次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^６はカルボキシまたはテトラゾリルを表す）のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン誘導体に関する。本発明のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン類は、ＰＧＩ２アンタゴニスト活性を有し、ＰＧＩ２活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＰＧＩ２に関連するからである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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【課題】広範囲の植物病害に対して優れた防除活性を有する新規なオキサジアゾリノン誘導体および該誘導体を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子を示し、Ｘは、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６ハロアルキル基を示し、ｎは、０〜５の整数を示す。）
で表されるオキサジアゾリノン誘導体。 （もっと読む）

【課題】３−イソオキサゾールカルボン酸の製造中間体として有用な５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸類を高収率、かつ工業的に有利に製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（ＩＶ）
【化１】



（式中、Ｒ^１はアルキル基またはアラルキル基を表す。）
で示されるオキシム化合物を、次亜塩素酸塩の存在下に下記一般式（Ｖ）
【化２】



（式中、Ｒ^２はアルキル基を表す。）
で示されるビニルエーテル化合物と反応させることを特徴とする、下記一般式（ＩＩ）
【化３】



（式中、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義のとおりである。）
で示される５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸エステル、または該５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸エステルおよび下記一般式（ＩＩＩ）
【化４】



（式中、Ｒ^２は前記定義のとおりである。）
で示される５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸の混合物の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の類の化合物及び医薬的に許容可能なその塩は特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、及び他の脂質障害の治療と、これらの疾患に付随する症状及び後遺症（例えばアテローム性動脈硬化症）の発症遅延又は発症の危険低減における治療用化合物として有用である。

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本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は(１)、式：（式中、A₀は結合であるかあるいはC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₁、A₂及びA₃は、C₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；
DはCH又はNであり；
Wは例えば、O、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；
Tは結合、又は例えばO、NH、S、SO又はSO₂、であり；
Qは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
Yは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素であり；
R₁、R₂及びR₃は例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN又はニトロであり；
R₄は例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；
R₅は例えばH、CN、OH、C₁〜C₆アルキル又はC₃〜C₈シクロアルキルであり；
kはDが窒素の場合、１、２もしくは３であり；又はDがCHである場合、１、２、３もしくは４であり；mは１又は２であり；
Eはヘテロアリールであり、それは置換されていないかあるいは−この環上で考えられる置換基に依存して−R₁₀から選択された１〜４個の同一もしくは異なる置換基によって置換されており；そして
R₁₀は、例えば、ハロゲン、CN、NO₂、OH、SH又はC₁〜C₆アルキルである）
の化合物に関連し、そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し、それらの化合物を調製するための方法及びそれらの使用に関連し、活性成分がそれらの化合物又は農芸化学的に許容できる塩、それらの組成物を調製するための方法にそれらの使用に関連し、それら組成物で処理された植物繁殖物質、及び害虫を制御する方法に関連する。
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本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、ｍは１〜３の整数を示し；Ｘはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Ｚ−Ｒ^１を示し；Ｙは、Ｘが−Ｚ−Ｒ^１を示す場合には不在であり、Ｘがオキソを示す場合には−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ^６であり；Ｚはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−ＮＲ^５−カルボニル−を示し；Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^１、Ａｒ^１−Ｃ_１−４アルキル−、−ＮＲ^３Ｒ^４又は−Ｈｅｔ^１を示し；Ｒ^２は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ又はＣ_１−４アルキルを示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して水素、Ａｒ^３又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキルカルボニル−又はＡｒ^４−カルボニル−を示し；Ｒ^６はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^５、Ａｒ^６−Ｃ_１−４アルキル−又はＮＲ^７Ｒ^８より成る群から選ばれる置換基を示し；Ｒ^７及びＲ^８はそれぞれ独立して水素、Ｈｅｔ^４又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｈｅｔ^１はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル−及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔ^４はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；そしてＡｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４、Ａｒ^５又はＡｒ^６はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ又はＣ_１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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本発明は、農業用殺虫剤および殺菌剤に関するものであり、置換アゾール化合物、その製造および適用を開示する。本発明の置換アゾール化合物は、式（Ｉ）として表される。本発明の化合物は、幅広い殺菌活性を有し、様々な作物の様々な疾患を防止かつ防除するのに用いることができる。たとえば、キュウリのべと病、キュウリの灰色カビ病、キュウリのうどん粉病、トマトの夏疫病、トマトの疫病、トウガラシの疫病、ブドウのべと病、ブドウの白腐れ病、リンゴの輪腐れ病、リンゴの斑点病、イネ紋枯れ病、イネのいもち病、コムギ赤錆病、コムギの葉枯れ病、コムギのうどん粉病、ナタネスクレロチニア病、トウモロコシのごま葉枯れ病等々のような疾患を防除するのに優れている。いくつかの化合物は、良好な殺虫活性および殺ダニ活性を有し、様々な作物の疫病およびコナダニを防除するのに用いることができる。たとえば、アワヨトウムシ、コナガ、アリマキおよびイエカを防除するのに用いられる。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式Ｉ：


（式中、Ｚ^１はＮ又はＣＲ^３であり；Ｚ^２はＮ又はＣＲ^４であり；Ｚ^３はＯ又はＳであり；Ａは素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、ＮＨＣＯＯＲ^５及びＳＯ_２ＮＨ_２から独立に選択され；Ｒ^５は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；Ｚ^１及びＺ^２はのうち少なくとも１個は、Ｎ以外の基である）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
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