インダン酢酸誘導体ならびに製薬学的薬剤としてのそれらの使用、中間体及び製造方法
【化１】
本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｌはリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−、
及び
【化２】
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
ｔは０又は１であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
ｑは１、２、３又は４であり、
ここでｐ及びｑの合計は１、２、３又は４であり；
Ａｒは基フェニル及び最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環から選ばれ、
該Ａｒは場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができ、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
Ｒ３は
・ヒドロキシ、
・ＳＨ、
・ハロ、
・ＣＮ、
・ＮＯ２、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、
・ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、
・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、
・場合によりフェニル環上でハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるフェノキシ、ならびに
・ａ）場合により
５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
に縮合していることができるフェニル、
ｂ）場合により
５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
に縮合していることができる、Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれる最高で４個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環基
より成る群から選ばれる単もしくは二環式環基
から選ばれ、
該単もしくは二環式環基は場合により
・ハロ、
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・ＣＮ、
・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、及び
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル
から独立して選ばれる最高で５個の基で置換されていることができ；
Ｒ４は
・オキソ、
・ヒドロキシ、
・ハロ、
・ＣＮ、
・ＮＲ６Ｒ７、
・場合によりＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ
から選ばれ；
Ｒ５は
・Ｈ、
・場合によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるベンジル、
・Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル
から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は
・Ｈ、
・場合によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるベンジル、
・Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるフェニル
から独立して選ばれるか、
あるいは
Ｒ６及びＲ７はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＮＲ５又はＯで中断されていることができる５−もしくは６−員複素環式環を形成することができ；
但し、Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、且つＡｒがフェニルである場合；Ｒ３はフェニル環上のＬの結合点に関してメタ位におけるヒドロキシ基であることはできない］
の化合物ならびにその薬理学的に許容され得るエステル及び塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌがリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、及び
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
フェニルであり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌがリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、及び
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができるフェニルであり；
そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができ、
且つ
５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合している
フェニルであり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＮＲ５であり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができる、最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり；そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが
【化３】
であり、
ここで
ＸはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｐ、ｑ、ｔ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義した通りである
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義した通りである
請求項１の化合物。
【請求項９】
（（１Ｓ）−５−｛２−［（３−メチル−７−プロピル−１，２−ベンズイソオキサゾール−６−イル）オキシ］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−アセチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３，７−ジメチルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３−メチル−７−プロピルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛５−［２−（６−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）（２−ピリジル）エトキシ］（１Ｓ）インダニル｝（２Ｓ）ブタン酸；
（２Ｓ）−２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−エチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）ブタン酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エチルフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソレン−５−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−メチルピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（メチル｛５−メチル−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝アミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−フルオロ−２−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛５−フルオロ−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−プロピル−４−［４−（トリフルオロメチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メトキシ−４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−（４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］オキシ｝プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−メトキシ−４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−フルオロフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−シクロヘキシルフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−フェノキシ−２−プロピルフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５，５−ジメチル−７−オキソ（４，５，６−トリヒドロベンゾチアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−２−メトキシフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−エトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロポキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｒ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；及び
［（１Ｓ）−５−（｛３−［４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［３，２−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロピル｝スルファニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸
より成る群から選ばれる請求項１の化合物。
【請求項１０】
製薬学的に許容され得る担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１１】
製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１２】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン、抗−肥満薬、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸誘導体及び血圧降下薬より成る群から選ばれる請求項１１の製薬学的組成物。
【請求項１３】
不活性担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の有効量を含んでなる組成物。
【請求項１４】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の処置方法。
【請求項１５】
該糖尿病が１型糖尿病、２型糖尿病、若年発症の成人型糖尿病、成人潜在性自己免疫糖尿病及び妊娠性糖尿病より成る群から選ばれる請求項１４の方法。
【請求項１６】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなるシンドロームＸの処置方法。
