イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体及び医薬組成物並びにそれらを使用する方法
次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体及び互変異性体：
【化１】
(式中、W、Z、及びXは各々、独立して、N又はCR4であり；並びに、YはCR4"であり；
Lは、-(CR5=CR6)-又は-(C≡C)-であり；
R1は、置換又は非置換のビシクロアリール又はビシクロヘテロアリールであり；
R3は、CR6'R7R8であり；
各R4は、独立して水素、C1-C6アルキル、ヒドロキシルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルコキシ、アミノC1-C6アルコキシ、置換アミノC1-C6アルコキシ、ジC1-C6アルキルアミノC1-C6アルコキシ、シクロアルキルC1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルアリールアミノ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールC1-C6アルキル、スルホキシド、スルホン、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジC1-C6アルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ又はチオであり；
R4"は、アルキル、トリハロアルキル、アルコキシ、スルホン又はハロであり；
R5及びR6の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；並びに
R6'は、水素、ハロ又はC1-C6アルキルであり；R7及びR8の各々は、独立してハロもしくはC1-C6アルキルであるか；又は、R7及びR8は一緒に、C3-C8シクロアルキル環を形成する。)。
【請求項２】
R5及びR6が各々独立して、H又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'及びNであり；かつ、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項４】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化３】
(式中、A5及びA8の各々は、独立してCR4'R4'、NR4'、O、S、SO又はSO2であり；
A6及びA7の各々は、独立してCR4'、NR4'、CR4'R4'又はCOであり；
B3及びB4の各々は、独立してCR4'及びNであり；R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及びR4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合は、単結合又は二重結合を示す。)。
【請求項５】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化４】
(式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、CO、CS、N、NR4'、0、S、SO又はSO2であり；B5及びB6の各々は、独立してCR4'及びNであり；
R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及び、R4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルであり；並びに、点線の結合の各々は、独立して、単結合又は二重結合を示す。)。
【請求項６】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化５】
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、請求項4に説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項７】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化６】
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、請求項4に説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項８】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化７】
（式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCH及びNであり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）。
【請求項９】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化８】
（式中、A5及びA8の各々は、独立してCH2、CHMe、NH、NMe、O、S、SO又はSO2であり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）。
【請求項１０】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化９】
（式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCH、CH2、N、NH、0又はSであり；B5及びB6の各々は、独立してCH及びNであり；
R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合の各々は、独立して単結合又は二重結合を表す。）。
【請求項１１】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１０】
（式中、R4'は、請求項4に説明されているものである。）。
【請求項１２】
R4'が、ヒドロキシC1-C6アルキルである、請求項9〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
R4'が、-(CH2)n-OHであり；並びに、nが1〜3から選択される、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4'が、CH2OHである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１１】
（式中、実現可能な場合、該環のNは更に、H又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項１６】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、又はアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
W、X、及びZが、CR4であり、並びにR4は、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
YがCR4"であり、ここでR4"は、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル、及びハロから独立して選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R4"が、CH3、CF3、Cl、又はFから独立して選択される、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
W及びXの各々がCHであり；並びに、Y及びZの各々が、独立して、C-CH3、C-Cl、又はC-Fである、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
W及びXの各々がCHであり；並びに、Y及びZの各々が、独立してC-CH3 又はC-Fである、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
Lが、-(CR5=CR6)であり；並びに、ここでR5及びR6の各々が、独立してH又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
Lが、-CH=CH-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
Lが、-C≡C-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
R3が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
R3が、シクロプロピル又はCF3である、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R3が、t-Buである、請求項1記載の化合物。
【請求項２９】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３０】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１３】
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、S、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３１】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１４】
(式中、A1、A3及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'、S、SO又はSO2であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３２】
R4dが、-NR4eR4eであり、ここでR4eが、H、Me、又は-CH2-CH2-OHであり；並びに、R4fが、H、Me、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、-CH2-CH2-NMe2、-CH2-C(OH)H-CH2OH、-CH2-CH2-Cy1、又は-CH2-C(OH)H-CH2-Cy1であり；並びに、Cy1が、下記式である、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物：
【化１５】
。
【請求項３３】
R4dが、Cy1であり、及びCy1が、先の請求項に説明されているものである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３４】
R4dが、NMe2である、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３５】
R4dが、アルキルである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３６】
R4dが、Meである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３７】
R4dが、アルコキシである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３８】
