本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ_１８、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−ＣＯＯ−Ａ’若しくは−（ＣＨ_２）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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式（Ｉ）の化合物で、式中、本明細書で定義する、ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｎは１または２であり、ＹはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり、Ａｒ^１は両方、６−員芳香族環であり、Ａｒ^２は、−ＮＲ^８Ｒ^９基を有する、５−または６−員芳香族環である。本化合物は、α７ ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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高コレステロール血症の治療に有効な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンを開示する。前記化合物は、一般式（Ｉ）の化合物であり、式（ＩＩ）はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Ａｒはアリール残基を表し、Ｕは２〜５の原子鎖を表し、前記Ｒは置換基を表す。

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開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R₁、R₂、R₃、R₄、R_3’、R₁₀およびR₁₁は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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