選択したＣＧＲＰアンタゴニスト、その製造方法及びその医薬組成物としての使用
本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】
（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1〜Ｒ3は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
【化１】
（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1〜Ｒ3は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物及び塩並びに該塩の水和物。
【化１】
（式中、
Ａは酸素若しくはイオウ原子、フェニルスルホニルイミノ又はシアノイミノ基を表し、
Ｘは酸素若しくはイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｙ及びＺは、相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基 は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基は、それらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して4-〜8-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ、チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよく、
１又は２個の炭素原子のところで、アルキル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基で置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
同時に、１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-メチルピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-メチルイミダゾール環に縮合し、或いは１つの上記不飽和ヘテロ環の２個のオレフィン性二重結合がそれぞれフェニル環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1に含まれるフェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、フェニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチル、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ、アルカノイル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基によって置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基（任意にフェニル又はピリジニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０、１又は２に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、シクロアルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、アルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル又はカルボキシアルキル基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子を意味しない場合、カルボキシ、アミノメチル、アルキルアミノメチル又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル又はフェニルカルボニル基（それぞれ該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
4-〜10-員アザシクロアルキル基、6-〜10-員オキサアザ、チアザ又はジアザシクロアルキル基、6-〜10-員アザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環並びに該環中の1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-7-アルキル基で一-若しくは多置換され、フェニル-Ｃ1-3 -アルキル、アルカノイル、ジアルキルアミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルカノイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキル基で一置換され、或いはシクロアルキルカルボニル、アザシクロアルキルカルボニル、ジアザシクロアルキルカルボニル又はオキサアザシクロアルキルカルボニル基（該環内で任意にアルキル-置換されていてもよい）で置換されていてもよく、
同時に、これら置換基中に含まれる脂環式部分は、それぞれ3〜10個の環員を含み、かつヘテロ脂環式部分はそれぞれ4〜10個の環員を含み、かつ
上記基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ5は、水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不飽和アルキル基はω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-メチル-1-ピペラジニル、4-モルフォリニル又はヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基によって置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル、シアノ若しくはアミノカルボニル基を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、１対の自由電子を意味することもあり、
又はＹ1が窒素原子でない場合、フッ素原子を意味することもあり、或いは
Ｒ4及びＲ5がＹ1と一緒に4-〜7-員脂環式環を表し（メチレン基は-ＮＨ又は-Ｎ(アルキル)-基で置換されていてもよい）、
同時に上記基Ｒ4中の窒素原子に結合している水素原子は保護基で置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはジアルキルアミノ基を表し、又はＹ1が窒素原子でない場合、フッ素原子を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）はそれぞれ水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明記しない限り、すべての上記アルキル及びアルコキシ基並びに指定した他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖若しくは分岐していてよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記シクロアルキル基並びに指定した他の基中に存在するシクロアルキル基は、別に明記しない限り、3〜10個の炭素原子を含み、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい。）
【請求項２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は一-若しくは二飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は炭素又は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基で置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環又は1H-キノリン-2-オン環（任意に窒素原子のところでメチル基によって置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-メチルピラゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
同時に、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、別に明言しない限り、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合はフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格中の上記単-及び二環式ヘテロ環はメトキシ基で一置換されていてもよく、
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル 又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基はＲ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子でない場合、ジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
4-〜7-員アザシクロアルキル基、6-〜7-員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基又は7-〜9-員アザビシクロアルキル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単-及び二環式ヘテロ環は、Ｃ1-3-アルキル基、ベンジル、Ｃ3-6-シクロアルキルアルキル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2がフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3がそれらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａは酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘは酸素若しくはイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して4-〜8-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザ ヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
Ｒ2は水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル又は[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、該炭素骨格内でさらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子でない場合、ジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
4-〜7-員アザシクロアルキル基、6-〜7-員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基又は7-〜9-員アザビシクロアルキル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単-及び二環式ヘテロ環は、Ｃ1-3-アルキル基、ベンジル、Ｃ3-6-シクロアルキルアルキル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明言しない限り、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａは酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘは酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格中の上記単-及び二環式ヘテロ環はさらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
Ｒ2はフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、4-モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基はさらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び塩。
【請求項９】
式中、
Ａは酸素原子又はシアノイミノ基を表し、
Ｘは酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、かつ
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれメチル又はエチル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記メチル及びエチル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して5-〜6-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、それぞれ該炭素骨格内でメトキシ基によって一置換されていてもよく、
Ｒ2はフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化７】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、4-モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(2) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(3) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(4) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(5) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(6) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(7) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(8) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(9) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(10) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(11) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(12) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(13) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(14) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(15) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(16) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(17) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(19) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(21) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(22) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(23) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(24) 4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(25) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(26) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(27) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(28) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(29) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(30) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(31) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(32) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(33) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4,4-ジフルオロ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(34) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(35) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(36) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(37) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(38) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(39) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3-ピペリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(40) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(41) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3-ジエチルアミノ-アゼチジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(42) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-((R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-エチル)-アミド,
