本発明は、記載される式ＩａからＩｍのスルホキシド誘導体に関し、腫瘍を治療するための、医薬として使用可能なその塩、溶媒和物、鏡像異性体、互変異性体および立体異性体（あらゆる比率でのそれらの混合物を含む）に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩、部分的ドーパミンＤ_２受容体作動薬および完全セロトン５−ＨＴ_１Ａ受容体作動薬の新規調製法に関する。式（Ｉ）７−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩。また本発明は該化合物の多形、ならびにこれら化合物を含有する製薬学的組成物、この化合物の調製法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明はそのような化合物および組成物の使用、特にドーパミン作動性および／またはセロトニン作動性の障害により引き起こされる中枢神経系の障害または疾患、例えば不安障害（全般性不安、パニック障害および強迫性障害を含む）、鬱、自閉、統合失調症、パーキンソン病、不穏下肢症候群、および認知および記憶障害に治療的効果を達成するために、それらを患者に投与するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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本発明は、吸着的にまたは共有結合で結合した少なくとも１種の複素３員環化合物を含有する無機キャリア材料に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｈｅｔ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１およびｐは請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミンＤ３受容体を調節する活性を有する、式Ｉで表される新規ピペラジン誘導体、この立体異性体、医薬用塩、溶媒和物、及びそのような化合物を含有する医薬組成物、これらの調製を開示し、パーキンソン病、統合失調症、薬物嗜癖及び薬物回帰などの中枢神経系障害に関係する疾患の予防又は治療のためのそのような化合物の使用、並びに腎保護及び免疫調節のため、又はＤ３Ｒの機能及びＤ３Ｒ機能の障害に関係する疾患を研究するための助けとなる薬物としてのそのような化合物の使用を開示する。
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本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置９および１０を結合する５つの環によって部分的に特徴付ける。
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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

【課題】９，９−ビス（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）フルオレン類を効率よく製造するための化合物（中間体）の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ^１はシアノ基、ハロゲン原子又はアルキル基を示し、Ｒ^２は炭化水素基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基等を示し、Ｒ^３は水素原子又はアシル基を示し、ｋは０〜４の整数、ｍは０〜３の整数である。） （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ１が３−ＯＨ、４−ＯＨ、３−ＯＳＯ_３Ｈ及び４−ＯＳＯ_３Ｈから選ばれる１個の置換基であり；Ｒ２がＨである式（Ｉ）のビフェプルノクス誘導体あるいはそのＮ−オキシド又は製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物に関し、それはドパミンＤ_２受容体に関する有力なリガンドであり、強力な部分的ドパミンＤ_２作動効果を示し、ビフェプルノクスより有意に高いパーセンテージアゴニズムを有する。本発明の化合物を、ドパミンＤ_２作動効果が必要なドパミンＤ_２受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において用いることができる。
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