本発明は、３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソル−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の実質的に結晶性の遊離固体状形態（形態Ｉ）、その薬学的組成物、及びそれを用いた治療方法に関する。化合物１及び薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症の治療又は重症度の低減に有用である。一態様においては、化合物１は、本明細書に記載され特徴づけられる形態Ｉと称する、実質的に結晶性であり、塩を含まない形態である。

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本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明はイオンチャンネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物および種々の障害の処置における組成物の使用方法を提供する。これらの化合物および製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部または頸部の疼痛、重度または難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛または癌性疼痛を含む種々の疾患、障害または状態の処置または重症度の低下のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその断片の調節因子として有用である。本発明は、本発明の化合物を用いてＡＢＣトランスポーター媒介疾患を治療する方法にも関する。本発明により、インビトロまたはインビボで、生物学的試料中のＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定するのに使用するキットであって：（ｉ）請求項１に記載の化合物を含む組成物；および（ｉｉ）ａ）該組成物を該生物学的試料と接触させること；ｂ）該ＡＢＣトランスポーターまたはその断片の活性を測定することについての指示書を含むキットも提供される。

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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
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抗生物質に対する細菌耐性が重要な公衆衛生問題になるにしたがって、細菌感染を治療するために以前は使用されなかった新しいクラスの化合物を代表する抗生物質についての必要性が存在する。かかる化合物は、耐性細菌の形成および伝染が徐々に蔓延している病院での院内感染を治療するのに、特に有用である。本発明は、細菌性ジャイレースおよびトポイソメラーゼＩＶ（トポＩＶ）の阻害剤として有用な化合物の調製のためのプロセスおよび中間体に関連する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを提供すること。哺乳動物における細菌感染を処置するための方法を提供すること。生物学的サンプルにおける細菌の量を減少させるための方法を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを含む組成物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを投与する工程を包含する、哺乳動物における細菌感染を処置するための方法。この化合物は、細菌のジャイレース活性のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫ活性化と関連する種々の状態の処置において有用な、ＪＮＫ１インヒビター、ＪＮＫ２インヒビターおよびＪＮＫ３インヒビターを含む、有効なＪＮＫのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼのインヒビター、特に、マイトジェン活性化プロテイン（ＭＡＰ）キナーゼファミリーのメンバーである、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）のインヒビターを提供する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、ならびに種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリンの有無で、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための併用治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染したラテン系および黒人の患者の、当該併用治療剤での処置に関する。 （もっと読む）