R4dが、OMe又はOHである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３９】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１６】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４０】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１７】
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、S、SO、SO2、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４１】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１８】
(式中、A1及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'又はSであり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４２】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１９】
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；
B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４３】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化２０】
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；A3は、S、SO又はSO2であり；並びに、B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４４】
nが、0又は2である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４５】
nが、1、3又は4である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４６】
R4g及びR4hが各々、Hである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４７】
R4g及びR4hの各々が、Meである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４８】
R4g及びR4hの一方が、Hであり、他方が、Meである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４９】
R4g及びR4hが一緒に、シクロプロピル環を形成する、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５０】
R4kが、H、Me、i-Pr、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、-CH2-CH2-NMe2、COMe、COCH2NMe2、COCH2OH、COC(Me2)OH、COCH2OMe、CONHMe、CONMe2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、COCy1、又はCOCH2Cy1であり；及び、Cy1が：
【化２１】
である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５１】
R4kが、H又はMeである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５２】
R4kが、-CH2-CH2-NMe2である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５３】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化２２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4mは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4nは、独立してH、又は置換もしくは非置換の低級アルキルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項５４】
nが、0又は2である、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
nが、1、3又は4である、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R4g及びR4hが各々、Hである、請求項53記載の化合物。
【請求項５７】
R4g及びR4hの各々が、Meである、請求項53記載の化合物。
【請求項５８】
R4g及びR4hの一方が、Hであり、他方が、Meである、請求項53記載の化合物。
【請求項５９】
R4g及びR4hが一緒に、シクロプロピル環を形成する、請求項53記載の化合物。
【請求項６０】
R4mが、H、Me、又は-CH2-CH2-OHであり；及び、R4nが、H、Me、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、又は-CH2-CH2-NMe2である、請求項53記載の化合物。
【請求項６１】
-NR4mR4nが、下記式である、請求項53記載の化合物：
【化２３】
。
【請求項６２】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、ハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６３】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、ハロ、又はアルキルから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６４】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６５】
Yが、CR4"であり、及びR4"が独立して、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル及びハロから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６６】
R4"が、独立してCH3、CF3、Cl、又はFである、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６７】
W及びXの各々が、CHであり；並びに、Y及びZの各々が独立して、C-CH3、C-Cl、又はC-Fである、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６８】
R4が、Hである、請求項29〜67のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６９】
Lが、置換又は非置換の-(CR5=CR6)-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７０】
R5及びR6の各々が独立して、H又はメチルである、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７１】
Lが、-CH=CH-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７２】
Lが、-C≡C-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７３】
R3が、置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７４】
R3が、置換又は非置換のシクロプロピル、シルコブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７５】
R3が、置換又は非置換のシクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７６】
R3が、シクロプロピルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７７】
R3が、t-Buである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７８】
R3が、CF3である、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７９】
下記環：
【化２４】
が、下記式から選択される、請求項29、39及び53のいずれか1項記載の化合物：
【化２５】
。
【請求項８０】
下記環：
【化２６】
が、下記式から選択される、請求項30又は40のいずれか1項記載の化合物：
【化２７】
。
【請求項８１】
下記環：
【化２８】
が、下記式から選択される、請求項41記載の化合物：
【化２９】
。
【請求項８２】
下記環：
【化３０】
が、下記式から選択される、請求項42記載の化合物：
【化３１】
。
【請求項８３】
下記環：
【化３２】
が、下記式から選択される、請求項31記載の化合物：
【化３３】
。
【請求項８４】
下記環：
【化３４】
が、下記式から選択される、請求項43記載の化合物：
【化３５】
。
【請求項８５】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、或いはそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３６】
(式中、R4pは、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項８６】
R4pが、Hである、請求項85記載の化合物。
【請求項８７】
下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３７】
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)。
【請求項８８】
下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３８】
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)。
【請求項８９】
R4aが、Meであり、並びにR5及びR6の各々が、Hである、請求項87又は88のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９０】
R4pが、Hである、請求項87〜89のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９１】
R4pが、CH2OHである、請求項87〜90のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９２】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
