説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】タンパク質キナーゼaurora−2およびGSK−3の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(II)の新規なピラゾール化合物を記載する:式中、環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、そしてR、R、RおよびRは、本明細書中に記載される通りである。この環Cはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、GSK−3のインヒビターとして有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 (もっと読む)


【課題】本発明は、IMPDHを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、IMPDH酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、IMPDH−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してIMPDHの活性を阻害する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 (もっと読む)


【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


(式中、X1およびX3は、独立して窒素または炭素から選択され、X2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、R1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、R2は、カルボキシル基など、R3は、水素原子または炭素数1〜6のアルキル基などを表す。) (もっと読む)


【課題】IL−1が媒介する慢性および急性疾患、アポトーシスが媒介する疾患、ならびに炎症性疾患、自己免疫性疾患、骨破壊性疾患、増殖性障害、感染症、退行性疾患または壊死性疾患を予防し処置する薬剤を提供する。
【解決手段】以下の式αにより表される化合物:nは1〜2、R11は式a,bである。


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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、SYK、JAK−3、またはGSK−3のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、c−Metチロシンキナーゼの阻害薬として有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容できる組成物および様々な増殖性障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、式Iの化合物および薬学的に許容できる担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、患者に治療上有効な量の式Iの化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む、患者における増殖性疾患、状態または障害を治療またはその重症度を軽減する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはHCV NS3プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にHCVウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 (もっと読む)


本発明は、NS3・4Aプロテアーゼ分子を用いてHCV NS3プロテアーゼ活性をアッセイするための方法を記載する。本発明はまた、NS3プロテアーゼの調節剤をスクリーニングおよび同定する方法を提供する。 (もっと読む)


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