バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式I
(式中、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。)で表されるカスパーゼ阻害剤。
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ニューライトの成長を刺激するための方法および組成物
【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するFKBP12結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のa)、b)およびc)を含有する薬学的に受容可能な組成物:a)神経栄養量の、式(I)を有するFKBP12親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体:ここで、A、B、D、E、J、Kは、本明細書で定義されるとおりである;b)神経栄養因子;およびc)薬学的に適切なキャリア。
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ROCKプロテインキナーゼの選択的阻害剤およびその使用方法
本明細書には、ROCK阻害剤として有用な化合物が記載される。これらの化合物およびその医薬的に許容される組成物は、心血管性、炎症性、神経性もしくは増殖性の疾患または障害を含めた種々の障害を治療するか、またはその重症度を軽減するのに有用である本発明は、式I(式中、R1、R2、R3、X1、およびA1は本明細書で定義する通りである)を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグを特徴とする。 (もっと読む)
N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミド組成物
本明細書中、N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミド(化合物1)を含む医薬組成物、およびかかる組成物の使用方法を記載する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルス感染症のバイオマーカー
C型肝炎ウイルス感染症と関係する特徴的遺伝子セットを記載する。図1は、HCV感染患者におけるVX−950またはプラセボ対照処置後の時間(x軸)に対する中央値HCV RNAレベル(y軸)を示す線グラフを示す。
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ペプチド模倣プロテアーゼインヒビター
【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法を提供する。また本発明は、医薬組成物、およびHCVプロテアーゼを阻害するため、またはHCV感染に罹っているかもしくは該感染に関連する生理的コンディションに苦しむ患者を治療するための該化合物の使用方法を提供する。
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増殖性疾患の処置のためのタンパク質キナーゼPLK1の阻害剤として有用な4,5−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−F]プテリジン
本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なチオフェン−カルボキサミド
本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である組成物
本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式(I’)の化合物(式中のR、R1、R2、R3、R4、xおよびzは請求項に定義されている)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。
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ATP結合カセット輸送体の調節剤
本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片の調節剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)
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