ジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾールの合成、及び抗原虫活性
【課題】ジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾールの合成、及び抗原虫活性を提供すること。
【解決手段】新規なジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾール化合物が説明される。これらの新規な化合物の合成経路が提供される。化合物のいくつかは、ブルーストリパノソーマ、及びプラスモジウムファルシパルムに対してフラミジン（furamidine）に匹敵するインビトロ活性を示した。また、新規な化合物の大部分はフラミジンよりもＶＥＲＯ細胞に対する毒性が少なかった。
【解決手段】新規なジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾール化合物が説明される。これらの新規な化合物の合成経路が提供される。化合物のいくつかは、ブルーストリパノソーマ、及びプラスモジウムファルシパルムに対してフラミジン（furamidine）に匹敵するインビトロ活性を示した。また、新規な化合物の大部分はフラミジンよりもＶＥＲＯ細胞に対する毒性が少なかった。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩:
【化１】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記の群から選択され；
【化２】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化３】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は各々独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項２】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物（ただし、下記式（Ｉａ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩：
【化４】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化５】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものを表す：
【化６】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物が下記の群から選ばれる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３，５−ビス［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（Ｎ−ヒドロキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール、及び
３，５−ビス［４−（Ｎ−アセトキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項４】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化７】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化８】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、もしくはＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化９】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項５】
前記式（Ｉ）の化合物が下記の群から選ばれる、請求項４記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３−（３−アミジノフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；及び
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾールである。
【請求項６】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１０】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化１１】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化１２】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項７】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる、請求項６記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３−（４−アミジノフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−イソオキサゾール；及び
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−イソオキサゾールである。
【請求項８】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１３】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化１４】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化１５】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項９】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選択される、請求項８記載の化合物、又はその医薬として許容し得る：
３，５−ビス（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［５−（Ｎ−イソプロピル）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［５−（２−イミダゾリニル）−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項１０】
前記式（Ｉ）の化合物が、５−（４−アミジノフェニル）−３−フェニルイソキサゾール、及び３−（４−アミジノフェニル）−５−フェニルイソキサゾールからなる群から選択され、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
前記医薬として許容し得る塩が塩酸塩を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）請求項１記載の化合物、及び（ｂ）医薬として許容し得る担体とを含む、医薬製剤。
【請求項１３】
治療を必要とする対象の細菌感染の治療方法であって、有効量の下記式（Ｉ）の化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩を、該対象に投与することを含む、前記方法：
【化１６】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選択され：
【化１７】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化１８】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は各々独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１４】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化１９】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２０】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化２１】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１５】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１４記載の方法：
３，５−ビス［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（Ｎ−ヒドロキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［４−（Ｎ−アセトキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項１６】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２２】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２３】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、もしくはＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化２４】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１７】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
３−（３−アミジノフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；及び
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾールである。
【請求項１８】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物は下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２５】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２６】
であり；
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され、；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化２７】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１９】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１８記載の方法：
