【課題】本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法の提供。
【解決手段】上記課題は、式（９）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。


（式中、Ｒ¹はＣ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基、Ｃ_2-6アルキニル基、またはＣ_3-6シクロアルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、ドロネダロンの調製における中間体である式（３）の化合物、Ｎ−（２−ブチルベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミドを調製するための幾つかの合成方法を提供する。本発明はさらに、式（３）の２−ブチル−５−ビス（メタンスルホン）−アミドベンゾフランをドロネダロンに変換する工程を含み、式（３）の２−ブチル−５−ビス（メタンスルホン）−アミドベンゾフランが本発明の方法によって調製されるドロネダロンの調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】簡便且つ効率的に製造できる新規な蛍光性化合物と、その製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される蛍光性化合物（式中、Ｒ^１１〜Ｒ^１８はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基又はアリール基であり、Ｒ^１２〜Ｒ^１５のいずれかが相互に結合して環を形成していても良く、Ｒ^１１、Ｒ^１６〜Ｒ^１８のいずれかが相互に結合して環を形成していても良く、ただし、Ｒ^１２及びＲ^１３の一方が水素原子であり他方がアリール基以外の基である場合と、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４及びＲ^１６がメチル基であり、且つＲ^１５、Ｒ^１７及びＲ^１８が水素原子である場合と、を除く。）。
［化１]
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２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、２−アルキル−３−アロイル−５−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化１】

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【課題】ＨＣＶ感染症を治療または予防するための医薬、およびその利用方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明に係るＨＣＶ感染症を治療または予防するための医薬は、下記一般式（１）：


（式中、Ｒ¹ は、水素原子、アシル基、又はアリールアルコキシカルボニル基であり；Ｒ² 及びＲ³ は、独立して、置換若しくは未置換のアルキル基、置換若しくは未置換のアルケニル基、又は置換若しくは未置換のアルキニル基であるか、又はＲ² とＲ³ とが一緒になってシクロアルキル基を形成してもよい。）で表される化合物およびインターフェロンを組み合わせてなることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

血中カリウム濃度の調節に用いる薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の使用。 （もっと読む）

【課題】Ｆｍｏｃ／ｔＢｕＳＰＰＳと適合性があるアミノ酸のＮ−メチル化法の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で表される化合物、該化合物を利用した樹脂上メチル化に適切なアミノ酸のαＮ−保護方法。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】（１）式：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、炭化水素基等、Ａ環、Ｂ環はベンゼン環等〕において、Ｙ＝ハロゲン原子である原料物質を、式：ＷＨ〔式中、Ｗは


〔式中、Ｃ環はベンゼン環等、Ｄ環は５ないし７員含窒素複素環等、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、（１）式においてＹ＝Ｗで表される化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】化学工業技術分野におけるキラルジヒドロベンゾフラン類化合物を製造する方法及びそれに使用する触媒を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式IIIで表される２−アリルフェノール類化合物を原料とし、軸性キラル金属錯体を触媒とし、反応溶媒中で、酸化剤が存在する条件下で反応させて、一般式IVで表されるキラルジヒドロベンゾフラン類化合物を製造するものである。本発明は軸性キラル金属錯体を触媒とし、非常に高い反応活性と９９％にも達するエナンチオ選択性を有し、各種不斉触媒反応に応用できるものである。
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【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式I


(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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