N-(5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9-11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(4-ヒドロキシ-2-オキサ-6-アザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-8,10,12-トリエン-10-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-5-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-メチル-5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-ベンゾチアゾール-5-イル-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1-アセチルインドリン-6-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-[(E)-3,3-ジメチルブタ-1-エニル]-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
N-(2,9-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,7-テトラエン-4-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1,3-ジオキソイソインドリン-5-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[7-(ヒドロキシメチル)-3-キノリル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-オキソ-3H-ベンゾオキサゾール-6-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(7-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-7-キノリル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン-3-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(5,7-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,8-テトラエン-3-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-5-オキサ-2,10-ジアザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-8-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)-1H-インドール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-インダン-4-イル-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-テトラリン-1-イル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；及び
2-メチル-N-(2-メチル-6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド。
【請求項９３】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3-[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド。
【請求項９４】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
7-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-キノリン-3-カルボン酸；
N-(7-ヒドロキシ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(2-ヒドロキシ-エトキシメチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(8-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1,2-ジヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-7,8-ジヒドロ-5H-ピラノ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-[1,8]ナフチリジン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((S)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((R)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(6-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノリン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-2-メチル-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,5]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-2-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-7-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-アセチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノキサリン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,7]ナフチリジン-8-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-シクロプロパンカルボニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(2-ヒドロキシ-エチル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-ホルミル-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-3-イル ジエチル-カルバミン酸エステル；
N-[1-(2-ヒドロキシ-アセチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-アセチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
6-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-カルボン酸エチルエステル；及び
2-メチル-N-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド。
【請求項９５】
医薬として有効量の請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、並びに医薬として許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤を含有した、医薬組成物。
【請求項９６】
前記担体が、非経口担体、経口又は局所用担体である、請求項95記載の医薬組成物。
【請求項９７】
疾患又は状態の予防、治療、改善又は管理の方法であって、予防的又は治療的有効量の請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、又は請求項95〜96のいずれか1項記載の医薬組成物を、前記予防、治療、改善又は管理が必要な患者へ投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
式R3-L-Cy-COClの化合物を、式R1R2NHの化合物と、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物を形成するのに十分な条件下で接触することを含み、ここでCyが、アリール又はヘテロアリールである、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物の製造方法。
【請求項９９】
医薬又は薬剤として使用するための、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１００】
VR1アンタゴニストを示す疾患を治療するための薬剤の製造のための、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは組成物の使用。
【請求項１０１】
前記疾患が、急性脳虚血、疼痛、慢性頭痛、急性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、HIV-関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ性疼痛、変形性関節症性疼痛、火傷、背痛、内臓痛、癌疼痛、歯痛、頭痛、片頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、骨盤過敏症、骨盤痛、月経痛、膀胱疾患（例えば失禁、排尿障害、腎仙痛及び膀胱炎など）、炎症（例えば火傷、関節リウマチ及び変形性関節症など）、神経変性疾患（例えば、脳卒中、脳卒中後疼痛及び多発性硬化症など）、肺疾患（例えば喘息、咳、慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び気管支収縮など）、胃腸管障害（例えば、胃食道逆流性疾患(GERD)、嚥下困難、潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎及びクローン病など）、虚血（例えば脳血管虚血など）、嘔吐（例えば癌化学療法が誘発した嘔吐など）、及び肥満症からなる群より選択される、請求項94記載の使用。
【請求項１０２】
VR1アンタゴニストを示す疾患を治療するための、ヒトを含む哺乳類の治療方法であって、有効量の請求項1〜96のいずれか1項記載の化合物によるか、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは組成物により、哺乳類を治療することを含む、前記方法。
【請求項１０３】
請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、及び他の薬理学的活性物質の組合せ。
【請求項１】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体及び互変異性体：
【化１】
(式中、W、Z、及びXは各々、独立して、N又はCR4であり；並びに、YはCR4"であり；
Lは、-(CR5=CR6)-又は-(C≡C)-であり；
R1は、置換又は非置換のビシクロアリール又はビシクロヘテロアリールであり；
