選択されたＣＧＲＰアンタゴニスト、その製造方法及びその薬物としての使用
本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】
（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ1〜Ｒ3は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。
【化１】
（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ1〜Ｒ3は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩の水和物、又は１個以上の水素原子が重水素と置き換わっている一般式Ｉの当該化合物。
【化１】
（式中、
Ａは酸素又はイオウ原子を表し、
Ｘは酸素又はイオウ原子を表し、
Ｑは、２又は３個の各場合４〜８員縮合環（相互独立的に飽和、一部不飽和若しくは全不飽和）から成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、
このとき、前記ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳの中から相互独立的に選択される合計１〜５個のヘテロ原子を含み、
環員として１若しくは２個のカルボニル基を含んでよく、かつ
該ヘテロ環の環員としての各飽和窒素原子は基Ｒaで置換されていてもよく、また該ヘテロ環の環員としての１若しくは２個の炭素原子は基Ｒbで置換されていてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ, チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザへテロ環を表し、
このとき、上記へテロ環は、式Ｉ中のピペリジン環に炭素若しくは窒素原子によって結合し、又は
式Ｉ中のピペリジン環に２個の炭素原子、炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルケニル基にて置換されていてもよく、
１若しくは２個の炭素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル若しくはＣ2-6-アルキニル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-(Ｃ1-3-アルキル)-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-(Ｃ1-3-アルキル)-イミダゾリル基にて置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-Ｃ1-3-アルキル-ピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニル基にて置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾール環に縮合し、或いは上記１つの不飽和ヘテロ環の２つのオレフィン性二重結合がフェニル若しくはピリジン環にそれぞれ縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-Ｃ1-3-アルキル-ピラゾリル、イミダゾリル又は1-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
このとき、Ｒ2の上記定義で言及され、又は置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき、前記Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基に結合し、又はＲ2とＲ3が結合している窒素原子を含むＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジル環に結合して４〜７員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０、１若しくは２を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、又はアミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（各場合該炭素骨格内でハロゲン、又はＣ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-チオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル若しくはＣ1-4-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく、かつ置換基は同一又は異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10員オキサアザ-、チアザ-、S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は、式(II)中のＹ1に窒素若しくは炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単環式及び二環式へテロ環並びに該環中の1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜四置換されていてもよく、又は、任意に、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環中でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）でさらに一置換されていてもよく、前記置換基は同一又は異なってよく、かつ環の炭素原子又は環の窒素原子に結合していてよく、
前記Ｒ4の定義として与えた基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4がヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基を意味することもあり、
Ｒ5は、水素原子又はヒドロキシ基、
Ｃ1-4-アルキル基（該ω位の不分岐アルキル基は、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル若しくは4-モルフォリニル基で置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ5はフッ素原子をも意味し、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環を表し（メチレン基が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-、-Ｎ(ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル)-基と置き換わっていてもよい）、
ここで、前記Ｒ4について定義した基中の窒素原子に結合している水素原子が保護基と置き換わっていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、フッ素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
さらに、
Ｒaは、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルキル基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒbは、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよく、該ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）を表し、
基Ｑのヘテロ環の環員としての、基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は酸素若しくはイオウ原子に対してα位のメチレン基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基で置換されず、
前記Ｒa、Ｒb、及びＲ1について言及した基に含まれるＣ3-6-アルケニル又はＣ3-6-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、これら基に含まれるいずれのヘテロ原子からも離れており、
かつ、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれる各メチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
上記及び後記定義で言及する保護基は、ペプチド化学で周知の保護基を意味し、特に、
フェニルアルコキシカルボニル基（該アルコキシ部分に１〜３個の炭素原子を有し、任意に該フェニル核内でハロゲン原子、ニトロ若しくはフェニル基、又は１若しくは２個のメトキシ基にて置換されていてもよい）、
例えば、ベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-メトキシ-ベンジルオキシカルボニル、2-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、3-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ビフェニリル-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル若しくは3,5-ジメトキシ-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル基、
アルコキシカルボニル基（該アルキル部分に合計１〜５個の炭素原子を有する）、
例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシ-カルボニル若しくはtert.-ブチルオキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-(1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル若しくは9-フルオレニル-メトキシカルボニル基又は
ホルミル、アセチル若しくはトリフルオロアセチル基を意味する。）
【請求項２】
式中、
Ａが酸素又はイオウ原子を表し、
Ｘが酸素又はイオウ原子を表し、
Ｑが、２又は３個の各場合４〜８員縮合環（相互独立的に飽和、一部不飽和若しくは全不飽和）から成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、
このとき、前記ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳから相互独立的に選択される合計１〜５個のヘテロ原子を含み、
環員として１若しくは２個のカルボニル基を含んでよく、かつ
該ヘテロ環の環員としての各飽和窒素原子は基Ｒaで置換されていてもよく、また該ヘテロ環の環員としての１若しくは２個の炭素原子は基Ｒbで置換されていてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ, チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザへテロ環を表し、
このとき、上記へテロ環は、式Ｉ中のピペリジン環に炭素若しくは窒素原子によって結合し、又は
式Ｉ中のピペリジン環に２個の炭素原子、炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルケニル基にて置換されていてもよく、
