トリアゾール、オキサジアゾール、及びチアジアゾール誘導体のＰＰＡＲ修飾物質
本発明は、下記の構造式の式Ｉで表される化合物に関し、
ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜６−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｇ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｈ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｉ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｋ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｌ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｍ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｎ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｏ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物。
【請求項２】
式Ｉａの化合物、
【化２】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｃの化合物、
【化３】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉｂの化合物であり、Ｗ１がＳ又はＯである請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項５】
Ｗ１がＳである請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１がＯである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯであるとき、ＵはＣ１〜Ｃ４脂肪族リンカーであり、ここに、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルの１つの炭素がＯで置換され、前記脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換された請求項４、５、又は６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式IIIの化合物、
【化５】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルとＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
但し、ＹがＯのとき、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１、２、３、又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＯである請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＳである請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＯである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＳである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
５員環の２つの「----」が、それぞれ、示した位置で二重結合を形成する結合である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＣＯＯＨである請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０がハロアルキルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０がＣＦ３である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がハロアルキルオキシである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０とＲ１１が、それぞれ独立して、水素、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０とＲ１１が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、及びアリールオキシからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、随意に置換されるＣ２〜Ｃ３アリールアルキルである請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８とＲ９が、それぞれ独立して、水素とＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択された請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｖ、Ｒ３、及びＲ４が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜２２、及び２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ３、及びＲ４が、それぞれ独立して、水素とＣ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜２２、及び２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが結合である請求項１〜２４、又は２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｖが、Ｃ０〜Ｃ１アルキルからなる群より選択された請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｕが、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｕが飽和した請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルである請求項１〜２２、又は２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
脂肪族リンカーの１つの炭素がＯで置換された請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｕが、Ｎで置換された１つの炭素を有する脂肪族リンカーである請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｕが、Ｓで置換された１つの炭素を有する脂肪族リンカーである請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記脂肪族リンカーが、それぞれ独立してＲ３０から選択された１〜３の基で置換された請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記脂肪族リンカーが、それぞれ独立してＲ３０から選択された１〜２の基で置換された請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
各々のＲ３０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
各々のＲ３０が、Ｃ２〜Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３０が、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＹがＯであり、Ｅが−ＣＨ２ＣＯＯＨである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｕがメチルで置換された請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｕがメチレンである請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１０とＲ１１が結合して縮合６員環を形成した請求項１〜１６、及び２２〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
下記構造式IＶにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
【請求項４５】
下記構造式Ｖにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項４６】
下記構造式ＶIにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【請求項４７】
下記構造式ＶIIIにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化９】
【請求項４８】
下記構造式IＸにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１０】
【請求項４９】
ＸとＹが互いにパラ置換されるように、ＸとＹが、１、４位で置換された請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＸとＹが互いにメタ置換されるように、ＸとＹが、１、３位で置換された請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が式
【化１１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘが結合である請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
２−メチル−２−｛４−［３−（５−ナフタレン−２−イルメチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェノキシ］プロピオン酸である請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｓ配座である請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ配座である請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
活性成分として、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物とともに、医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項５７】
受容体に、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を接触させる工程を含む、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を調節する方法。
【請求項５８】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類における糖尿病を治療する方法。
【請求項５９】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類における代謝障害を治療する方法。
【請求項６０】
代謝障害であると診断された前記哺乳類が必要とする請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含む、ＰＰＡＲδ受容体を選択的に調節する方法。
【請求項６２】
代謝障害の治療及び／又は予防に使用される薬物であって、その化合物が請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物である薬物の製造。
【請求項６３】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症を治療する方法。
【請求項６４】
医薬品として使用される請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を投与することを含む、それを必要とする哺乳類における循環器疾患を治療する又は進行を防止する方法。
【請求項６６】
前記哺乳類が、そうした治療を必要とすると診断された請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記化合物が放射標識された請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
本願の実施例のいずれか１つに開示された化合物。
【請求項６９】
構造式Ｉで表される化合物を調製する本願で開示された全ての方法。
【請求項７０】
構造式Ｘで表される請求項１、４、５、６、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１２】
【請求項７１】
構造式ＸIで表される請求項１、５、７、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１３】
