本発明は、（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの多形形態、その方法、その薬学的組成物およびその使用に関する。（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルはＩＭＰＤＨ媒介疾患の処置に有用な強力なＩＭＰＤＨ阻害剤である。
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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛、耳鳴又は癌性疼痛。

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本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、一般式Ｉを有するか、あるいはその薬学的に受容可能な塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は、本発明の特許請求の範囲で定義されるとおりである）である。特定の実施形態において、これらの化合物はＳＹＫまたはＺＡＰ−７０プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。

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本発明は、アポトーシス誘導性抗癌剤およびＩＭＰＤＨインヒビターを含む組成物に関する。本発明はまた、哺乳動物において、アポトーシスを誘導するため、ならびに腫瘍および癌を処置するための方法に関する。本発明の方法は、リンパ腫、白血病および関連する障害、骨髄異形成症候群、転移性耳下腺炎、ならびに癌の他の形態を処置または予防するために有用である。本発明の組成物において使用されるアポトーシス誘導性抗癌剤は、代謝拮抗物質であり得る。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する新規の治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である、化合物。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態、または障害、特に癌の処置においてこの組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＤＫ−２、ｃＭＥＴ、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＧＳＫ−３、ＩＲＡＫ−４、ＳＹＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＡＫ−１、およびＺＡＰ−７０プロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが現在見出されている。
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本発明は、プロテインキナーゼ阻害物質として有用な化合物に関する。さらに、本発明は前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を各種疾病、状態または障害の治療に使用する方法も提供する。前記化合物は一般式Ｉで表されるか、それらの薬学的に受容可能な塩である（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は本文中に記載の定義に従う）。さらに、１つの実施形態において、抗炎症薬、抗増殖薬、免疫調整薬または免疫抑制薬、または免疫不全障害を処置するための薬物から選択される治療薬を追加的に含む。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式（Ｉ）のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^３、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態（例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など）を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出されている。 （もっと読む）