R3は、CR6'R7R8であり；
各R4は、独立して水素、C1-C6アルキル、ヒドロキシルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルコキシ、アミノC1-C6アルコキシ、置換アミノC1-C6アルコキシ、ジC1-C6アルキルアミノC1-C6アルコキシ、シクロアルキルC1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルアリールアミノ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールC1-C6アルキル、スルホキシド、スルホン、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジC1-C6アルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ又はチオであり；
R4"は、アルキル、トリハロアルキル、アルコキシ、スルホン又はハロであり；
R5及びR6の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；並びに
R6'は、水素、ハロ又はC1-C6アルキルであり；R7及びR8の各々は、独立してハロもしくはC1-C6アルキルであるか；又は、R7及びR8は一緒に、C3-C8シクロアルキル環を形成する。)。
【請求項２】
R5及びR6が各々独立して、H又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'及びNであり；かつ、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項４】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化３】
(式中、A5及びA8の各々は、独立してCR4'R4'、NR4'、O、S、SO又はSO2であり；
A6及びA7の各々は、独立してCR4'、NR4'、CR4'R4'又はCOであり；
B3及びB4の各々は、独立してCR4'及びNであり；R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及びR4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合は、単結合又は二重結合を示す。)。
【請求項５】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化４】
(式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、CO、CS、N、NR4'、0、S、SO又はSO2であり；B5及びB6の各々は、独立してCR4'及びNであり；
R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及び、R4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルであり；並びに、点線の結合の各々は、独立して、単結合又は二重結合を示す。)。
【請求項６】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化５】
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、請求項4に説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項７】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化６】
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、請求項4に説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項８】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化７】
（式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCH及びNであり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）。
【請求項９】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化８】
（式中、A5及びA8の各々は、独立してCH2、CHMe、NH、NMe、O、S、SO又はSO2であり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）。
【請求項１０】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化９】
（式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCH、CH2、N、NH、0又はSであり；B5及びB6の各々は、独立してCH及びNであり；
R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合の各々は、独立して単結合又は二重結合を表す。）。
【請求項１１】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１０】
（式中、R4'は、請求項4に説明されているものである。）。
【請求項１２】
R4'が、ヒドロキシC1-C6アルキルである、請求項9〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
R4'が、-(CH2)n-OHであり；並びに、nが1〜3から選択される、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4'が、CH2OHである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１１】
（式中、実現可能な場合、該環のNは更に、H又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項１６】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、又はアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
W、X、及びZが、CR4であり、並びにR4は、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
YがCR4"であり、ここでR4"は、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル、及びハロから独立して選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R4"が、CH3、CF3、Cl、又はFから独立して選択される、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
W及びXの各々がCHであり；並びに、Y及びZの各々が、独立して、C-CH3、C-Cl、又はC-Fである、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
W及びXの各々がCHであり；並びに、Y及びZの各々が、独立してC-CH3 又はC-Fである、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
Lが、-(CR5=CR6)であり；並びに、ここでR5及びR6の各々が、独立してH又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
Lが、-CH=CH-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
Lが、-C≡C-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
R3が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
R3が、シクロプロピル又はCF3である、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R3が、t-Buである、請求項1記載の化合物。
【請求項２９】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３０】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１３】
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、S、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３１】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１４】
(式中、A1、A3及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'、S、SO又はSO2であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)。
【請求項３２】
R4dが、-NR4eR4eであり、ここでR4eが、H、Me、又は-CH2-CH2-OHであり；並びに、R4fが、H、Me、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、-CH2-CH2-NMe2、-CH2-C(OH)H-CH2OH、-CH2-CH2-Cy1、又は-CH2-C(OH)H-CH2-Cy1であり；並びに、Cy1が、下記式である、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物：
【化１５】
。
【請求項３３】
R4dが、Cy1であり、及びCy1が、先の請求項に説明されているものである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３４】
R4dが、NMe2である、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３５】
R4dが、アルキルである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３６】
R4dが、Meである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３７】
R4dが、アルコキシである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３８】
R4dが、OMe又はOHである、請求項29〜31のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３９】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１６】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４０】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１７】
