有機化合物
本発明は、ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｖは、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは直接結合から選択され；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙは、Ｓ、Ｏ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、１または２であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｈ）Ｆ２およびシアノからなる群から選択されるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から選択される〕
で示される化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
ＸがＣ（Ｈ）であり、そしてＹがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり、そしてＹがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮであり、そしてＹがＮ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｘが、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙが、Ｓ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｖが、直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであり；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｖが、−Ｏ−であり；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｘが、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙが、Ｓ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖが、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（４−クロロフェニル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（３−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（３−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−３−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ベンズアミド−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−ヒドロキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−（ベンジルオキシ）−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−（ベンジルオキシ）−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
１−（５−（ベンジルカルバモイル）−４−メチルチアゾル−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルトリフルオロメタンスルホネート；
エチル４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシレート；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボン酸；
４−メチル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
エチル２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（３−メチル−２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−クロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルアミノ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−（２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−（２−オキソ−４−フェネトキシピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェネチルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェノキシピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（２−オキソイミダゾールｉｄｉｎ−１−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（シクロペンチルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（フェノキシメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
３−（（２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド）メチル）ピリジン１−オキシド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−（４−クロロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）キノリン−６−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（チアゾル−４−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（３−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾル−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（４−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（２−メチルチアゾル−４−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（５−シアノフラン−２−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
エチル−５−（（２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド）メチル）フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（（１Ｈ−インドル−２−イル）メチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（５−メチルイソキサゾール３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（２−イソプロピルチアゾル−４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（６−クロロピリジン−３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（２−メチルチアゾル−４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（３，５−ジメチルイソキサゾール４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−（４−シクロプロピル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ヒトのステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの源を式（Ｉ）：
【化２】
〔式中、
Ｖは、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは直接結合から選択され；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙは、Ｓ、Ｏ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、１または２であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｈ）Ｆ２およびシアノからなる群から選択されるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から選択される〕
で示される化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはそれらのプロドラッグと接触させることを含む方法。
【請求項１８】
哺乳動物におけるステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または状態を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
疾患または状態が、メタボリックシンドローム、シンドロ−ムＸ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、非インスリン依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、ボディマス指数（Body mass index）またはレプチン関連疾患である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
メタボリックシンドロームが、脂質異常症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿症、高尿酸血症または凝固亢進状態である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
体重障害が、肥満、過体重、悪液質および食欲不振である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
疾患または状態が、皮膚障害である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
皮膚障害が、湿疹、アクネ、乾癬またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を治療有効量のインスリン、インスリン誘導体もしくは模倣物；インスリン分泌促進剤；インスリン分泌促進スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアニド；α−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体もしくは模倣物；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲもしくはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと一緒に含む医薬組成物。
【請求項２５】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２６】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の医薬組成物。
【請求項２９】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための薬剤の製造のための、請求項１６、２４または２８に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｖは、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは直接結合から選択され；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙは、Ｓ、Ｏ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、１または２であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｈ）Ｆ２およびシアノからなる群から選択されるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から選択される〕
で示される化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
ＸがＣ（Ｈ）であり、そしてＹがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり、そしてＹがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮであり、そしてＹがＮ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｘが、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙが、Ｓ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｖが、直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであり；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｖが、−Ｏ−であり；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｖが、−Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または直接結合から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロまたはハロアルキルであるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｘが、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙが、Ｓ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖが、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環が互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、アルキルまたはハロアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−または直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；
ｐが、０、１、２または３であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２が、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３が、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロアルキルまたはアルキルであり；そして、
Ｒ５が、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（４−クロロフェニル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−アミノ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（３−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（３−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−３−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（フェニルカルバモイル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ベンズアミド−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−ヒドロキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−（ベンジルオキシ）−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−（ベンジルオキシ）−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
１−（５−（ベンジルカルバモイル）−４−メチルチアゾル−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルトリフルオロメタンスルホネート；
エチル４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシレート；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェニルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボン酸；
４−メチル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸；
エチル２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
エチル２−（４−（２−シクロプロピルエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキシレート；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（３−メチル−２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（５−クロロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（ベンジルアミノ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（６−ヒドロキシ−１−オキソイソキノリン２（１Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−（２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５−（４−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−（２−オキソ−４−フェネトキシピリジン−１（２Ｈ）−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−１，５−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェネチルピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−フェノキシピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（２−オキソイミダゾールｉｄｉｎ−１−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（４−（４−フルオロベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（シクロペンチルメトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（フェノキシメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
３−（（２−（４−メトキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド）メチル）ピリジン１−オキシド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−（４−クロロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）キノリン−６−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（チアゾル−４−イルメトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（３−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾル−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（４−メチルチオフェン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（２−メチルチアゾル−４−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（５−シアノフラン−２−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
エチル−５−（（２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド）メチル）フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（（１Ｈ−インドル−２−イル）メチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イルメチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（５−メチルイソキサゾール３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（２−イソプロピルチアゾル−４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（６−クロロピリジン−３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（４−（（２−メチルチアゾル−４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（（３，５−ジメチルイソキサゾール４−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）チアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−（４−シクロプロピル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ヒトのステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの源を式（Ｉ）：
【化２】
〔式中、
Ｖは、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは直接結合から選択され；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）（（Ｒ５ａ）Ｎ＝）Ｃ−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５ａ））Ｎ（Ｒ５）−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｈ）またはＮから選択され；
Ｙは、Ｓ、Ｏ、Ｎ（Ｈ）またはＮ（ＣＨ３）から選択され；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、１または２であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ２は、２個から４個の環を有する多環構造であり、ここで、該環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、いくつかの、または全ての該環は互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノおよび−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｈ）Ｆ２およびシアノからなる群から選択されるか；
または、２個の隣接したＲ４基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成でき、そして残りのＲ４基が、存在するとき、上記のとおりであり；
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から選択される〕
で示される化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはそれらのプロドラッグと接触させることを含む方法。
【請求項１８】
哺乳動物におけるステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または状態を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
疾患または状態が、メタボリックシンドローム、シンドロ−ムＸ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、非インスリン依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、ボディマス指数（Body mass index）またはレプチン関連疾患である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
メタボリックシンドロームが、脂質異常症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿症、高尿酸血症または凝固亢進状態である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
体重障害が、肥満、過体重、悪液質および食欲不振である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
疾患または状態が、皮膚障害である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
皮膚障害が、湿疹、アクネ、乾癬またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を治療有効量のインスリン、インスリン誘導体もしくは模倣物；インスリン分泌促進剤；インスリン分泌促進スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアニド；α−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体もしくは模倣物；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲもしくはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと一緒に含む医薬組成物。
【請求項２５】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２６】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の医薬組成物。
【請求項２９】
ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼが介在する対象における障害または疾患の処置のための薬剤の製造のための、請求項１６、２４または２８に記載の医薬組成物の使用。
【公表番号】特表２００９−５３９８６８（Ｐ２００９−５３９８６８Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１４４８４（Ｐ２００９−５１４４８４）
【出願日】平成１９年６月４日（２００７．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０２９３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４３５９７
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月４日（２００７．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０２９３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４３５９７
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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