タンパク質キナーゼＣ−θとしての［１Ｈ−ピラゾロ［３，４−Ｂ］ピリジン−４−イル］−フェニレンまたは−ピリジン−２−イル誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩまたはＩＡにより表わされる化合物：
【化１４０】
；
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の１個以上のメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、フェニル、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、またはアラルキルであり、式中、各Ｒ＾は、５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換され、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項２】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩまたはＩＡ：
【化１４１】
により表わされる、請求項２に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項４】
前記構造式が、式Ｉにより表わされる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、２、３、または４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲである、請求項１〜１０、または１２〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、構造式ＩＢ：
【化１４２】
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜１７のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、もしくは部分的に飽和の単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２は、−Ｈ、またはＣ１−１０脂肪族であり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ６は、−Ｈである、請求項１〜２４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式ＩＣ：
【化１４３】
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２７】
前記構造式は、式ＩＡにより表わされる、請求項１、２、または３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、または２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜３、または２７〜２８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜３、または２７〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
各ＪＴ１は独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜３、または２７〜３２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、または−ＯＲ＊＊であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成する、請求項１〜３、または２７〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜３、または２７〜３６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜３、または２７〜３７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
表１から選択される構造式により表わされる化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項４２】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項４３】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下からなる群から選択される構造式：
【化１４４】
により表わされる化合物を、
ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下からなる群から選択される構造式：
【化１４５】
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１４６】
を形成する、ステップと、
ｂ）以下の構造式：
【化１４７】
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１４８】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、式ｉｖにより表わされる化合物との式ｉｉまたはｉｉａにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項４４】
ステップａ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４５】
ステップａ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４６】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４７】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項４７に記載のプロセス。
【請求項４９】
ステップｂ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５０】
ステップｃ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５１】
ステップｃ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５２】
前記金属は、Ｐｄである、請求項５１に記載のプロセス。
【請求項５３】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５２に記載のプロセス。
【請求項５４】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項５３に記載のプロセス。
【請求項５５】
ステップｃ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５６】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下の構造式：
【化１４９】
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１５０】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｂ）ｉｖにより表わされる化合物を保護して、以下の構造式：
【化１５１】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）ｖにより表わされる化合物を、ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下の構造式：
【化１５２】
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１５３】
を形成する、ステップと、
ｄ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、以下からなる群から選択される構造式：
【化１５４】
に表わされる化合物との式ｖｉにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、
以下からなる群から選択される構造式：
【化１５５】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｅ）ヒドラジンの存在下で、ｖｉｉまたはｖｉｉａにより表わされる化合物を脱保護し、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項５７】
ステップａ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５８】
ステップｃ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５９】
ステップｃ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６０】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６１】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項６０に記載のプロセス。
【請求項６２】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項６１に記載のプロセス。
【請求項６３】
ステップｄ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６４】
ステップｄ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６５】
前記金属は、Ｐｄである、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６６】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６７】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６８】
ステップｄ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６９】
それらを必要とする対象において、タンパク質キナーゼ媒介性状態を治療する、または予防する方法であって、有効量の請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬剤として許容可能な塩、または組成物を、前記対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項７０】
前記タンパク質キナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣ−θ媒介性状態である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群から選択される、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項７２に記載の方法。
【請求項１】
構造式ＩまたはＩＡにより表わされる化合物：
【化１４０】
；
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の１個以上のメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、フェニル、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、またはアラルキルであり、式中、各Ｒ＾は、５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換され、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項２】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩまたはＩＡ：
【化１４１】
により表わされる、請求項２に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項４】
前記構造式が、式Ｉにより表わされる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、２、３、または４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲである、請求項１〜１０、または１２〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、構造式ＩＢ：
【化１４２】
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜１７のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、もしくは部分的に飽和の単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２は、−Ｈ、またはＣ１−１０脂肪族であり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ６は、−Ｈである、請求項１〜２４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式ＩＣ：
【化１４３】
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２７】
前記構造式は、式ＩＡにより表わされる、請求項１、２、または３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、または２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜３、または２７〜２８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜３、または２７〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
各ＪＴ１は独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜３、または２７〜３２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、または−ＯＲ＊＊であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成する、請求項１〜３、または２７〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜３、または２７〜３６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜３、または２７〜３７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
表１から選択される構造式により表わされる化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項４２】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項４３】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下からなる群から選択される構造式：
【化１４４】
により表わされる化合物を、
ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下からなる群から選択される構造式：
【化１４５】
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１４６】
を形成する、ステップと、
ｂ）以下の構造式：
【化１４７】
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１４８】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、式ｉｖにより表わされる化合物との式ｉｉまたはｉｉａにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項４４】
ステップａ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４５】
ステップａ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４６】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４７】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項４７に記載のプロセス。
【請求項４９】
ステップｂ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５０】
ステップｃ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５１】
ステップｃ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５２】
前記金属は、Ｐｄである、請求項５１に記載のプロセス。
【請求項５３】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５２に記載のプロセス。
【請求項５４】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項５３に記載のプロセス。
【請求項５５】
ステップｃ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５６】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下の構造式：
【化１４９】
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１５０】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｂ）ｉｖにより表わされる化合物を保護して、以下の構造式：
【化１５１】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）ｖにより表わされる化合物を、ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下の構造式：
【化１５２】
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１５３】
を形成する、ステップと、
ｄ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、以下からなる群から選択される構造式：
【化１５４】
に表わされる化合物との式ｖｉにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、
以下からなる群から選択される構造式：
【化１５５】
により表わされる化合物を得るステップと、
ｅ）ヒドラジンの存在下で、ｖｉｉまたはｖｉｉａにより表わされる化合物を脱保護し、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項５７】
ステップａ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５８】
ステップｃ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５９】
ステップｃ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６０】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６１】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項６０に記載のプロセス。
【請求項６２】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項６１に記載のプロセス。
【請求項６３】
ステップｄ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６４】
ステップｄ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６５】
前記金属は、Ｐｄである、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６６】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６７】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６８】
ステップｄ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６９】
それらを必要とする対象において、タンパク質キナーゼ媒介性状態を治療する、または予防する方法であって、有効量の請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬剤として許容可能な塩、または組成物を、前記対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項７０】
前記タンパク質キナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣ−θ媒介性状態である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群から選択される、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項７２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０２９９４（Ｐ２０１１−５０２９９４Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３２２６５（Ｐ２０１０−５３２２６５）
【出願日】平成２０年１０月３１日（２００８．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１９３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３３００
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月３１日（２００８．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１９３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３３００
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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