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、S、SO、SO2、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４１】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１８】
(式中、A1及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'又はSであり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４２】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化１９】
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；
B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４３】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化２０】
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；A3は、S、SO又はSO2であり；並びに、B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項４４】
nが、0又は2である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４５】
nが、1、3又は4である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４６】
R4g及びR4hが各々、Hである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４７】
R4g及びR4hの各々が、Meである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４８】
R4g及びR4hの一方が、Hであり、他方が、Meである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４９】
R4g及びR4hが一緒に、シクロプロピル環を形成する、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５０】
R4kが、H、Me、i-Pr、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、-CH2-CH2-NMe2、COMe、COCH2NMe2、COCH2OH、COC(Me2)OH、COCH2OMe、CONHMe、CONMe2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、COCy1、又はCOCH2Cy1であり；及び、Cy1が：
【化２１】
である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５１】
R4kが、H又はMeである、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５２】
R4kが、-CH2-CH2-NMe2である、請求項39〜43のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５３】
R1が、置換又は非置換の下記式である、請求項1記載の化合物：
【化２２】
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4mは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4nは、独立してH、又は置換もしくは非置換の低級アルキルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)。
【請求項５４】
nが、0又は2である、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
nが、1、3又は4である、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R4g及びR4hが各々、Hである、請求項53記載の化合物。
【請求項５７】
R4g及びR4hの各々が、Meである、請求項53記載の化合物。
【請求項５８】
R4g及びR4hの一方が、Hであり、他方が、Meである、請求項53記載の化合物。
【請求項５９】
R4g及びR4hが一緒に、シクロプロピル環を形成する、請求項53記載の化合物。
【請求項６０】
R4mが、H、Me、又は-CH2-CH2-OHであり；及び、R4nが、H、Me、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OMe、又は-CH2-CH2-NMe2である、請求項53記載の化合物。
【請求項６１】
-NR4mR4nが、下記式である、請求項53記載の化合物：
【化２３】
。
【請求項６２】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、ハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６３】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、ハロ、又はアルキルから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６４】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６５】
Yが、CR4"であり、及びR4"が独立して、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル及びハロから選択される、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６６】
R4"が、独立してCH3、CF3、Cl、又はFである、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６７】
W及びXの各々が、CHであり；並びに、Y及びZの各々が独立して、C-CH3、C-Cl、又はC-Fである、請求項29〜61のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６８】
R4が、Hである、請求項29〜67のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６９】
Lが、置換又は非置換の-(CR5=CR6)-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７０】
R5及びR6の各々が独立して、H又はメチルである、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７１】
Lが、-CH=CH-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７２】
Lが、-C≡C-である、請求項29〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７３】
R3が、置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７４】
R3が、置換又は非置換のシクロプロピル、シルコブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７５】
R3が、置換又は非置換のシクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７６】
R3が、シクロプロピルである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７７】
R3が、t-Buである、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７８】
R3が、CF3である、請求項29〜72のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７９】
下記環：
【化２４】
が、下記式から選択される、請求項29、39及び53のいずれか1項記載の化合物：
【化２５】
。
【請求項８０】
下記環：
【化２６】
が、下記式から選択される、請求項30又は40のいずれか1項記載の化合物：
【化２７】
。
【請求項８１】
下記環：
【化２８】
が、下記式から選択される、請求項41記載の化合物：
【化２９】
。
【請求項８２】
下記環：
【化３０】
が、下記式から選択される、請求項42記載の化合物：
【化３１】
。
【請求項８３】
下記環：
【化３２】
が、下記式から選択される、請求項31記載の化合物：
【化３３】
。
【請求項８４】
下記環：
【化３４】
が、下記式から選択される、請求項43記載の化合物：
【化３５】
。
【請求項８５】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、或いはそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３６】
(式中、R4pは、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項８６】
R4pが、Hである、請求項85記載の化合物。
【請求項８７】
下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３７】
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)。
【請求項８８】
下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化３８】
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)。
【請求項８９】
R4aが、Meであり、並びにR5及びR6の各々が、Hである、請求項87又は88のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９０】
R4pが、Hである、請求項87〜89のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９１】
R4pが、CH2OHである、請求項87〜90のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９２】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
