【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害剤とＮＯドナー酸との新規な付加塩、その製造方法およびそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａは、少なくとも１つの塩形成性の塩基性官能基を含むアンジオテンシン変換性酵素阻害化合物であり、Ｂは、少なくとも１つの塩形成性の酸性官能基および少なくとも１つのＮＯドナー基を含む化合物であり、ｍは、塩に変換されたＢの酸性官能基の数であり、ｎは、塩に変換されたＡの塩基性官能基の数であり、ＡとＢの間にある結合は、イオン性タイプである］で示される化合物、医薬。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本文は一連のイソキサゾール誘導体およびイソキサゾール誘導体の免疫性疾病を治療する方法の説明を行った。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２により産生される活性な色素タンパク質を産生および精製する方法を提供する。色素タンパク質は、医薬組成物の開発、および癌または細菌感染などの疾患の治療に有用である。Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２色素タンパク質は、アポタンパク質と９員エンジインを含む発色団の非共有結合複合体である。本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２発色団の新規なアイソフォームおよびその新規なアイソフォームを含む色素タンパク質を提供する。
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本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間、感染症の治療において大きな役割を果たしてきた。しかし、ヒトおよび獣医医療におけるテトラサイクリンの使用の増加は、以前はテトラサイクリンの抗生物質に影響されやすかった多くの生体間に抵抗を招いた。記述されるテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似体のモジュラ合成は、以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。

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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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本発明は、NO供与部分を有するO-アシルサリチル酸誘導体(I)、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物に関連している。
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本発明は、式（Ｉ）で示される置換ｐ−トリフルオロメチルフェニルエーテル、その製造および使用［ここで、各置換基は詳細な説明中に定義のとおりである］を開示するものである。本発明化合物は、広範なスペクトル活性および良好な殺虫活性を有する。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】高収率で、かつ廃棄物を排出しないイソオキサゾール誘導体の製造方法ならびに新規イソオキサゾール誘導体。
【解決手段】
式（７）
【化２９】


[式中、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキル、フェニル基などを示す。]で表される１−アル
キン化合物と硝酸鉄（III）とを、アセトンまたはアセトフェノンの存在下で反応させる
ことを特徴とする、式（８）
【化３０】


[式中、Ｒ₂はメチル、フェニルを示す。]で表されるイソオキサゾール誘導体の製造方法
。 （もっと読む）

【課題】ジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾールの合成、及び抗原虫活性を提供すること。
【解決手段】新規なジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾール化合物が説明される。これらの新規な化合物の合成経路が提供される。化合物のいくつかは、ブルーストリパノソーマ、及びプラスモジウムファルシパルムに対してフラミジン（furamidine）に匹敵するインビトロ活性を示した。また、新規な化合物の大部分はフラミジンよりもＶＥＲＯ細胞に対する毒性が少なかった。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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一般式（１）
【化１】


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちひとつはＮかまたはＣＲ４であり、その他は各々ＣＨであり；Ｒ４は特定の置換基である］の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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式Ｉの化合物｛式Ｉにおいて、Ｒ_１−５は、水素、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ基から独立して選択される１〜５個の置換基を表し、Ｘは、水素、ハロ、Ｎ_３、ＳＨ、＝Ｏ、＝ＣＨ_２、芳香族基、好ましくはフェニルであって、環が上記で定義した通りのＲ_１−５基により置換されていてもよい芳香族基、アミノ、モノ−又はジ−置換アミノ基（置換基は、上記で定義した通りのＲ_１−５基によって置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フェニル又はベンジル基から選択される）であり、Ｙは、水素、アルキルＣ_１−Ｃ_４、アミノ又は式−（ＣＨ_２）_０−１Ａの基であり、Ａは、芳香族基、好ましくはフェニルであり、環が上記で定義した通りのＲ_１−５基により置換されていてもよく、但し、Ｘ及びＹが水素である場合には、Ｒ_１−５は４−ヒドロキシ又は４−アルコキシ基となり得ない｝は、腫瘍壊死因子媒介性免疫病理学的状態並びにインターロイキン−１０（ＩＬ−１０）の阻害によって治療または緩和され得る疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

a)少なくとも1種の式I [式中、可変基R¹〜R⁷は明細書中に定義する通りである]の3-フェニルウラシル；およびb)少なくとも1種の式II [式中、可変基R⁸およびR⁹は明細書中に定義する通りである]の3-スルホニルイソキサゾリン；およびc)場合により明細書中に定義する通りの群より選択される少なくとも1種の式IIIの薬害軽減剤を含む除草組成物。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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