ＣＯＸ−２依存性障害の処置に有用である、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その薬学的に許容される塩；およびその薬学的に許容されるエステル。
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本発明は、糖尿病性合併症の処置または予防のための薬剤の製造のためのＰＫＣ阻害剤の使用であって、ここで、ＰＫＣ阻害剤が、３−（１．Ｈ．−インドル−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオン、３−（１．Ｈ．−インドル−３−イル）−４−［２−（ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオン、３−［３−（４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクト−７−イル）−イソキノリン−１−イル］−４−（７−メチル−１Ｈ−インドル−３−イル）−ピロール−２，５−ジオンまたはそれらの薬学的に許容される塩である使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーマトリックス、好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコライド）グルコース中にアロマターゼインヒビター、好ましくはレトロゾールを含むマイクロパーティクルまたはナノパーティクルを開示する。本発明はまた、当該マイクロパーティクルを含む徐放製剤、ならびにがんの処置における当該製剤の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、治療有効量のＨＣＴＺおよび炭水化物の群から選択される親水性増量剤またはそれらの組合せ、例えば、糖、糖アルコールおよびデンプンまたはそれらの組合せを含む固体経口投与形態に関する。 （もっと読む）

遺伝子多形ＬＲＲＫ２（ロイシン豊富リピートキナーゼ２）−Ｔ１６０２Ｓは、軽度の認識機能障害からアルツハイマー病（ＡＤ）への移行に明らかに関連しており、ＴＴ遺伝子型を持つ患者はアルツハイマー病に進行する危険性が高い。ＬＲＲＫ２−Ｔ２３５２も、またアルツハイマー病に移行する傾向を示し、ＣＣ遺伝子型を持つ患者ではアルツハイマー病に移行する傾向がある。ＡＰＯＥ−Ｅ４対立遺伝子と同様に、ＢｕＣｈＥ−Ｋ異型体の存在下、ＬＲＲＫ２−Ｔ１６０２ＳとＬＲＲＫ２−Ｔ２３５２とは軽度の認識機能障害からアルツハイマー病への移行速度に大きな関連があることを示した。プラセボ処置アルツハイマー病患者に関する他の研究では、ＬＲＲＫ２−Ｔ１６０２ＳとＬＲＲＫ２−Ｔ２３５２とは同じ傾向の関連性を示した。ＬＲＲＫ２−Ｔ１６０２ＳのＴＴ遺伝子型又はＬＲＲＫ２−Ｔ２３５２のＣＣ遺伝子型を持つアルツハイマー病患者は、特にＢｕＣｈＥ−Ｋ異型体が存在すると、６ヶ月間に急速に認識能力が低下する傾向を示した。２種の一般的なＬＲＲＫ２多形とアルツハイマー病進行との間の関連はＬＲＲＫ２がアルツハイマー病の病因、特に疾患の進行に役割を果たしているかも知れないこと、及びＬＲＲＫ２の多形体がこの進行のバイオマーカーとして使用できることを示す。 （もっと読む）

本発明は骨髄異形成症候群、リンパ腫および白血病ならびにまた固形腫瘍をＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤およびアンチセンスオリゴヌクレオチドまたはｍｃｌ−１特異的ＲＮＡｉ構築物の医薬用組み合わせで処置する方法に関する。また前記した疾患または悪性腫瘍の処置のためのヒストンデアセチラーゼ阻害剤およびＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤の医薬用組み合わせの使用、ならびにこれらの疾患または悪性腫瘍の処置のための医薬品の製造のためのかかる医薬組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物、ならびにそれらの製造および医薬としての使用。
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新規な３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−もしくは３,３,４,４−テトラ−置換のピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用のための、特にレニンの不適切な活性に依存する疾患(＝障害)の処置のための、それらの化合物；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の調製のためにそのクラスの化合物の使用；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；当該置換されたピロリジン化合物を含んでいる医薬製剤、ならびに／または当該置換されたピロリジン化合物を投与することを含んでいる治療の方法、当該置換されたピロリジン化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体および部分工程が記述されている。置換されたピロリジン化合物は式(Ｉ)(式中、置換基は本明細書の中に記述のとおりである)を特に有する。
【化１】

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本発明は、シリコーンヒドロゲルコンタクトレンズを製造するための費用効果的な方法であって、非架橋性親水性ポリマーを含む材料からレンズを流し込み成形し、高分子イオン材料の少なくとも一つの層を含むＬｂＬコーティングを適用することにより、非架橋性親水性ポリマーが非架橋性親水性ポリマーとコーティング材料との絡み合いを促進して、良好なコーティング耐久性を有する濡れ性表面コーティングを有するシリコーンヒドロゲルコンタクトレンズを得る方法を提供する。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミドおよびその出発物質を、新規合成方法によって製造する。 （もっと読む）