【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】 α−ジフルオロヨードメチルカルボニル化合物等のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物を簡易に且つ効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物の製造法は、カルボニル化合物に、アルカリ金属化合物からなる塩基の存在下、ＣＦ₃Ｘ（式中、Ｘはハロゲン原子を示す）を反応させて、カルボニル基のα位にＣＦ₂Ｘ基（式中、Ｘは前記に同じ）を導入することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤の合成における新規の有用な中間体である、式(Ｉ)：


の化合物を製造するための、オレフィン複分解法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの、式（Ｖ）のマロン酸ジアルキル（式中、Ｒ^１ｂは、低級アルキルである）を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び／又は予防に有用であるＤＰＰ−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒは式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ
【化２】


の基を示し、
Ｒ_１は４−ハロゲンブト−２−エニルであり、
Ｒ_２は低級アルキルまたはシクロアルキルを意味し、
Ｒ_３は低級アルコキシであり、
Ｒ_４は低級アルコキシ低級アルコキシを示すか、またはＲが式（Ｉａ）の基であるとき、それはヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルコキシまたは式Ｉｅ
【化３】


の基であり、
Ｒ_５は反応性エステル化ヒドロキシを意味し、
Ｒ_６はアジドであり、そして
Ｒ_７は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール低級アルキルを示す〕で示されるピロカテキン誘導体およびそれらの塩は薬剤のための活性成分の製造における価値ある中間体である。
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本発明は、式（Ｉ）の、新規の中間体（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの調製方法およびＤＰＰ ＩＶに関する疾患の処置および／または予防に有用な、式（II）のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造のためのその使用に関する。
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下記式(I)：
【化１】


（式中、Q、R¹、R²、R³、R⁴、R⁶及びR⁷は、本出願で定義されるとおりである）の化合物。本化合物は、HIVに対する逆転写酵素インヒビターとして有用である。特に、本化合物は、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対して活性である。 （もっと読む）