【請求項１７】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項１８】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）、空腹時グルコース障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｆａｓｔｉｎｇ ｇｌｕｃｏｓｅ）、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項１７の方法。
【請求項１９】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる肥満の処置方法。
【請求項２０】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる心臓血管病の処置方法。
【請求項２１】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の処置方法。
【請求項２２】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２１の方法。
【請求項２３】
該糖尿病が１型糖尿病、２型糖尿病、若年発症の成人型糖尿病、成人潜在性自己免疫糖尿病及び妊娠性糖尿病より成る群から選ばれる請求項２２の方法。
【請求項２４】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなるシンドロームＸの処置方法。
【請求項２５】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２４の方法。
【請求項２６】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項２７】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害、空腹時グルコース障害、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項２６の方法。
【請求項２８】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２７の方法。
【請求項２９】
必要のある患者に、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸誘導体及び血圧降下薬より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる、糖尿病、シンドロームＸ又は糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項３０】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害、空腹時グルコース障害、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項２９の方法。
【請求項３１】
請求項１の化合物及び１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤を単一の製薬学的投薬調剤として投与する請求項２１〜３０のいずれか１つの方法。
【請求項３２】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の二次的原因の処置又は予防方法。
【請求項３３】
該二次的原因がグルココルチコイド過剰、成長ホルモン過剰、褐色細胞腫及び薬剤−誘導糖尿病より成る群から選ばれる請求項３２の方法。
【請求項３４】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の二次的原因の処置又は予防方法。
【請求項３５】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項３４の方法。
【請求項３６】
必要のある患者に請求項１の化合物を投与することによる該患者におけるインスリン分泌の刺激方法。
【請求項３７】
糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防のための請求項１に従う化合物。
【請求項３８】
少なくとも１種の製薬学的に許容され得る製薬学的に安全な担体又は賦形剤と組み合わされた少なくとも１種もしくはそれより多い請求項１に従う化合物を含有する薬剤。
【請求項３９】
糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防用の薬剤の製造のための請求項１に従う化合物の使用。
【請求項４０】
糖尿病の処置及び／又は予防のための請求項３８に従う薬剤。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｌはリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−、
及び
【化２】
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
ｔは０又は１であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
ｑは１、２、３又は４であり、
ここでｐ及びｑの合計は１、２、３又は４であり；
Ａｒは基フェニル及び最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環から選ばれ、
該Ａｒは場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができ、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
Ｒ３は
・ヒドロキシ、
・ＳＨ、
・ハロ、
・ＣＮ、
・ＮＯ２、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、
・ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、
・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、
・場合によりフェニル環上でハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるフェノキシ、ならびに
・ａ）場合により
５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
に縮合していることができるフェニル、
ｂ）場合により
５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
に縮合していることができる、Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれる最高で４個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環基
より成る群から選ばれる単もしくは二環式環基
から選ばれ、
該単もしくは二環式環基は場合により
・ハロ、
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・ＣＮ、
・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
・ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、及び
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル
から独立して選ばれる最高で５個の基で置換されていることができ；
Ｒ４は
・オキソ、
・ヒドロキシ、
・ハロ、
・ＣＮ、
・ＮＲ６Ｒ７、
・場合によりＯＨ、ＮＲ６Ｒ７又はＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
・Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、
・Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び
・Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ
から選ばれ；
Ｒ５は
・Ｈ、
・場合によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるベンジル、
・Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び
・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル
から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は
・Ｈ、
・場合によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−Ｃ６アルキル、
・Ｃ１−Ｃ６アシル、
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるベンジル、
・Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び
・場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＯ２又はＣＦ３で置換されていることができるフェニル
から独立して選ばれるか、
あるいは
Ｒ６及びＲ７はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＮＲ５又はＯで中断されていることができる５−もしくは６−員複素環式環を形成することができ；
但し、Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、且つＡｒがフェニルである場合；Ｒ３はフェニル環上のＬの結合点に関してメタ位におけるヒドロキシ基であることはできない］
の化合物ならびにその薬理学的に許容され得るエステル及び塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌがリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、及び
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
フェニルであり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌがリンカーであり且つ
−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−、及び
−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−
から選ばれ、
ここで
Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
Ｙは基Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２から選ばれ、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは２、３又は４であり、
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができるフェニルであり；
そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができ、
且つ
５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合している
フェニルであり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−Ｙ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり、
ＹはＮＲ５であり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基で置換されていることができる、最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり；そして
ｎ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義された通りである
請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが
【化３】
であり、
ここで
ＸはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｐ、ｑ、ｔ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義した通りである