(43) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(44) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3-アミノメチル-ベンジルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(45) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(5-アミノ-ペンチルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(46) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-ブチルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(47) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-1-(5-メチルアミノ-ペンチルカルバモイル)-エチル]-アミド,
(48) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(49) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(50) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(51) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(52) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(53) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(54) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(55) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(56) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(57) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(58) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(59) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(60) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(61) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(62) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(63) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3-アゼパン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(64) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(65) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(66) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(67)｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(68) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(69) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(70) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(71) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(72) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(73) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(74) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(75) N-[1-[(R)-2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチルアミノ]-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(76) 1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(77) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(78) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(79) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(80) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(81) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(82) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(83) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(84) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(85) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-diメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(86) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(87) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(88) ｛1'-[4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブチリル]-[4,4']ビピペリジニル-1-イル｝-酢酸メチル,
(89) ｛1'-[4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブチリル]-[4,4']ビピペリジニル-1-イル｝-酢酸,
(90) (1'-｛2-インダン-5-イルメチル-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸メチル,
(91) ((1'-｛2-インダン-5-イルメチル-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(92) 1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(93) 1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(94) 2-インダン-5-イルメチル-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(95) 2-インダン-5-イルメチル-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(96) 1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(97) 1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(98) 1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(99) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ビス-ペンタフルオロエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(100) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 ｛(R)-1-(3-エチル-4-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(101) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(102) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(103) (R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(104) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(105) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(106) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(107) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(108) (S)-1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(109) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(110) (S)-2-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(111) (R)-1-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(112) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(113) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(114) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(115) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']biピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(116) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(117) (S)-1-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(118) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(119) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(120) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(121) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(122) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(123) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(124) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(125) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(126) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(127) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(2) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(3) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(4) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(5) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(6) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(7) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(8) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(9) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(10) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(11) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(12) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(13) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(14) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(15) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(16) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(17) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(19) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(21) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(22) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(23) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(24) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(25) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(26) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(27) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(28) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(29) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(30) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(31) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(32) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(33) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(34) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(35) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(36) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(37) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(38) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(39) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(40) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(41) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(42) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(43) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(44) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(45) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(46) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(47) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(48) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(49) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(50) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(51) N-[1-[(R)-2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチルアミノ]-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(52) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(53) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(54) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(55) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(56) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(57) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-diメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(58) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(59) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛、緊張性頭痛及び慢性頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、前徴期中の偏頭痛の予防的治療又は月経前若しくは月経中に起こる偏頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１６】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(NIDDM)と闘うための医薬組成物製造のための使用。
