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バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。ここで、Q、Z、R、RおよびRは、請求項1に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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4−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子(「CFTR」)を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及び組成物によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−フィブリン溶解欠損症(例えば、タンパク質C欠損症)、1型遺伝性血管性水腫、および脂質処理欠損症(例えば、家族性高コレステロール血症)などが挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、(S)−1−シアノブタン−2−イル (S)−1−(3−(3−(3−メトキシ−4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)ウレイド)フェニル)エチルカルバメートの多形形態、その薬学的組成物、それを調製するプロセス、及びその使用に関する。本発明は特に、約5重量%未満の無定形形態を含む、(S)−1−シアノブタン−2−イル (S)−1−(3−(3−(3−メトキシ−4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)ウレイド)フェニル)エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態A1を提供する。
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本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害を処置するのにこの組成物を使用する方法も提供する。種々の疾患、障害または状態としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性の疼痛、または炎症性痛覚、関節炎、偏頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性の神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神疾患、例えば、不安神経症および鬱病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎の疼痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根の疼痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭部または頸部の疼痛、重症の疼痛または難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後の疼痛または癌の疼痛が挙げられる。
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本発明は、バニロイドレセプターのモジュレーターとして有用な化合物に関し、また、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、VR1レセプターモジュレーター(特に、VR1レセプター官能性阻害剤)に関し、また、このようなモジュレーターを使用して疾患を治療する方法に関し、該疾患には、以下が挙げられるが、これらに限定されない:炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激。 (もっと読む)


本発明は、イオンチャネルのインヒビターとして有用な、式(i)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで、R、R、R3a、−R3d、およびRは請求項1に定義される通りである。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害例えば、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、一般的な神経痛、癲癇または癲癇性の状態、神経変性障害、精神障害、筋硬直症、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部もしくは頚部痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突発疼痛、または癌性疼痛など)の処置においてその組成物を使用する方法を提供している。 (もっと読む)


本発明は、イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)に関する。本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。
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本発明は、式(I)の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、C型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはHCV感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるHCV感染を処置する方法に関する。
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本発明は、(S)−3−(3−(3−メトキシ−4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)ウレイド)ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−3−イルの多形形態、その方法、その薬学的組成物およびその使用に関する。(S)−3−(3−(3−メトキシ−4−(オキサゾール−5−イル)フェニル)ウレイド)ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−3−イルはIMPDH媒介疾患の処置に有用な強力なIMPDH阻害剤である。
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本発明は、ビアリール(biaryl)尿素誘導体およびそのアナログの調製プロセスに関する。本発明はまた、本発明のプロセスにおける中間体として有用な化合物を提供する。このプロセスは、IMPDHを阻害する化合物の調製に有用である。本発明によって提供される置換ビアリール尿素誘導体およびそのアナログは、IMPDH酵素活性の阻害に有用であり、その結果として、IMPDH媒介性疾患の治療薬として有利に使用することができる。 (もっと読む)


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