３−（４−アミジノフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−イソオキサゾール；及び
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−イソオキサゾールである。
【請求項２０】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２８】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２９】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化３０】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項２１】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項２０記載の方法：
３，５−ビス（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［５−（Ｎ−イソプロピル）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［５−（２−イミダゾリニル）−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項２２】
前記式（Ｉ）の化合物が、５−（４−アミジノフェニル）−３−フェニルイソキサゾール、及び３−（４−アミジノフェニル）−５−フェニルイソキサゾールからなる群から選択され、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２３】
前記式（Ｉ）の化合物が、医薬として許容し得る塩の形態で投与される、請求項１３記載の方法。
【請求項２４】
前記医薬として許容し得る塩が、塩酸塩を含む、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記細菌感染が、トリパノソーマ種感染、及びプラスモジウムファルシパルム感染からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項２６】
前記トリパノソーマ種が、ローデシアトリパノソーマ、ガンビアトリパノソーマ、ブルーストリパノソーマ、クルーズトリパノソーマからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記式（Ｉ）の化合物が：
（ａ）感染のリスクのある対象での細菌感染；
（ｂ）細菌感染の再発；及び
（ｃ）その組合せの１つの発生を予防し、又は低減するために予防的に投与される、請求項１３記載の方法。
【請求項２８】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩の製造方法であって：
【化３１】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選ばれた：
【化３２】
式中、各Ｒ３は独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものであり：
【化３３】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）：
該方法が：
（ａ）第１の極性溶媒中でアリールアルデヒドとアリールケトンを縮合して、カルコンを形成すること；
（ｂ）該カルコンをハロゲンに接触させて、ジハロ−カルコンを形成すること；
（ｃ）第１のプロトン性溶媒中でジ該ハロカルコンを塩酸ヒドロキシルアミン、及び塩基に接触させて、ジアリールイソキサゾールを形成すること；及び
（ｄ）該ジアリールイソキサゾールを強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、前記方法。
【請求項２９】
前記アリールアルデヒドが、３−ブロモベンズアルデヒド、４−ブロモベンズアルデヒド、３−シアノベンズアルデヒド、及び４−シアノベンゼンアルデヒドからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
前記アリールケトンが、３'−ブロモアセトフェノン、４'−ブロモアセトフェノン、３'−シアノアセトフェノン、及び４'−シアノアセトフェノンからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
前記アミンが、アンモニア、水酸化アンモニウム、イソプロピルアミン、及びエチレンジアミンからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
前記ハロゲンが臭素である、請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
（ａ）第２の非プロトン性溶媒中で、ジアリールイソキサゾールを：
（ｉ）シアン化第一銅に接触させて、ジシアン化物を形成すること；
（ｉｉ）シアン化亜鉛、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムに接触させて、ジシアン化物を形成すること；及び
（ｉｉｉ）アルキルリチウム、続いてシアン化トシルに接触させて、ジシアン化物を形成すること；の１つを行うこと：並びに
（ｂ）ジシアン化物を強酸、及びアルコール、続いてアミン、及びアルコールに接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、請求項２８記載の方法。
【請求項３４】
前記強酸が塩酸を含む、請求項２８、又は３３記載の方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩の製造方法であって：
【化３４】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選択され：
【化３５】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものであり：
【化３６】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）：
該方法が：
（ａ）第１の非プロトン性溶媒中で、ビス（トリブチルスズ）オキシドとトリエチルアミンのいずれか一方の存在下で、フェニルアセチレンとベンズアルデヒドクロロオキシムを接触させて、ジフェニルイソキサゾールを形成すること；
（ｂ）該ジフェニルイソキサゾールを；
（ｉ）強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｉ）塩酸ヒドロキシルアミン、及び塩基に接触させて、ジアミドオキシムである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｉｉ）第２の非プロトン性溶媒中でシアン化第一銅に接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｖ）第２の非プロトン性溶媒中で、シアン化亜鉛、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウムに接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；又は
（ｖ）アルキルリチウムに接触させ、続いて第２の非プロトン性溶媒中でシアン化トシルに接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定時間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；の１つを含む、前記方法。
【請求項３６】
（ａ）前記ジアミドキシムを無水酢酸、及び酢酸に接触させて、ジ−Ｎ−アセトキシアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｂ）前記ジ−Ｎ−アセトキシアミジンを１０％炭素担持パラジウム、酢酸、及びアルコールに接触させ、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；とを含む、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
前記フェニルアセチレンが、３−エチニルベンゾニトリル、及び４−エチニルベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３８】
前記アミンが、アンモニア、イソプロピルアミン、及びエチレンジアミンからなる群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３９】
前記強酸が塩酸を含む、請求項３５記載の方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩:
【化１】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記の群から選択され；
【化２】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化３】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は各々独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項２】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物（ただし、下記式（Ｉａ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩：
【化４】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化５】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものを表す：
【化６】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物が下記の群から選ばれる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３，５−ビス［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（Ｎ−ヒドロキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール、及び
３，５−ビス［４−（Ｎ−アセトキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項４】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化７】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化８】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、もしくはＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化９】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項５】