【請求項１７】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、循環器病、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒によって起こる下痢、皮膚病、特に日焼けを含む熱及び放射線誘発皮膚損傷、炎症性疾患、特に例えば関節炎のような関節の炎症性疾患、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張と結果として起こる血液循環の減少に伴う病気、特に例えばショック及び敗血症又は紅斑の治療用、或いは一般的な疼痛、特に神経性疼痛の場合、全身性神経毒疾患の枠組み内の神経性疼痛及び炎症プロセスで起こる疼痛を軽減するため、或いは閉経期のエストロゲン欠乏性の女性及び前立腺癌のホルモン治療患者における血管拡張及び血流上昇によって起こるのぼせ症状の予防的又は急性治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１８】
１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に、請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物を非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項１３に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１９】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法において、
（ａ）式中、Ｘが酸素原子又はＮＨ基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸官能をも含まない一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化８】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）のピペリジンを、
（ｉ）下記一般式の炭酸誘導体
【化９】
（式中、Ａは請求項１で定義したとおりであり、かつＧは離核性基を表し、但しＸはＮＨ基を表す）、或いは
（ii）下記一般式の炭酸誘導体
【化１０】
（式中、Ａは酸素原子を表し、かつＧは離核性基（同一又は異なってよい）を表し、但しＸは酸素原子を表す）
及び下記一般式の化合物
【化１１】
（式中、Ｘは酸素原子又は-ＮＨ基を表し、かつＹ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーなカルボン酸、いかなる他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能又はいかなる他のフリーなヒドロキシ官能をも含まない）と反応させ、或いは
（ｂ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ1〜Ｒ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級若しくは二級脂肪族アミノ官能が存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１２】
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を下記一般式のピペリジン
【化１３】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）にカップリングさせ、或いは
（ｃ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１４】
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まず、かつNuは脱離基を表す）の化合物を
下記一般式のピペリジン
【化１５】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）とカップリングさせ、或いは
（ｄ）式中、すべての基が請求項１で定義したとおりである一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１６】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能が存在しない）とカップリングさせ、或いは
（ｅ）式中、Ｒ1が請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１７】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）の化合物を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能が存在しない）とカップリングさせ、かつ
必要な場合、上記反応で用いたいかなる保護基をも再び切断し、及び／又は
このようにして得られた化合物で用いたいかなる前駆官能をも変換し、及び／又は
所望により、このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬品用途のため生理学的に許容しうるその塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物及び塩並びに該塩の水和物。
【化１】
（式中、
Ａは酸素若しくはイオウ原子、フェニルスルホニルイミノ又はシアノイミノ基を表し、
Ｘは酸素若しくはイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｙ及びＺは、相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基 は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基は、それらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して4-〜8-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ、チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよく、
１又は２個の炭素原子のところで、アルキル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基で置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
同時に、１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-メチルピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-メチルイミダゾール環に縮合し、或いは１つの上記不飽和ヘテロ環の２個のオレフィン性二重結合がそれぞれフェニル環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1に含まれるフェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、フェニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチル、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ、アルカノイル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基によって置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基（任意にフェニル又はピリジニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０、１又は２に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、シクロアルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、アルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル又はカルボキシアルキル基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子を意味しない場合、カルボキシ、アミノメチル、アルキルアミノメチル又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル又はフェニルカルボニル基（それぞれ該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
4-〜10-員アザシクロアルキル基、6-〜10-員オキサアザ、チアザ又はジアザシクロアルキル基、6-〜10-員アザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環並びに該環中の1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-7-アルキル基で一-若しくは多置換され、フェニル-Ｃ1-3 -アルキル、アルカノイル、ジアルキルアミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルカノイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキル基で一置換され、或いはシクロアルキルカルボニル、アザシクロアルキルカルボニル、ジアザシクロアルキルカルボニル又はオキサアザシクロアルキルカルボニル基（該環内で任意にアルキル-置換されていてもよい）で置換されていてもよく、
同時に、これら置換基中に含まれる脂環式部分は、それぞれ3〜10個の環員を含み、かつヘテロ脂環式部分はそれぞれ4〜10個の環員を含み、かつ
上記基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ5は、水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不飽和アルキル基はω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-メチル-1-ピペラジニル、4-モルフォリニル又はヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基によって置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル、シアノ若しくはアミノカルボニル基を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、１対の自由電子を意味することもあり、
又はＹ1が窒素原子でない場合、フッ素原子を意味することもあり、或いは
Ｒ4及びＲ5がＹ1と一緒に4-〜7-員脂環式環を表し（メチレン基は-ＮＨ又は-Ｎ(アルキル)-基で置換されていてもよい）、
同時に上記基Ｒ4中の窒素原子に結合している水素原子は保護基で置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはジアルキルアミノ基を表し、又はＹ1が窒素原子でない場合、フッ素原子を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）はそれぞれ水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明記しない限り、すべての上記アルキル及びアルコキシ基並びに指定した他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖若しくは分岐していてよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記シクロアルキル基並びに指定した他の基中に存在するシクロアルキル基は、別に明記しない限り、3〜10個の炭素原子を含み、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい。）
【請求項２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は一-若しくは二飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は炭素又は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基で置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環又は1H-キノリン-2-オン環（任意に窒素原子のところでメチル基によって置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-メチルピラゾリル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
同時に、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、別に明言しない限り、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合はフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基並びに該炭素骨格中のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格中の上記単-及び二環式ヘテロ環はメトキシ基で一置換されていてもよく、
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2は、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル 又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基はＲ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子でない場合、ジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
4-〜7-員アザシクロアルキル基、6-〜7-員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基又は7-〜9-員アザビシクロアルキル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単-及び二環式ヘテロ環は、Ｃ1-3-アルキル基、ベンジル、Ｃ3-6-シクロアルキルアルキル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ1は請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2がフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3がそれらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａは酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘは酸素若しくはイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して4-〜8-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザ ヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合しており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
１つの上記不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
Ｒ2は水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル又は[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、該炭素骨格内でさらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環及びそれらが結合している窒素原子に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子でない場合、ジアルキルアミノメチル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