N-(5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9-11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(4-ヒドロキシ-2-オキサ-6-アザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-8,10,12-トリエン-10-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-5-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-メチル-5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-ベンゾチアゾール-5-イル-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1-アセチルインドリン-6-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-[(E)-3,3-ジメチルブタ-1-エニル]-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
N-(2,9-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,7-テトラエン-4-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1,3-ジオキソイソインドリン-5-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[7-(ヒドロキシメチル)-3-キノリル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-オキソ-3H-ベンゾオキサゾール-6-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(7-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-7-キノリル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン-3-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(5,7-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,8-テトラエン-3-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-5-オキサ-2,10-ジアザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-8-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)-1H-インドール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-インダン-4-イル-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-テトラリン-1-イル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；及び
2-メチル-N-(2-メチル-6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド。
【請求項９３】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3-[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド。
【請求項９４】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
7-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-キノリン-3-カルボン酸；
N-(7-ヒドロキシ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(2-ヒドロキシ-エトキシメチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(8-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1,2-ジヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-7,8-ジヒドロ-5H-ピラノ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-[1,8]ナフチリジン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((S)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((R)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(6-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノリン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-2-メチル-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,5]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-2-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-7-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-アセチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノキサリン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,7]ナフチリジン-8-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-シクロプロパンカルボニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(2-ヒドロキシ-エチル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-ホルミル-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-3-イル ジエチル-カルバミン酸エステル；
N-[1-(2-ヒドロキシ-アセチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-アセチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
6-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-カルボン酸エチルエステル；及び
2-メチル-N-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド。
【請求項９５】
医薬として有効量の請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、並びに医薬として許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤を含有した、医薬組成物。
【請求項９６】
前記担体が、非経口担体、経口又は局所用担体である、請求項95記載の医薬組成物。
【請求項９７】
疾患又は状態の予防、治療、改善又は管理の方法であって、予防的又は治療的有効量の請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、又は請求項95〜96のいずれか1項記載の医薬組成物を、前記予防、治療、改善又は管理が必要な患者へ投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
式R3-L-Cy-COClの化合物を、式R1R2NHの化合物と、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物を形成するのに十分な条件下で接触することを含み、ここでCyが、アリール又はヘテロアリールである、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物の製造方法。
【請求項９９】
医薬又は薬剤として使用するための、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１００】
VR1アンタゴニストを示す疾患を治療するための薬剤の製造のための、請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは組成物の使用。
【請求項１０１】
前記疾患が、急性脳虚血、疼痛、慢性頭痛、急性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、HIV-関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ性疼痛、変形性関節症性疼痛、火傷、背痛、内臓痛、癌疼痛、歯痛、頭痛、片頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、骨盤過敏症、骨盤痛、月経痛、膀胱疾患（例えば失禁、排尿障害、腎仙痛及び膀胱炎など）、炎症（例えば火傷、関節リウマチ及び変形性関節症など）、神経変性疾患（例えば、脳卒中、脳卒中後疼痛及び多発性硬化症など）、肺疾患（例えば喘息、咳、慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び気管支収縮など）、胃腸管障害（例えば、胃食道逆流性疾患(GERD)、嚥下困難、潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎及びクローン病など）、虚血（例えば脳血管虚血など）、嘔吐（例えば癌化学療法が誘発した嘔吐など）、及び肥満症からなる群より選択される、請求項94記載の使用。
【請求項１０２】
VR1アンタゴニストを示す疾患を治療するための、ヒトを含む哺乳類の治療方法であって、有効量の請求項1〜96のいずれか1項記載の化合物によるか、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは組成物により、哺乳類を治療することを含む、前記方法。
【請求項１０３】
請求項1〜94のいずれか1項記載の化合物、及び他の薬理学的活性物質の組合せ。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００９−５２７５７５（Ｐ２００９−５２７５７５Ａ）
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５６４６５（Ｐ２００８−５５６４６５）
【出願日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００７５８
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００７５８
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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