本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）で表される３，６−二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、ムスカリン様受容体アンタゴニストとして機能でき、そしてムスカリン様受容体を通して指向される呼吸器、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために使用されうる。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびムスカリン様受容体を通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【解決課題】抗菌剤として使用することができるケトライド誘導体、該誘導体を調製するための工程、その製薬学的化合物、細菌感染に対する処置方法を提供する。
【解決手段】得られた化合物は、グラム陽性、グラム陰性、または嫌気性菌が原因となる、または関与する病的状態を治療または予防するために使用することができる。さらに、例えばブドウ球菌属、連鎖球菌属、腸球菌属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、レジオネラ属、マイコバクテリウム属、ヘリコバクター属、クロストリジウム属、バクテロイデス属、コリネバクテリウム属、バチルス属、腸内細菌属に対する抗菌剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン受容体アンタゴニストの機能を有する式Ｉの置換アザビシクロヘキサン類の誘導体に関する。
【手段】本発明の化合物を含有する医薬組成物はムスカリン受容体によって媒介される疾患、例えば、呼吸器、泌尿器および胃腸管系の諸疾患を処置することができる。


（式Ｉ）
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一般的に、本発明は、新規な３，６位二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物はムスカリン性受容体拮抗剤であり、とりわけムスカリン性受容体を通して伝達される呼吸器、泌尿器および消化器系の多様な疾患の治療に有用である。本発明は、本発明の化合物を含む医薬品組成物、およびムスカリン性受容体を通して伝達される疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規３，６−二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、とりわけ、ムスカリン性レセプターを通して指向される呼吸、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために有用であるムスカリン性レセプター拮抗薬である。本発明は、本発明の化合物の製造の方法、本発明の化合物を含有する医薬組成物、そしてムスカリン性レセプターを通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、可能性のある抗真菌剤としての式Ｉの新規アゾール誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬品組成物に関するものでもあり、哺乳類好ましくはヒトの真菌感染症の治療および／または予防における使用にも関する。
【化１】


式Ｉ
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【解決課題】本発明は、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルの製法と、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを含んだ薬剤組成物に関する。
【解決手段】本発明は高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを使用した感染症の治療法にも関する。高純度セフジトレンピボキシルは９８．５％以上の純度を有し、１．０％以下のＥ‐異性体不純物と１％以下のΔ²異性体不純物を含有する。 （もっと読む）

【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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