4-〜7-員アザシクロアルキル基、6-〜7-員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基又は7-〜9-員アザビシクロアルキル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単-及び二環式ヘテロ環は、Ｃ1-3-アルキル基、ベンジル、Ｃ3-6-シクロアルキルアルキル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
同時に、別に明言しない限り、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａは酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘは酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれ直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記アルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して5-〜7-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格中の上記単-及び二環式ヘテロ環はさらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
Ｒ2はフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、4-モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基はさらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び塩。
【請求項９】
式中、
Ａは酸素原子又はシアノイミノ基を表し、
Ｘは酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、かつ
Ｙ及びＺは相互独立的にそれぞれメチル又はエチル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記メチル及びエチル基はそれらが結合している炭素原子と一緒に相互に結合して5-〜6-員環を形成していてもよく、
Ｒ1は、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、それぞれ該炭素骨格内でメトキシ基によって一置換されていてもよく、
Ｒ2はフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基はアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3は水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化７】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は水素原子、
フェニル若しくはピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、4-モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、ピリジン-4-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-(ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(ジエチルアミノメチル)-ピペリジン-1-イル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル又は4-メチル-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子の場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は、各場合水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合水素原子を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖若しくは分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(2) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(3) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(4) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(5) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(6) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(7) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(8) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(9) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(10) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(11) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(12) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(13) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(14) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(15) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(16) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(17) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(19) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(21) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(22) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(23) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(24) 4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(25) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(26) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(27) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(28) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(29) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(30) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(31) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(32) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(33) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4,4-ジフルオロ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(34) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(35) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(36) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(37) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(38) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(39) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3-ピペリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(40) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(41) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3-ジエチルアミノ-アゼチジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(42) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-((R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-エチル)-アミド,
(43) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(44) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3-アミノメチル-ベンジルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(45) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(5-アミノ-ペンチルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(46) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-ブチルカルバモイル)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-エチル]-アミド,
(47) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3,4-ジエチル-フェニル)-1-(5-メチルアミノ-ペンチルカルバモイル)-エチル]-アミド,
(48) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(49) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(50) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(51) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(52) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(53) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(54) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(55) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(56) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(57) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(58) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(59) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(60) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(61) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(62) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(63) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(3-アゼパン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(64) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(65) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(66) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(67)｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(68) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(69) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(70) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(71) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(72) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(73) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(74) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(75) N-[1-[(R)-2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチルアミノ]-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(76) 1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(77) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(78) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(79) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(80) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(81) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(82) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(83) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(84) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(85) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-diメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(86) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(87) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(88) ｛1'-[4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブチリル]-[4,4']ビピペリジニル-1-イル｝-酢酸メチル,
(89) ｛1'-[4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブチリル]-[4,4']ビピペリジニル-1-イル｝-酢酸,
(90) (1'-｛2-インダン-5-イルメチル-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸メチル,
(91) ((1'-｛2-インダン-5-イルメチル-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(92) 1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(93) 1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(94) 2-インダン-5-イルメチル-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(95) 2-インダン-5-イルメチル-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(96) 1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(97) 1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(98) 1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-ブタン-1,4-ジオン,
