Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式Ｉ：


（式中、Ｚ^１はＮ又はＣＲ^３であり；Ｚ^２はＮ又はＣＲ^４であり；Ｚ^３はＯ又はＳであり；Ａは素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、ＮＨＣＯＯＲ^５及びＳＯ_２ＮＨ_２から独立に選択され；Ｒ^５は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；Ｚ^１及びＺ^２はのうち少なくとも１個は、Ｎ以外の基である）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
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本発明は、下記の構造式の式Ｉで表される化合物に関し、


ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−ＮＲ’Ｒ”であり；ｎは、１又は２であり；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキルであり；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されており；Ｒ^４は、−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ又は−ＳＯ_２ＮＨ_２よりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項１で定義された基から選択される−（ＣＲ’Ｒ”）_ｏ−ヘテロシクリルであり、かつｏは、１又は２である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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