説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、患者においてC型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物に関し、本明細書中で開示する他の方法に関する。本発明はまた、組成物および剤形を含むキットおよび医薬的パッケージに関する。本発明はまた、これらの組成物、投与量、キット、およびパッケージを製造するための方法に関する。
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本発明は、ROCKおよび他のプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な、置換チアゾールおよびチオフェン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する、薬学的に受容可能な組成物、およびこの組成物を、種々の疾患、状態、または障害(増殖障害、心臓障害、および神経変性障害が挙げられる)の処置において使用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、JNK、ZAP−70およびCDKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)



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本発明は式(I)のプロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた本発明の化合物を含む医薬組成物及び種々の障害の治療において組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態においては、これらの化合物はFLT−3、FMS、c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えばPKA、PDK、p70S6K−1及び−2及びPKB)、CDK、GSK、SRC、ROCK及び/又はSYKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、式(I)
【化45】


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、JNK、ZAP−70およびCDKタンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見され、ある実施態様では、これらの化合物は、JAK、JNK、ZAP−70およびCDKタンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にPIM−1、CDK−2、GSK−3、およびSRC哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、PIM−1、CDK−2、SRCおよびGSK−3プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物を提供し、Xは、−ORまたは−N(Rであり、Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、Rは、以下:C1〜6直鎖または分枝鎖のアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて置換されたアリール、CF、Cl、F、OMe、OEt、OCF、CNまたはNMeで置換され得る;C1〜6シクロアルキルであり、該シクロアルキル中の1〜2個の炭素原子は、−O−または−NR−で置換され得る;であり、Rは、C1〜6直鎖または分枝鎖アルキルであり;Rは、水素、ハロ、OCF、CNまたはCFであり;Rは、水素、ハロ、OCF、CNまたはCFであり;各Rは、独立に、H、C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキル、アリール、−O−C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキルまたは−O−アリールである:
【化A】

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本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式(I)の化合物において:WおよびXは、各々独立して、酸素または硫黄であり;Aは、窒素、CH、C−CN、またはC−(C1〜3脂肪族)であり;そしてRおよびRは、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはJAKキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にJAK2およびJAK3の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。例えば、本明細書に記載されるような、hERGチャネルに対する抑制的な活性が、最小限であるか、または無いNaチャネルブロッカーを開発する必要性などの未だ満たされない必要性の1つ以上を満たすNaチャネルブロッカーは、現在市販されているNaチャネルブロッカーを上回る非常に所望される改善であり、そして加えて、治療の必要な患者に非常に役立つ。

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