前記式（Ｉ）の化合物が下記の群から選ばれる、請求項４記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３−（３−アミジノフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；及び
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾールである。
【請求項６】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１０】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化１１】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化１２】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項７】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる、請求項６記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
３−（４−アミジノフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−イソオキサゾール；及び
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−イソオキサゾールである。
【請求項８】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１３】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化１４】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化１５】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項９】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選択される、請求項８記載の化合物、又はその医薬として許容し得る：
３，５−ビス（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［５−（Ｎ−イソプロピル）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［５−（２−イミダゾリニル）−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項１０】
前記式（Ｉ）の化合物が、５−（４−アミジノフェニル）−３−フェニルイソキサゾール、及び３−（４−アミジノフェニル）−５−フェニルイソキサゾールからなる群から選択され、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
前記医薬として許容し得る塩が塩酸塩を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）請求項１記載の化合物、及び（ｂ）医薬として許容し得る担体とを含む、医薬製剤。
【請求項１３】
治療を必要とする対象の細菌感染の治療方法であって、有効量の下記式（Ｉ）の化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩を、該対象に投与することを含む、前記方法：
【化１６】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選択され：
【化１７】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化１８】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は各々独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１４】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物（ただし、該式（Ｉ）の化合物は３，５−ビス（４−アミジノフェニル）イソキサゾールではない。）、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化１９】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２０】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化２１】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１５】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１４記載の方法：
３，５−ビス［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［４−（Ｎ−ヒドロキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［４−（Ｎ−アセトキシ）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項１６】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｐ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２２】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２３】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、もしくはＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって下記のものである：
【化２４】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１７】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
３−（３−アミジノフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；及び
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾールである。
【請求項１８】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｐ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物は下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２５】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２６】
であり；
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され、；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化２７】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項１９】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１８記載の方法：
３−（４−アミジノフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−［４−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−５−［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］−イソオキサゾール；
３−［４−（２−イミダゾリニル）フェニル］−５−［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（４−アミジノ−２−ニトロフェニル）−イソオキサゾール；及び
３−（４−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−イソオキサゾールである。
【請求項２０】
ｓ、ｔ、ｙ、及びｚが、各々１であり；
Ｘ１が環Ａのｍ炭素に結合しており；
Ｘ２が環Ｂのｍ炭素に結合しており；
Ｒ１が環Ａのｏ炭素に結合しており；
Ｒ２が環Ｂのｏ炭素に結合しており；かつ
前記式（Ｉ）の化合物が下記構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３記載の方法：
【化２８】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものであり：
【化２９】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、及びＲ５は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものである：
【化３０】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）。
【請求項２１】
前記式（Ｉ）の化合物が、下記の群から選ばれる化合物、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項２０記載の方法：
３，５−ビス（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（Ｎ−イソプロピル）アミジノフェニル］イソオキサゾール；
３，５−ビス［３−（２−イミダゾリニル）フェニル］イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
５−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−３−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−ニトロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−クロロフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３−（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）−５−（３−アミジノフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス（５−アミジノ−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール；