【請求項７２】
構造式ＸIIで表される請求項１、４、５、６、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１４】
【請求項７３】
式ＸIIIの構造式で表される請求項１、５、７、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１５】
【請求項７４】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４５に記載の化合物。
【請求項７５】
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４６に記載の化合物。
【請求項７６】
【化２１】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４６に記載の化合物。
【請求項７７】
【化２２】
【化２３】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４８に記載の化合物。
【請求項７８】
【化２４】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７０に記載の化合物。
【請求項７９】
【化２５】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７１に記載の化合物。
【請求項８０】
【化２６】
【化２７】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
【化２８】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７３に記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜５５、請求項７０〜８１、８３又は８４のいずれか１項に記載の化合物、及び少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでなる医薬製剤。
【請求項８３】
構造式
【化２９】
の請求項１、２、３、８、１２〜２６、３９、４０、及び４３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
式Ｉａの化合物、
【化３０】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキルとＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載のいずれか１つの化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜６−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｇ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｈ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｉ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｋ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｌ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｍ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｎ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｏ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物。
【請求項２】
式Ｉａの化合物、
【化２】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｃの化合物、
【化３】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉｂの化合物であり、Ｗ１がＳ又はＯである請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項５】
Ｗ１がＳである請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１がＯである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯであるとき、ＵはＣ１〜Ｃ４脂肪族リンカーであり、ここに、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルの１つの炭素がＯで置換され、前記脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換された請求項４、５、又は６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式IIIの化合物、
【化５】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキル及びＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、場合により、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルとＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
但し、ＹがＯのとき、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１、２、３、又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＯである請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＳである請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＯである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹがＳである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
５員環の２つの「----」が、それぞれ、示した位置で二重結合を形成する結合である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＥがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａである請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＣＯＯＨである請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０がハロアルキルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０がＣＦ３である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がハロアルキルオキシである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０とＲ１１が、それぞれ独立して、水素、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０とＲ１１が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、及びアリールオキシからなる群より選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、随意に置換されるＣ２〜Ｃ３アリールアルキルである請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８とＲ９が、それぞれ独立して、水素とＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択された請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｖ、Ｒ３、及びＲ４が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜２２、及び２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ３、及びＲ４が、それぞれ独立して、水素とＣ１〜Ｃ２アルキルからなる群より選択された請求項１〜２２、及び２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが結合である請求項１〜２４、又は２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｖが、Ｃ０〜Ｃ１アルキルからなる群より選択された請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｕが、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｕが飽和した請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルである請求項１〜２２、又は２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
脂肪族リンカーの１つの炭素がＯで置換された請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｕが、Ｎで置換された１つの炭素を有する脂肪族リンカーである請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｕが、Ｓで置換された１つの炭素を有する脂肪族リンカーである請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記脂肪族リンカーが、それぞれ独立してＲ３０から選択された１〜３の基で置換された請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記脂肪族リンカーが、それぞれ独立してＲ３０から選択された１〜２の基で置換された請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
各々のＲ３０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
各々のＲ３０が、Ｃ２〜Ｃ３アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３０が、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より独立して選択された請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＹがＯであり、Ｅが−ＣＨ２ＣＯＯＨである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｕがメチルで置換された請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｕがメチレンである請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１０とＲ１１が結合して縮合６員環を形成した請求項１〜１６、及び２２〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
下記構造式IＶにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
【請求項４５】
下記構造式Ｖにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項４６】
下記構造式ＶIにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【請求項４７】
下記構造式ＶIIIにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化９】
【請求項４８】
下記構造式IＸにしたがって表される請求項１〜３、８〜１３、１５〜２４、２６、及び３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１０】
【請求項４９】
ＸとＹが互いにパラ置換されるように、ＸとＹが、１、４位で置換された請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＸとＹが互いにメタ置換されるように、ＸとＹが、１、３位で置換された請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が式
【化１１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘが結合である請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