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌが−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−であり、
ここで
ＸはＯであり；
Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ３基により置換されていることができ、
且つ
場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
ここで
該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ４基により置換されていることができ；
そして
ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７が請求項１で定義した通りである
請求項１の化合物。
【請求項９】
（（１Ｓ）−５−｛２−［（３−メチル−７−プロピル−１，２−ベンズイソオキサゾール−６−イル）オキシ］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−アセチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３，７−ジメチルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３−メチル−７−プロピルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛５−［２−（６−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）（２−ピリジル）エトキシ］（１Ｓ）インダニル｝（２Ｓ）ブタン酸；
（２Ｓ）−２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−エチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）ブタン酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エチルフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソレン−５−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−メチルピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（メチル｛５−メチル−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝アミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−フルオロ−２−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛５−フルオロ−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−プロピル−４−［４−（トリフルオロメチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メトキシ−４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−（４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］オキシ｝プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−メトキシ−４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−フルオロフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−［２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−シクロヘキシルフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−フェノキシ−２−プロピルフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５，５−ジメチル−７−オキソ（４，５，６−トリヒドロベンゾチアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−２−メトキシフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−エトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロポキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
２−｛（１Ｒ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；及び
［（１Ｓ）−５−（｛３−［４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［３，２−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロピル｝スルファニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸
より成る群から選ばれる請求項１の化合物。
【請求項１０】
製薬学的に許容され得る担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１１】
製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１２】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン、抗−肥満薬、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸誘導体及び血圧降下薬より成る群から選ばれる請求項１１の製薬学的組成物。
【請求項１３】
不活性担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の有効量を含んでなる組成物。
【請求項１４】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の処置方法。
【請求項１５】
該糖尿病が１型糖尿病、２型糖尿病、若年発症の成人型糖尿病、成人潜在性自己免疫糖尿病及び妊娠性糖尿病より成る群から選ばれる請求項１４の方法。
【請求項１６】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなるシンドロームＸの処置方法。
【請求項１７】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項１８】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）、空腹時グルコース障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｆａｓｔｉｎｇ ｇｌｕｃｏｓｅ）、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項１７の方法。
【請求項１９】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる肥満の処置方法。
【請求項２０】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる心臓血管病の処置方法。
【請求項２１】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の処置方法。
【請求項２２】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２１の方法。
【請求項２３】
該糖尿病が１型糖尿病、２型糖尿病、若年発症の成人型糖尿病、成人潜在性自己免疫糖尿病及び妊娠性糖尿病より成る群から選ばれる請求項２２の方法。
【請求項２４】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなるシンドロームＸの処置方法。
【請求項２５】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２４の方法。
【請求項２６】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項２７】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害、空腹時グルコース障害、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項２６の方法。
【請求項２８】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項２７の方法。
【請求項２９】
必要のある患者に、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸誘導体及び血圧降下薬より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる、糖尿病、シンドロームＸ又は糖尿病−関連障害の処置方法。
【請求項３０】
該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン血症、耐糖能障害、空腹時グルコース障害、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性より成る群から選ばれる請求項２９の方法。
【請求項３１】
請求項１の化合物及び１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤を単一の製薬学的投薬調剤として投与する請求項２１〜３０のいずれか１つの方法。
【請求項３２】
必要のある患者に請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の二次的原因の処置又は予防方法。
【請求項３３】
該二次的原因がグルココルチコイド過剰、成長ホルモン過剰、褐色細胞腫及び薬剤−誘導糖尿病より成る群から選ばれる請求項３２の方法。
【請求項３４】
必要のある患者に１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた請求項１の化合物の治療的に有効な量を投与する段階を含んでなる糖尿病の二次的原因の処置又は予防方法。
【請求項３５】
該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン及び抗−肥満薬より成る群から選ばれる請求項３４の方法。
【請求項３６】
必要のある患者に請求項１の化合物を投与することによる該患者におけるインスリン分泌の刺激方法。
【請求項３７】
糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防のための請求項１に従う化合物。
【請求項３８】
少なくとも１種の製薬学的に許容され得る製薬学的に安全な担体又は賦形剤と組み合わされた少なくとも１種もしくはそれより多い請求項１に従う化合物を含有する薬剤。
【請求項３９】
糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防用の薬剤の製造のための請求項１に従う化合物の使用。
【請求項４０】
糖尿病の処置及び／又は予防のための請求項３８に従う薬剤。
【公表番号】特表２００６−５１６２５１（Ｐ２００６−５１６２５１Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６３９０３（Ｐ２００４−５６３９０３）
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８１７４
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８１７４
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
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