３，５−ビス［５−（Ｎ−イソプロピル）アミジノ−２−メトキシフェニル］イソオキサゾール；及び
３，５−ビス［５−（２−イミダゾリニル）−２−メトキシフェニル］イソオキサゾールである。
【請求項２２】
前記式（Ｉ）の化合物が、５−（４−アミジノフェニル）−３−フェニルイソキサゾール、及び３−（４−アミジノフェニル）−５−フェニルイソキサゾールからなる群から選択され、又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２３】
前記式（Ｉ）の化合物が、医薬として許容し得る塩の形態で投与される、請求項１３記載の方法。
【請求項２４】
前記医薬として許容し得る塩が、塩酸塩を含む、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記細菌感染が、トリパノソーマ種感染、及びプラスモジウムファルシパルム感染からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項２６】
前記トリパノソーマ種が、ローデシアトリパノソーマ、ガンビアトリパノソーマ、ブルーストリパノソーマ、クルーズトリパノソーマからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記式（Ｉ）の化合物が：
（ａ）感染のリスクのある対象での細菌感染；
（ｂ）細菌感染の再発；及び
（ｃ）その組合せの１つの発生を予防し、又は低減するために予防的に投与される、請求項１３記載の方法。
【請求項２８】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩の製造方法であって：
【化３１】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選ばれた：
【化３２】
式中、各Ｒ３は独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものであり：
【化３３】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は、各々独立に、Ｈ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）：
該方法が：
（ａ）第１の極性溶媒中でアリールアルデヒドとアリールケトンを縮合して、カルコンを形成すること；
（ｂ）該カルコンをハロゲンに接触させて、ジハロ−カルコンを形成すること；
（ｃ）第１のプロトン性溶媒中でジ該ハロカルコンを塩酸ヒドロキシルアミン、及び塩基に接触させて、ジアリールイソキサゾールを形成すること；及び
（ｄ）該ジアリールイソキサゾールを強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、前記方法。
【請求項２９】
前記アリールアルデヒドが、３−ブロモベンズアルデヒド、４−ブロモベンズアルデヒド、３−シアノベンズアルデヒド、及び４−シアノベンゼンアルデヒドからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
前記アリールケトンが、３'−ブロモアセトフェノン、４'−ブロモアセトフェノン、３'−シアノアセトフェノン、及び４'−シアノアセトフェノンからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
前記アミンが、アンモニア、水酸化アンモニウム、イソプロピルアミン、及びエチレンジアミンからなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
前記ハロゲンが臭素である、請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
（ａ）第２の非プロトン性溶媒中で、ジアリールイソキサゾールを：
（ｉ）シアン化第一銅に接触させて、ジシアン化物を形成すること；
（ｉｉ）シアン化亜鉛、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムに接触させて、ジシアン化物を形成すること；及び
（ｉｉｉ）アルキルリチウム、続いてシアン化トシルに接触させて、ジシアン化物を形成すること；の１つを行うこと：並びに
（ｂ）ジシアン化物を強酸、及びアルコール、続いてアミン、及びアルコールに接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、請求項２８記載の方法。
【請求項３４】
前記強酸が塩酸を含む、請求項２８、又は３３記載の方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩の製造方法であって：
【化３４】
（式中、Ｒ１、及びＲ２は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｓ、及びｔは各々独立に０〜１の整数であって、ｓ、及びｔの少なくとも一方は１であり；
ｙ、及びｚは各々独立に０〜３の整数であり；
Ｘ１、及びＸ２は各々、下記のものからなる群から選択され：
【化３５】
式中、各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アシルオキシル、及びアルコキシルからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、各々独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になってＣ２〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヒドロキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ１０アルキレンを表し；又は、
Ｒ３、及びＲ５は一緒になって、下記のものであり：
【化３６】
（式中、ｕは１〜４の整数であり；Ｒ８はＨ、又はＣＯＮＨＲ９ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ９はアルキルであり；Ｒ１０、及びＲ１１は独立にＨ、及びアルキルからなる群から選択される。）である。）。）：
該方法が：
（ａ）第１の非プロトン性溶媒中で、ビス（トリブチルスズ）オキシドとトリエチルアミンのいずれか一方の存在下で、フェニルアセチレンとベンズアルデヒドクロロオキシムを接触させて、ジフェニルイソキサゾールを形成すること；
（ｂ）該ジフェニルイソキサゾールを；
（ｉ）強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｉ）塩酸ヒドロキシルアミン、及び塩基に接触させて、ジアミドオキシムである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｉｉ）第２の非プロトン性溶媒中でシアン化第一銅に接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｉｖ）第２の非プロトン性溶媒中で、シアン化亜鉛、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウムに接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定期間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；又は
（ｖ）アルキルリチウムに接触させ、続いて第２の非プロトン性溶媒中でシアン化トシルに接触させてジシアン化物を形成し、続いて強酸、及びアルコールに一定期間接触させ、続いてアミン、及びアルコールに一定時間接触させて、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；の１つを含む、前記方法。
【請求項３６】
（ａ）前記ジアミドキシムを無水酢酸、及び酢酸に接触させて、ジ−Ｎ−アセトキシアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；
（ｂ）前記ジ−Ｎ−アセトキシアミジンを１０％炭素担持パラジウム、酢酸、及びアルコールに接触させ、ジアミジンである式（Ｉ）の化合物を形成すること；とを含む、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
前記フェニルアセチレンが、３−エチニルベンゾニトリル、及び４−エチニルベンゾニトリルからなる群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３８】
前記アミンが、アンモニア、イソプロピルアミン、及びエチレンジアミンからなる群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３９】
前記強酸が塩酸を含む、請求項３５記載の方法。
【公開番号】特開２００６−３１２６３１（Ｐ２００６−３１２６３１Ａ）
【公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００６−１２８０８６（Ｐ２００６−１２８０８６）
【出願日】平成１８年５月２日（２００６．５．２）
【出願人】（５０１３４５３２３）ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル (52)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＯＦ ＮＯＲＴＨ ＣＡＲＯＬＩＮＡ ＡＴ ＣＨＡＰＥＬ ＨＩＬＬ
【住所又は居所原語表記】３０８ Ｂｙｎｕｍ Ｈａｌｌ，Ｃａｍｐｕｓ Ｂｏｘ ４１０５，Ｃｈａｐｅｌ Ｈｉｌｌ，Ｎｏｒｔｈ Ｃａｒｏｌｉｎａ ２７５９９−４１０５， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１２８０８６（Ｐ２００６−１２８０８６）
【出願日】平成１８年５月２日（２００６．５．２）
【出願人】（５０１３４５３２３）ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル (52)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＯＦ ＮＯＲＴＨ ＣＡＲＯＬＩＮＡ ＡＴ ＣＨＡＰＥＬ ＨＩＬＬ
【住所又は居所原語表記】３０８ Ｂｙｎｕｍ Ｈａｌｌ，Ｃａｍｐｕｓ Ｂｏｘ ４１０５，Ｃｈａｐｅｌ Ｈｉｌｌ，Ｎｏｒｔｈ Ｃａｒｏｌｉｎａ ２７５９９−４１０５， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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