２−メチル−２−｛４−［３−（５−ナフタレン−２−イルメチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェノキシ］プロピオン酸である請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｓ配座である請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ配座である請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
活性成分として、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物とともに、医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項５７】
受容体に、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を接触させる工程を含む、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を調節する方法。
【請求項５８】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類における糖尿病を治療する方法。
【請求項５９】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類における代謝障害を治療する方法。
【請求項６０】
代謝障害であると診断された前記哺乳類が必要とする請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含む、ＰＰＡＲδ受容体を選択的に調節する方法。
【請求項６２】
代謝障害の治療及び／又は予防に使用される薬物であって、その化合物が請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物である薬物の製造。
【請求項６３】
請求項１〜５５の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳類に投与する工程を含む、哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症を治療する方法。
【請求項６４】
医薬品として使用される請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の治療的有効量を投与することを含む、それを必要とする哺乳類における循環器疾患を治療する又は進行を防止する方法。
【請求項６６】
前記哺乳類が、そうした治療を必要とすると診断された請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記化合物が放射標識された請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
本願の実施例のいずれか１つに開示された化合物。
【請求項６９】
構造式Ｉで表される化合物を調製する本願で開示された全ての方法。
【請求項７０】
構造式Ｘで表される請求項１、４、５、６、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１２】
【請求項７１】
構造式ＸIで表される請求項１、５、７、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１３】
【請求項７２】
構造式ＸIIで表される請求項１、４、５、６、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１４】
【請求項７３】
式ＸIIIの構造式で表される請求項１、５、７、９〜１３、１５〜２４、２６、又は３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１５】
【請求項７４】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４５に記載の化合物。
【請求項７５】
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４６に記載の化合物。
【請求項７６】
【化２１】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４６に記載の化合物。
【請求項７７】
【化２２】
【化２３】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項４８に記載の化合物。
【請求項７８】
【化２４】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７０に記載の化合物。
【請求項７９】
【化２５】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７１に記載の化合物。
【請求項８０】
【化２６】
【化２７】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
【化２８】
からなる群より選択された化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である請求項７３に記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜５５、請求項７０〜８１、８３又は８４のいずれか１項に記載の化合物、及び少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤又は担体を含んでなる医薬製剤。
【請求項８３】
構造式
【化２９】
の請求項１、２、３、８、１２〜２６、３９、４０、及び４３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
式Ｉａの化合物、
【化３０】
ここに、
（ａ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ１’から独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｂ）Ｒ１’、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２１、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）２からなる群より選択され、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｃ）Ｖは、Ｃ０〜Ｃ８アルキルとＣ１〜４−ヘテロアルキルからなる群より選択され、
（ｄ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２、及びＮからなる群より選択され、
（ｅ）Ｕは、脂肪族リンカーであって、その脂肪族リンカーの１つの炭素原子は、場合により、Ｏ、ＮＨ、又はＳで置換され、こうした脂肪族リンカーは、Ｒ３０からそれぞれ独立して選択された１〜４の基で置換され、
（ｆ）Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｇ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（１）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択され、ここに、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、及びテトラゾールは、それぞれ場合により、Ｒ７から独立して選択された１〜２の基で置換され、
（２）各々のＲ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリールＣ０〜Ｃ４アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択され、
（３）Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、かつ
（４）Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、及びアリールＣ０〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、Ｒ３とＲ４は、場合により、結合してＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し、ここに、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルキル、及びアリール−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２６からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｈ）Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、及びハロからなる群より選択され、
（ｉ）Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、ハロ、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アリル、及びＯＲ２９からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ヘテロアリールは、それぞれ場合により、Ｒ２７から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ２９は、水素とＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され、
（ｊ）Ｒ１０、Ｒ１１は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１２”、Ｃ０〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキル、アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３’、ＣＯＯＲ１４’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５’、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１６’、Ｎ（Ｒ１７’）２、ＮＲ１８’Ｃ（Ｏ）Ｒ１９’、ＮＲ２０’ＳＯ２Ｒ２１’、ＳＲ２２’、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４’、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５’）２からなる群より選択され、ここに、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ２８から独立して選択された１〜３の基で置換され、Ｒ１０とＲ１１は、場合により結合し、それらが結合するフェニルとともに５〜６員の縮合二環を形成し、
（ｋ）Ｒ１２’、Ｒ１２”、Ｒ１３’、Ｒ１４’、Ｒ１５’、Ｒ１６’、Ｒ１７’、Ｒ１８’、Ｒ１９’、Ｒ２０’、Ｒ２１’、Ｒ２２’、Ｒ２３’、Ｒ２４’、及びＲ２５’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びアリールからなる群より選択され、
（ｌ）Ｒ３０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルからなる群より選択され、ここに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ０〜４−アルキル、アリール−Ｃ１〜４−ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ０〜４−アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルアリール−Ｃ０〜２−アルキルは、それぞれ場合により、Ｒ３１からそれぞれ独立して選択された１〜３の基で置換され、
（ｍ）Ｒ３２は、結合、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルオキソからなる群より選択され、かつ
（ｎ）----は、場合により、示した位置で二重結合を形成する結合であり、
並びに、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、及び水和物である請求項１に記載のいずれか１つの化合物。
【公表番号】特表２００７−５１５４８４（Ｐ２００７−５１５４８４Ａ）
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７０１８（Ｐ２００６−５４７０１８）
【出願日】平成１６年１２月２１日（２００４．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６５６８３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２１日（２００４．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６５６８３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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