【課題】インテグラーゼ阻害剤を調製するためのプロセスおよび中間体の提供。
【解決手段】有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成中間体式３の化合物を２，４−ジメトキシ−５−ブロモ安息香酸より調整し、さらに、酸存在下のトリエチルシランによる還元、増炭エステル化、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるエナミン化、アミン交換を経て環化により４−オキソキノロン化合物とする。
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【課題】レトロウイルス感染症の治療剤、治療用組成物およびキット製造の提供。
【解決手段】治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用。さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与される。さらに、化合物Ｉまたはその塩を含むキットの製造。 （もっと読む）

本発明は、アタザナビルまたは薬学的に許容できるその塩と一緒に、および、場合により、シトクロムＰ−４５０を阻害する化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩と一緒に、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または薬学的に許容できるその塩を投与することによりウイルス感染を治療するのに有用な方法、組成物、およびキットを包含する。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式５ａの化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を調製する方法であって、対応する式２の化合物またはその塩を式３の化合物またはその塩に変換する工程を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）の化合物を、約７５℃を超える温度で、式ＰＯＸ_３の試薬およびシリカゲルと反応させる工程を含み、Ｘ、ＰＧ、Ａ、Ｇ、Ｒ_１およびＲ_４における置換が、本明細書に記載される通りである、方法を対象とする。本方法では、パイロットプラント規模での攪拌の障害となるボールタールが形成されることがない。さらに、本方法では、従来の方法に較べて有意に高い収率で中間体が生成される。従来の方法の収率は典型的には３０〜５０％の範囲であったのに対し、本発明の方法は、５０％を超える、典型的には約７０％以上の収率をもたらす。

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本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

癌の治療に有用である蛋白チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害剤の調製に有用な、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアルキル（Ｃ１−Ｃ３）である）、３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロン中間体の調製方法であって、置換されたアントラニル酸エステルをＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させてＮ,Ｎ−ジメチルアミジンを得、それをシアノ酢酸ｔ−ブチルと縮合させてＮ−（２−シアノ−２−ｔ−ブトキシカルボニルビニル）アントラニル酸エステルを得、それを加水分解してＮ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、つづいてカルボキシル基除去を行い、Ｎ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、ついで環化して３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロンを得る、方法が提供される。


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【課題】６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（化合物Ａ）の安定化結晶を得ること。
【解決手段】化合物Ａの結晶であって、粉末Ｘ線回折で測定した回折角２θ（°）の特徴的回折ピークが特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する結晶。 （もっと読む）

本発明は、６−アミノ−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−エトキシ−キノリン−３−カルボニトリルの調製方法であって、本明細書にて開示される工程および生成物を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）