本発明は、Ｓａｎｄｏｓｔａｔｉｎ（登録商標）ＬＡＲ（登録商標）を４０ｍｇ／２８日またはパシレオチドと、ドーパミン−アゴニスト、好ましくはカベルゴリン、または成長ホルモン受容体アンタゴニスト、好ましくはペグビソマントを含む製品であって、末端肥大症治療に同時、個別または逐次使用するための組合せ製剤としての製品に関する。とりわけ、この治療は、少なくとも１種のソマトスタチンアナログを常套のレジメンで用いた少なくとも６ヶ月処置後に、生化学的正常化を得ていない末端肥大症患者の処置に有用である。 （もっと読む）

新規３−モノ−、３，４−ジ−および３，４，４，−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患（＝障害）の処置において使用するためのこれらの化合物；ベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患の処置用医薬の製造のためのこのクラスの化合物の使用；ベータセクレターゼの活性、ベータアミロイドの産生、その後のオリゴマーおよび線維への凝集に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法。置換ピロリジン化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物である。
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本発明は、疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦからのＥ−ペプチドの天然の生理的切断が妨げられる、ＩＧＦ−１又はＩＧＦ−２配列及びＥ−ペプチド配列を有する安定化されたポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本願は、疾患の処置、予防および／または改善に有用な化合物を記載し、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体を記載する。当該有機化合物は増殖性疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１の阻害剤であり、したがって、ＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用できる。
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本発明は、１−（２−フルオロ−フェニル）−３−（２−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）−ウレアの塩およびその結晶形態、それらの製造法および使用、ならびにこのような塩および結晶形態を含む医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、エフリン受容体キナーゼ、とりわけＥｐｈＢ４活性の調節に応答する疾患の処置のための、とりわけ増殖性疾患の治癒的および／または予防的処置のための医薬の製造のための、ピリミジルアミノベンズアミド化合物の使用、およびキナーゼ活性、とりわけエフリン受容体キナーゼ活性に応答する疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉａ
【化１】


〔式中：
Ｒ^ａ＊は水素またはＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^ｂ＊は−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキルまたは−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキルであり；
Ｙは−ＣＯＮＨ−または５員ヘテロアリール基である。
Ｒ^２＊はＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^３＊はハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＦ_３、カルボキシ、−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または酸素、窒素および硫黄からなら成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ環式環であり、当該環は所望により、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルカルボニル、所望によりアミノカルボニルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルコキシ、または所望によりヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルで置換されており；
Ｒ^４＊は水素、ハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、ニトリル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、イミダゾリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊、または−ＳＯ_２−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊であり；そして
Ｒ^５＊は水素、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_８−アルキルであり；
Ｒ^８＊およびＲ^９＊は独立して、水素、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または所望によりヒドロキシルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルである〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の組成物および使用に関する。
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