(99) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ビス-ペンタフルオロエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(100) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 ｛(R)-1-(3-エチル-4-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(101) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(102) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(103) (R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(104) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(105) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(106) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(107) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(108) (S)-1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(109) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(110) (S)-2-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(111) (R)-1-(3,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(112) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(113) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(114) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(115) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']biピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(116) (S)-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(117) (S)-1-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(118) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(119) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(120) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(121) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(122) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(4-エチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(123) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(124) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(125) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(126) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(127) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-1-(3-エチル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(2) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(3) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(4) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(5) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(6) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(7) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(8) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(9) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(10) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(11) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(12) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(13) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(14) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(15) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(16) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(17) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(19) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(21) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(22) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(23) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(24) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(25) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(26) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-エチル]-アミド,
(27) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(28) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(29) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(30) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(31) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(32) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(33) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(34) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(35) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(36) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(37) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(38) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(39) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(40) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(41) 4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルメチル)-エチル]-アミド,
(42) (R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(43) 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(44) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(45) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸エチル,
(46) [1'-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸エチル,
(47) ｛4-[1-((R)-3-(3,4-ジエチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(48) 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(49) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(50) N-[1-｛(R)-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチルアミノ｝-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(51) N-[1-[(R)-2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジエチル-ベンジル)-2-オキソ-エチルアミノ]-1-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-メタ-(Z)-イリデン]-シアナミド,
(52) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(53) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(54) 2-(3,4-ジメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(55) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(56) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3,4-ジメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(57) 4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3,4-diメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(58) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(59) 2-(3,4-ジエチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛、緊張性頭痛及び慢性頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、前徴期中の偏頭痛の予防的治療又は月経前若しくは月経中に起こる偏頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１６】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(NIDDM)と闘うための医薬組成物製造のための使用。
【請求項１７】
請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物の、循環器病、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒によって起こる下痢、皮膚病、特に日焼けを含む熱及び放射線誘発皮膚損傷、炎症性疾患、特に例えば関節炎のような関節の炎症性疾患、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張と結果として起こる血液循環の減少に伴う病気、特に例えばショック及び敗血症又は紅斑の治療用、或いは一般的な疼痛、特に神経性疼痛の場合、全身性神経毒疾患の枠組み内の神経性疼痛及び炎症プロセスで起こる疼痛を軽減するため、或いは閉経期のエストロゲン欠乏性の女性及び前立腺癌のホルモン治療患者における血管拡張及び血流上昇によって起こるのぼせ症状の予防的又は急性治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１８】
１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に、請求項１〜１２の少なくとも１項に記載の化合物を非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項１３に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１９】
請求項１〜１１の少なくとも１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法において、
（ａ）式中、Ｘが酸素原子又はＮＨ基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸官能をも含まない一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化８】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）のピペリジンを、
（ｉ）下記一般式の炭酸誘導体
【化９】
（式中、Ａは請求項１で定義したとおりであり、かつＧは離核性基を表し、但しＸはＮＨ基を表す）、或いは
（ii）下記一般式の炭酸誘導体
【化１０】
（式中、Ａは酸素原子を表し、かつＧは離核性基（同一又は異なってよい）を表し、但しＸは酸素原子を表す）
及び下記一般式の化合物
【化１１】
（式中、Ｘは酸素原子又は-ＮＨ基を表し、かつＹ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーなカルボン酸、いかなる他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能又はいかなる他のフリーなヒドロキシ官能をも含まない）と反応させ、或いは
（ｂ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ1〜Ｒ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級若しくは二級脂肪族アミノ官能が存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１２】
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を下記一般式のピペリジン
【化１３】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）にカップリングさせ、或いは
（ｃ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１４】
（式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まず、かつNuは脱離基を表す）の化合物を
下記一般式のピペリジン
【化１５】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）とカップリングさせ、或いは
（ｄ）式中、すべての基が請求項１で定義したとおりである一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１６】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能が存在しない）とカップリングさせ、或いは
（ｅ）式中、Ｒ1が請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１７】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）の化合物を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、フリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能が存在しない）とカップリングさせ、かつ
必要な場合、上記反応で用いたいかなる保護基をも再び切断し、及び／又は
このようにして得られた化合物で用いたいかなる前駆官能をも変換し、及び／又は
所望により、このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬品用途のため生理学的に許容しうるその塩に変換することを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００６−５０５５７３（Ｐ２００６−５０５５７３Ａ）
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４５９６４（Ｐ２００４−５４５９６４）
【出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１７６３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８１１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１７６３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８１１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
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