Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド遊離塩基およびその塩の多形を、様々な方法で製造する。
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新規な３，４−ジ−、３，３，４−ジ−、３，４，４−トリ−および３，３，４，４−テトラ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に用いるための、とりわけレニンの不適当な活性に依存する疾患（＝障害）の処置のためのこれらの化合物；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、かかるクラスの化合物の使用；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置におけるかかるクラスの化合物の使用；前記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または前記置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置方法、前記置換ピロリジン化合物の製造方法、ならびに新規な中間体およびそれらの合成のための部分的工程を記載する。置換ピロリジン化合物はとりわけ、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に記載されている〕
のものである。
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本発明は、ＩＧＦ−１またはＩＧＦ−２配列およびＥ−ペプチド配列を有し、ＩＧＦからのＥ−ペプチドの生理学的自然開裂が阻止されている、安定化されたポリペプチドに関するものである。
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本発明によって、遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、ＱおよびＷは本明細書に記載のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、テガセロドを単独で、またはプロトンポンプ阻害剤と組合せて対象に投与することを含む、対象の胃障害、例えば、NSAID誘導性胃障害を処置し、予防し、および/または管理するための方法に関する。また、本発明の方法での使用のための組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺関連障害、例えば、ＨＰＴ−ＪＴ、家族性孤発性原発性副甲状腺機能亢進症（ＦＩＰＨ）、および副甲状腺機能亢進症−顎腫瘍（ＨＰＴ−ＪＴ）症候群、さらにはまた、その付随合併症の処置、改善、および診断のための、ＴＧＦ−βアンタゴニストの使用に関する。本発明はまた、ＴＧＦβ関連障害、例えば、肺高血圧症、癌、高血圧症、線維症、創傷治癒の処置、改善、および診断のための、ＨＲＰＴ２およびその関連ＰＡＦ１複合体のモジュレーターの使用にも関する。ＨＲＰＴ２／ＰＡＦ１およびＳＭＡＤ／ＴＧＦβのモジュレーターの同定アッセイもまた提供する。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドの塩が種々の方法により製造される。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドの塩が製造され、特徴付けされている。 （もっと読む）

新規３−モノ−、３，４−ジ−および３，４，４，−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患（＝障害）の処置において使用するためのこれらの化合物；ベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患の処置用医薬の製造のためのこのクラスの化合物の使用；ベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法。置換ピロリジン化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物である。
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本発明は、疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）