１若しくは２個の炭素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル若しくはＣ2-6-アルキニル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-(Ｃ1-3-アルキル)-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-(Ｃ1-3-アルキル)-イミダゾリル基にて置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-Ｃ1-3-アルキル-ピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニル基にて置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾール環に縮合し、或いは上記１つの不飽和ヘテロ環の２つのオレフィン性二重結合がフェニル若しくはピリジン環にそれぞれ縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-Ｃ1-3-アルキル-ピラゾリル、イミダゾリル又は1-Ｃ1-3-アルキルイミダゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル若しくは4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき、前記Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基に結合し、又はＲ2とＲ3が結合している窒素原子を含むＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジル環に結合して４〜７員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０、１若しくは２を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（該炭素骨格内で各場合ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-チオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル若しくはＣ1-4-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10-員オキサアザ、チアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は、式(II)中のＹ1に窒素若しくは炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単環式及び二環式へテロ環並びに該環中の1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-6-アルキル基で一〜四置換されていてもよく、或いは任意に、さらにシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル基、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環中でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）でさらに一置換されていてもよく、前記置換基は同一又は異なってよく、かつ環の炭素原子又は環の窒素原子に結合していてよく、
前記Ｒ4について述べた基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4がヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基を意味することもあり、
Ｒ5は水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ5がフッ素原子を意味することもあり、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環を表し（メチレン基が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-基と置き換わっていてもよい）、
ここで、前記Ｒ4について定義した基中の窒素原子に結合している水素原子が保護基と置き換わっていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、フッ素原子、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
さらに、
Ｒaは、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルキル基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒbは、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよく、該ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）を表し、
基Ｑのヘテロ環の環員としての、基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は酸素若しくはイオウ原子に対してα位のメチレン基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基で置換されず、
前記Ｒa、Ｒb、及びＲ1について定義した基に含まれるＣ3-6-アルケニル又はＣ3-6-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、これら基に含まれうるいずれのヘテロ原子からも離れており、
かつ、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれる各メチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
上記及び後記定義で言及する保護基は、ペプチド化学で周知の保護基を意味し、特に、
フェニルアルコキシカルボニル基（該アルコキシ部分に１〜３個の炭素原子を有し、任意に該フェニル核内でハロゲン原子、ニトロ若しくはフェニル基、又は１若しくは２個のメトキシ基にて置換されていてもよい）、
例えば、ベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-メトキシ-ベンジルオキシカルボニル、2-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、3-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ビフェニリル-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル若しくは3,5-ジメトキシ-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル基、
アルコキシカルボニル基（該アルキル部分に合計１〜５個の炭素原子を有する）、
例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシ-カルボニル若しくはtert.-ブチルオキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-(1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル若しくは9-フルオレニル-メトキシカルボニル基又は
ホルミル、アセチル若しくはトリフルオロアセチル基を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩の水和物、又は１個以上の水素原子が重水素と置き換わっている一般式Ｉの当該化合物。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、一不飽和若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザへテロ環を表し、
このとき、上記ヘテロ環は炭素原子若しくは窒素原子によって連結され、又は
炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に連結され、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基にて置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環、又は1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでメチル基にて置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル又は1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ若しくはＣ1-4-アルキルカルボニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
さらに、特に指定しない限り、前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、窒素原子に結合してる２個のアルキル基及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、かつ
前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、一不飽和の５〜７員ジアザ又はトリアザへテロ環を表し、
このとき、上記ヘテロ環は窒素原子を介して連結され、又は
炭素原子と窒素原子若しくは炭素原子と酸素原子によってスピロ環的に連結され、
窒素原子に隣接するカルボニル基を含み、
炭素原子のところでさらにフェニル基にて置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和へテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン、メチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アセチル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ-ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはハロゲン原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
さらに、特に指定しない限り、前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべてのアルキル基は直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンズイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、又は式(Ｉ)中のピペリジン環と一緒に1´,2´-ジヒドロ-2´-オキソスピロ-4H-3´,1-ベンゾオキサジン´-4,4´-ピペリジン-1-イル基を表し、
このとき、前記Ｒ1について言及した該炭素骨格内のヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子によって縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、このとき、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
４員の飽和若しくは一不飽和炭素環（環員が、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよい）
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえず、かつ任意に、さらに４番目の不飽和環員が窒素原子と置き換わっていてもよい）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２、３若しくは４個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）、又は
８員の飽和、一不飽和、二不飽和、三不飽和若しくは四不飽和炭素環（１、２、３若しくは４個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、
このとき、前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記４員環Ａ及びＢ中の環員としてのメチレン基は、各場合相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記５〜８員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、各場合相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ若しくはＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-6-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-5-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-6-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-5-n-アルキレンブリッジ中、メチレン基がカルボニル基と置き換わっていてもよく、及び／又は１若しくは２個のメチレン基がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子と置き換わっていてもよく、及び／又は炭素原子がＲbで置換されていてもよく（但し、２個の酸素原子及び２個のイオウ原子は一緒に直接結合しない）、
Ｒaが、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよく、前記ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）、
但し、
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計５個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含み、かつ
