説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、タンパク質キナーゼの、特にJAKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態、または障害の治療において上記組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容されるその組成物は、患者における、増殖性疾患、心臓病、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、または免疫媒介性疾患を含む種々の障害を治療する、またはその重症度を軽減するために有用である。

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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物、及び種々の疾患、症状又は障害の治療におけるこの化合物及びこの組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法にも関する。これらの化合物及び薬学的に許容可能なその組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患又は過剰増殖性疾患、免疫媒介性疾患又は骨疾患を含むが、これらに限定されない種々の疾患、障害又は症状を治療する又は予防するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Iの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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スプレー乾燥法を記載する。 (もっと読む)


本発明は、式1
【化1】


[式中、可変基R、R’およびRは、明細書中に定義の通りである。]
で示されるアルファ−アミノ ベータ−ヒドロキシ酸(式1の化合物は、55%以上のエナンチオマー過剰率(ee)を有する。)の製造のための方法および中間体に関する。
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式(I)
【化1】


で示される重水素化α−ケトアミド立体特異的化合物(ここで、Dは、立体特異的炭素原子上の重水素原子を示す。)。
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本発明は、VX−950の形態および製剤ならびにそれらの使用を提供する。具体的には、本発明者らは、VX−950の改善された形態および製剤、例えば、結晶質VX−950に比べて改善されたバイオアベイラビリティを有する形態および製剤を発見した。これらの形態および製剤は、HCV感染症の治療に有用である。VX−950を含有する製剤中の2つ以上のポリマー(例えば、多数のポリマー)の存在が、改善された特性をもたらすために役立ち得る、例えば、VX−950を安定させることができることも発見した。従って、1つの態様において、本開示は、非晶質VX−950の調製物、例えば、実質的に不純物および/または結晶質VX−950がないVX−950の調製物を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、治療の必要がある被験者における関節リウマチ(RA)を治療する方法および組成物に関する。本発明は、組成物および剤形を含むキットおよび医薬パックにも関する。具体的には、本発明はp38MAPK阻害剤のVX−702をそれが必要な患者に投与することを含む、RAを治療する方法を提供する。さらに本発明は、VX−702およびRA治療に有用な1種または複数の他の治療剤を投与することを含む、RAを治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。
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