説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用であり、ここで、Z、R、B、q、QおよびRは、請求項1に定義される。本発明の化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経炎、全身性神経痛、てんかんおよびうつ病などの精神疾患などを含む様々な疾患、障害または状態を治療するかまたはその重篤度を軽減するのに有用である。

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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式IA〜IDの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない:例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安及びうつ病)、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式IA〜IDの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない:例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安及びうつ病)、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛、耳鳴又は癌性疼痛。

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本発明は、アポトーシス誘導性抗癌剤およびIMPDHインヒビターを含む組成物に関する。本発明はまた、哺乳動物において、アポトーシスを誘導するため、ならびに腫瘍および癌を処置するための方法に関する。本発明の方法は、リンパ腫、白血病および関連する障害、骨髄異形成症候群、転移性耳下腺炎、ならびに癌の他の形態を処置または予防するために有用である。本発明の組成物において使用されるアポトーシス誘導性抗癌剤は、代謝拮抗物質であり得る。 (もっと読む)



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本発明は、プロテインキナーゼ阻害物質として有用な化合物に関する。さらに、本発明は前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を各種疾病、状態または障害の治療に使用する方法も提供する。前記化合物は一般式Iで表されるか、それらの薬学的に受容可能な塩である(式中、R、R、R、RおよびArは本文中に記載の定義に従う)。さらに、1つの実施形態において、抗炎症薬、抗増殖薬、免疫調整薬または免疫抑制薬、または免疫不全障害を処置するための薬物から選択される治療薬を追加的に含む。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式(I)のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、R、X、R、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態(例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など)を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式(I)


の化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態、または障害、特に癌の処置においてこの組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、CDK−2、cMET、FLT−3、JAK−3、GSK−3、IRAK−4、SYK、p70S6K、TAK−1、およびZAP−70プロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが現在見出されている。
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本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がABCトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出されている。 (もっと読む)


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