(iii) 基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は基Ｑの二環式若しくは三環式ヘテロ環の環員としての酸素原子若しくはイオウ原子に対してα位の飽和炭素原子に結合している基Ｒbは、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基の意味を持たないことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項７】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子を介して縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、このとき、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、或いは
前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記５〜７員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、それぞれ相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ又はＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-6-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-4-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-6-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-4-n-アルキレンブリッジ中、１若しくは２個のメチレン基がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基若しくは酸素原子と置き換わっていてもよく、及び／又は炭素原子がＲbで置換されていてもよく（但し、２個の酸素原子は一緒に直接結合しない）、
Ｒaが、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-アルケニル、Ｃ3-アルキニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキル基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、Ｃ1-3-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよく、前記ジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して５〜７員環を形成していてもよい）、
但し、
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計３個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含み、かつ
(iii) 基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は基Ｑの二環式若しくは三環式ヘテロ環の環員としての酸素原子若しくはイオウ原子に対してα位の飽和炭素原子に結合している基Ｒbは、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ基の意味を持たないことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項８】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子を介して縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、但し、Ａが５若しくは６員環であり、かつＢが６若しくは７員環であり、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子（相互に直接結合しえない）を表し、最大１個の環員がイオウ原子を表す）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子（相互に直接結合しえない）を表し、最大１個の環員がイオウ原子を表す）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、或いは
前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記５〜７員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、それぞれ相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ又はＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-4-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-3-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-4-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-3-n-アルキレンブリッジ中、１若しくは２個のメチレン基が相互独立的にＲbで置換されていてもよく、
Ｒaが、水素原子又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル基を表し（各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル基を表し（各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
但し
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計３個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含む、
ことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項９】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意に、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル又はヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ、S,S-ジオキソチアザ若しくはジアザシクロアルキル基及び７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル又はヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換若しくは二置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシシクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で一置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
さらに、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１０】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基及び７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、一置換又は多置換されていてもよく（例えば、Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜三置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル基で一置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキルアミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がＣ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
さらに、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１１】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意に、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル若しくはピリジル基（各場合ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）、
６〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル基若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がＣ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでさらにアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化７】
（式中、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子を表し、かつ
(ａ) Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑ及びｒは数０又は１を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4-メトキシ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル、4-エチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4,4-ジメチルピペリジン-1-イル、4-アミノ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1、4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1、4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルバモイルメチル-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-カルバモイル)-ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-アミノスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルエチル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
(ｂ) Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑ及びｒは数１又は２を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル又は1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル基を表し、かつ
Ｒ5は１対の自由電子を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2がフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基を表し（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化８】
（式中、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子を表し、かつ
(ａ) Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑ及びｒは数０又は１を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル, 3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
(ｂ) Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑ及びｒは数１又は２を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、1-ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル基を表し、かつ
Ｒ5は１対の自由電子を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１４】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンズイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル, 3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、又は式(Ｉ)中のピペリジン環と一緒に1´,2´-ジヒドロ-2´-オキソスピロ-4H-3´、1-ベンゾオキサジン´-4,4´-ピペリジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ2及びＲ3が請求項１又は２で定義したとおりであり、
このとき、前記Ｒ1について言及したヘテロ環は、該炭素骨格内でさらにメトキシ基にて一置換されていてもよく、
