置換であるか、または同じでも異なっていてもよい１〜５個の置換基で置換されており、各置換基は独立に、ハロ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルケニル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ハロアルケニル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ハロアルケニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６および−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれＯＨであり、Ｒ５がＨであり、
Ｒ９がアルキルであり、該アルキルは非置換であるか、または−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｏアルキル、−Ｏシクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１〜５個の基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
ｎが１であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ７が、それぞれＯＨであり、
Ｒ５が−ＣＨ３であり、
Ｒ９がメチルであり、該メチルは非置換であるか、または−ＯＨ、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１６、−ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｏアルキル、−Ｏシクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−ＮＨＲ１０、−Ｏ（Ｃ）Ｏ−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１０および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１〜３個の基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項８】
ＸおよびＹが、それぞれＮであり、
Ｒが、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選択され、該置換基のそれぞれは、独立に、アルキル、−Ｏ−アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚが、Ｈ、ハロ、アルキル、フルオロアルキル、シクロプロピルおよび−ＮＨ２から選択され、
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２が、Ｈから選択される、
請求項４に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
式（Ｉ．ａ．１０．ｊ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４２】
［式中、
ＣＢは、
【化２４３】
からなる群から選択される部分であり、
各Ｒ１０は、独立に、メチル、エチルおよびシクロプロピルからなる群から選択される］。
【請求項１０】
ＸがＮであり、
ＹがＮであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｚが、Ｈ、メチルおよびクロロからなる群から選択され、
Ｒが、
【化２４４】
からなる群から選択される部分であり、
式中、波線は、Ｒと分子の残りとの結合点を表し、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＯＨ、ヘテロアルキル、ヘテロハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｓ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＨＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、置換アリールおよび置換ヘテロアリールから選択され、該置換アリールおよび該置換ヘテロアリールのそれぞれは独立に、同じでも異なっていてもよい１〜３個の置換基を含有し、各置換基は、独立に、ハロ、アルキル、−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルから選択される、
請求項９に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１４および−ＮＲ１４Ｒ１５からなる群から選択される、
請求項１０に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
式（Ｉ．Ｃ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４５】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびｎのそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されており、但し、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって二重結合を形成することはない］。
【請求項１３】
式（Ｉ．Ｄ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４６】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８およびＲ１９ならびにｎのそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項１４】
式（Ｉ．Ｅ）に示した一般構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４７】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１８およびＲ１９ならびにｎのそれぞれは独立に選択され、式（Ｉ）に定義されている］。
【請求項１５】
式（ＩＩ）に示した一般構造を有する化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ
【化２４８】
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のそれぞれは独立に選択され、請求項１に定義されている］。
【請求項１６】
【化２４９】
【化２５０】
【化２５１】
【化２５２】
【化２５３】
【化２５４】
【化２５５】
【化２５６】
【化２５７】
【化２５８】
【化２５９】
【化２６０】
【化２６１】
【化２６２】
【化２６３】
【化２６４】
【化２６５】
【化２６６】
【化２６７】
【化２６８】
【化２６９】
【化２７０】
【化２７１】
【化２７２】
【化２７３】
【化２７４】
【化２７５】
【化２７６】
【化２７７】
【化２７８】
【化２７９】
【化２８０】
【化２８１】
【化２８２】
【化２８３】
【化２８４】
【化２８５】
【化２８６】
【化２８７】
【化２８８】
【化２８９】
【化２９０】
【化２９１】
【化２９２】
【化２９３】
【化２９４】
【化２９５】
【化２９６】
【化２９７】
【化２９８】
【化２９９】
【化３００】
【化３０１】
【化３０２】
【化３０３】
【化３０４】
【化３０５】
【化３０６】
【化３０７】
【化３０８】
【化３０９】
【化３１０】
【化３１１】
【化３１２】
【化３１３】
【化３１４】
【化３１５】
【化３１６】
【化３１７】
【化３１８】
【化３１９】
【化３２０】
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
【化３２４】
【化３２５】
【化３２６】
【化３２７】
【化３２８】
【化３２９】
【化３３０】
【化３３１】
【化３３２】
【化３３３】
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
【化３３７】
【化３３８】
【化３３９】
【化３４０】
【化３４１】
【化３４２】
【化３４３】
【化３４４】
【化３４５】
【化３４６】
【化３４７】
【化３４８】
【化３４９】
【化３５０】
【化３５１】
【化３５２】
【化３５３】
【化３５４】
【化３５５】
【化３５６】
【化３５７】
【化３５８】
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
【化３７２】
【化３７３】
【化３７４】
【化３７５】
【化３７６】
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
【化３８０】
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
【化３８９】
【化３９０】
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
【化３９６】
【化３９７】
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
からなる群から選択される化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはかかる化合物の異性体、エステルもしくは互変異性体、あるいは該化合物、異性体、エステルもしくは互変異性体の薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグと、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス薬剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルス粒子生成インヒビター、免疫抑制剤、抗ウイルス抗体、ＣＹＰ−４５０インヒビター、抗ウイルス増進剤および抗ウイルス増感剤からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項１から１６のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を、かかる治療を必要としている患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項２０】
前記ウイルス感染症またはウイルス関連障害がＨＣＶ感染症である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
ウイルス感染症またはウイルス関連障害の治療に有用な治療有効量の少なくとも１つのさらなる治療剤を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法であって、該少なくとも１つのさらなる治療剤が、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス薬剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルス粒子生成インヒビター、免疫抑制剤、抗ウイルス抗体、ＣＹＰ−４５０インヒビター、抗ウイルス増進剤および抗ウイルス増感剤からなる群から選択される、方法。
【公表番号】特表２０１２−５００２７８（Ｐ２０１２−５００２７８Ａ）
【公表日】平成２４年１月５日（２０１２．１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２３９５０（Ｐ２０１１−５２３９５０）
【出願日】平成２１年８月１９日（２００９．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５４２６４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２２１２１
【国際公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５１１０４４０７６）サザン リサーチ インスティチュート (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月５日（２０１２．１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月１９日（２００９．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５４２６４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２２１２１
【国際公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５１１０４４０７６）サザン リサーチ インスティチュート (4)
【Ｆターム（参考）】
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