【課題】美白効果、コラーゲン産生促進効果、保湿効果等のグリセリルアスコルビン酸が有する優れた機能を有するとともに、皮膚への浸透性も良く、長期間の保存でも安定で、変色、変臭、活性低下が少ない、新規なグリセリルアスコルビン酸アシル化誘導体又はその塩、並びにそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】グリセリルアスコルビン酸の水酸基にアシル基を導入した、グリセリルアスコルビン酸アシル化誘導体又はその塩、並びにそれらを配合した化粧料、及びグリセリルアスコルビン酸と、アシル化剤を反応させることを特徴とするその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１は少なくとも１つの不飽和を含むＣ１２−Ｃ２４の不飽和脂肪酸の炭化水素鎖であり；Ｒ２およびＲ３は、独立してまたは同時に、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはフェニルであり；Ｒ４は、水素原子、またはＣＯＲ１’であり、ここでＲ１’は、少なくとも１つの不飽和、有利には１〜６、好ましくは１〜４の不飽和を含むＣ１２−Ｃ２４不飽和脂肪酸の炭化水素鎖である）を有する化合物に関する。

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本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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【課題】医薬品や化粧品、食品の配合剤、添加物として有用な３−Ｏ−エチル−Ｌ−アスコルビン酸の新規な製造方法であって、経済性及び操作性に優れ、工業的に優れた上記製造方法を提供すること。
【解決手段】塩基及び触媒量のセシウム塩の存在下に、Ｌ−アスコルビン酸とハロゲン化エチルとを反応させることからなる方法。 （もっと読む）

本発明は下記化学式１の３−Ｏ−置換されたアスコルビン酸誘導体を製造する方法に関する発明であって、５,６−Ｏ−イソプロピリデンアスコルビン酸を多ヨードアニオンが吸着されたアニオン交換樹脂の存在下においてハロゲン化合物を有機溶媒で反応させ、脱保護化する段階を特徴とする。本発明による製造方法は常温において短時間に反応させて目的物を高い収率と純度で収得することができる長所がある。
［化学式１］
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【課題】 純度が高く、初期の色相が良好で、経時での色相安定性に優れたＬ−アスコルビン酸テトラカルボン酸エステルを製造する方法の提供。
【解決手段】 本製造方法は、Ｌ−アスコルビン酸とカルボン酸ハライドとのエステル化反応によってＬ−アスコルビン酸テトラカルボン酸エステルを製造する方法であって、前記Ｌ−アスコルビン酸１モルに対して４〜５モルの塩基性溶媒の存在下でエステル化率２５〜７５％のエステル化を行なう第１エステル化工程と、前記Ｌ−アスコルビン酸１質量部に対して０．２５〜１０質量部の無極性溶媒を添加し、更なるエステル化を行なう第２エステル化工程とを有する。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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本発明は、極性の、好ましくは水性の溶媒から、好ましくはアスコルビン酸と2-ケト-L-グロン酸の混合物を含有する溶媒から、第3アミンおよび極性の有機希釈剤を含有する抽出剤を用いて液-液抽出を行うことによって、2-ケト-L-グロン酸を抽出する方法に関する。好ましくは、本発明の方法は2-ケト-L-グロン酸の逆抽出および該抽出剤の戻し入れ使用のための工程をも含む。本発明はまた、2-ケト-L-グロン酸からアスコルビン酸を生成させるため、およびそのようにして生成されたアスコルビン酸を単離する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、2-ケト-L-グロン酸 (KGA)を、飽和した分枝または非分岐のC₄-C₁₀-アルコールでエステル化することにより、2-ケト-L-グロン酸-C₄-C₁₀-アルキルエステルを生成するための方法に関する。本発明の方法は、酸触媒反応条件下で実施する予備エステル化工程において、エステル化度が20％〜70％となるまでKGA水溶液をC₄-C₁₀-アルコールと反応させること、および得られた生成物を、飽和した分岐または非分岐のC₄-C₁₀-アルコールを用いて連続精留装置内で脱水し、それによってエステル化反応を継続させること、好ましくはn-ブタノールをアルキルアルコールとして使用すること、を特徴とする。好適な実施形態では、温度50〜120℃で、好ましくは均一系または不均一系触媒、特に硫酸を用いて触媒することにより、KGA水溶液をエステル化工程の前に溶解限度以上に濃縮する。別の実施形態では、生成したKGAエステルを1つまたは幾つかのさらなる段階で反応させることにより、L-アスコルビン酸を得る。 （もっと読む）