かつ前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれる分子のすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基並びに芳香族部分及びヘテロ芳香族部分は、さらにハロゲン原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１５】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が請求項５で定義したとおりであり、
Ｑが請求項８で定義したとおりである、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１６】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が請求項５で定義したとおりであり、
Ｑが請求項８で定義したとおりであり、
Ｒ2及びＲ3が請求項１２で定義したとおりである、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１７】
明細書の表で(1)〜(606)に順次番号付けされている請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１８】
請求項１記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) (R)-1-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(2) (R)-1-(4-アミノ-3-メチル-5-ニトロ-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(3) (R)-1-(3,4-ジアミノ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(4) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(5) (R)-2-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ- エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(6) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(7) (R)-1-(2,7-ジメチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(8) (R)-1-(7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(9) (R)-1-(2-シクロプロピル-7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(10) (R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(7-メチル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(11) (R)-1-(2-メトキシ-7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(12) (R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-キノキサリン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(13) (R)-1-{2-[(Z)-シアニミノ]-7-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル}-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(14) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンゾトリアゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(15) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(16) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(17) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(18) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(19) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(1'-スルファモイル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(20) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(21) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(22) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(23) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(24) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(4-ヒドロキシ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(25) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(1'-スルファモイル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(26) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(27) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(28) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(29) (R)-2-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(30) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(31) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(32) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-エトキシカルボニルメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(33) (R)-2-(1'-カルボキシメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(34) (R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(35) (R)-2-[4-(4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(36) (R)-2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(37) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-[4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(38) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(39) (R)-1-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(40) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(41) (R)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(42) (R)-2-(4-ヒドロキシ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(43) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(44) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-[4-(5-オキソ-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(45) (R)-2-(1'-エトキシカルボニルメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(46) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(47) (R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(48) (R)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(49) (R)-2-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(50) (R)-2-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(51) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(52) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(53) (R)-2-(1'-カルボキシメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(54) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(55) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(56) (R)-2-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(57) (R)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(58) (R)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(59) (R)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の、無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１９記載の生理学的に許容しうる塩を含有し、任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含んでよい、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛の急性及び予防措置のため、又は非インスリン依存性糖尿病（NIDDM）、複合局所疼痛症候群（CRPS1）、心臓血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒による下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼けを含む）、炎症性疾患、例えば関節の炎症性疾患（関節炎）、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張に伴う疾患及び結果として起こる血液循環の減少、例えばショック及び敗血症の治療のため、又は一般的な疼痛の軽減のため、又はエストロゲン欠損女性における血管拡張及び血流増加によって起こる閉経期のぼせ並びに前立腺癌を患うホルモン治療患者の症候の予防的若しくは急性治療措置のための医薬組成物を調製するための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤中に非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項２０記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の調製方法であって、
（ａ）すべての基が請求項１で定義したとおりの一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化９】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおり）のカルボン酸を一般式ＨＮＲ2Ｒ3（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおり）のアミンとカップリングさせ、或いは
（ｂ）すべての基が請求項１で定義したとおりの一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１０】
の化合を一般式ＨＮＲ2Ｒ3とカップリングさせ（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）、
このとき、所望により、前記出発化合物中に存在するいずれのカルボン酸官能、一級若しくは二級アミノ官能又はヒドロキシ官能も前記カップリング反応の前に通常の保護基で保護し、かつ、使用したいずれの保護基も反応後再び分解し、
所望により、このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬用途のため、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩の水和物、又は１個以上の水素原子が重水素と置き換わっている一般式Ｉの当該化合物。
【化１】
（式中、
Ａは酸素又はイオウ原子を表し、
Ｘは酸素又はイオウ原子を表し、
Ｑは、２又は３個の各場合４〜８員縮合環（相互独立的に飽和、一部不飽和若しくは全不飽和）から成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、
このとき、前記ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳの中から相互独立的に選択される合計１〜５個のヘテロ原子を含み、
環員として１若しくは２個のカルボニル基を含んでよく、かつ
該ヘテロ環の環員としての各飽和窒素原子は基Ｒaで置換されていてもよく、また該ヘテロ環の環員としての１若しくは２個の炭素原子は基Ｒbで置換されていてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ, チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザへテロ環を表し、
このとき、上記へテロ環は、式Ｉ中のピペリジン環に炭素若しくは窒素原子によって結合し、又は
式Ｉ中のピペリジン環に２個の炭素原子、炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルケニル基にて置換されていてもよく、
１若しくは２個の炭素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル若しくはＣ2-6-アルキニル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-(Ｃ1-3-アルキル)-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-(Ｃ1-3-アルキル)-イミダゾリル基にて置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-Ｃ1-3-アルキル-ピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニル基にて置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾール環に縮合し、或いは上記１つの不飽和ヘテロ環の２つのオレフィン性二重結合がフェニル若しくはピリジン環にそれぞれ縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-Ｃ1-3-アルキル-ピラゾリル、イミダゾリル又は1-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
このとき、Ｒ2の上記定義で言及され、又は置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき、前記Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基に結合し、又はＲ2とＲ3が結合している窒素原子を含むＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジル環に結合して４〜７員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０、１若しくは２を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意にヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、又はアミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（各場合該炭素骨格内でハロゲン、又はＣ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-チオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル若しくはＣ1-4-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく、かつ置換基は同一又は異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10員オキサアザ-、チアザ-、S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は、式(II)中のＹ1に窒素若しくは炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単環式及び二環式へテロ環並びに該環中の1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキル若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜四置換されていてもよく、又は、任意に、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-7-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環中でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）でさらに一置換されていてもよく、前記置換基は同一又は異なってよく、かつ環の炭素原子又は環の窒素原子に結合していてよく、
前記Ｒ4の定義として与えた基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4がヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基を意味することもあり、
Ｒ5は、水素原子又はヒドロキシ基、
Ｃ1-4-アルキル基（該ω位の不分岐アルキル基は、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル若しくは4-モルフォリニル基で置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ5はフッ素原子をも意味し、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環を表し（メチレン基が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-、-Ｎ(ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル)-基と置き換わっていてもよい）、
ここで、前記Ｒ4について定義した基中の窒素原子に結合している水素原子が保護基と置き換わっていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、フッ素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
さらに、
Ｒaは、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルキル基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒbは、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよく、該ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）を表し、
基Ｑのヘテロ環の環員としての、基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は酸素若しくはイオウ原子に対してα位のメチレン基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基で置換されず、
前記Ｒa、Ｒb、及びＲ1について言及した基に含まれるＣ3-6-アルケニル又はＣ3-6-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、これら基に含まれるいずれのヘテロ原子からも離れており、
かつ、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれる各メチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
上記及び後記定義で言及する保護基は、ペプチド化学で周知の保護基を意味し、特に、
フェニルアルコキシカルボニル基（該アルコキシ部分に１〜３個の炭素原子を有し、任意に該フェニル核内でハロゲン原子、ニトロ若しくはフェニル基、又は１若しくは２個のメトキシ基にて置換されていてもよい）、
例えば、ベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-メトキシ-ベンジルオキシカルボニル、2-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、3-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ビフェニリル-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル若しくは3,5-ジメトキシ-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル基、
アルコキシカルボニル基（該アルキル部分に合計１〜５個の炭素原子を有する）、
例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシ-カルボニル若しくはtert.-ブチルオキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-(1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル若しくは9-フルオレニル-メトキシカルボニル基又は
ホルミル、アセチル若しくはトリフルオロアセチル基を意味する。）
【請求項２】
式中、
Ａが酸素又はイオウ原子を表し、
Ｘが酸素又はイオウ原子を表し、
Ｑが、２又は３個の各場合４〜８員縮合環（相互独立的に飽和、一部不飽和若しくは全不飽和）から成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、
このとき、前記ヘテロ環は、Ｏ、Ｎ及びＳから相互独立的に選択される合計１〜５個のヘテロ原子を含み、
環員として１若しくは２個のカルボニル基を含んでよく、かつ
該ヘテロ環の環員としての各飽和窒素原子は基Ｒaで置換されていてもよく、また該ヘテロ環の環員としての１若しくは２個の炭素原子は基Ｒbで置換されていてもよく、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ, チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザへテロ環を表し、
このとき、上記へテロ環は、式Ｉ中のピペリジン環に炭素若しくは窒素原子によって結合し、又は
式Ｉ中のピペリジン環に２個の炭素原子、炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に結合しており、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
１個の窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルケニル基にて置換されていてもよく、
１若しくは２個の炭素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル若しくはＣ2-6-アルキニル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-(Ｃ1-3-アルキル)-ピラゾリル、イミダゾリル若しくは1-(Ｃ1-3-アルキル)-イミダゾリル基にて置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-Ｃ1-3-アルキル-ピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでＣ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニル基にて置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-Ｃ1-3-アルキル-イミダゾール環に縮合し、或いは上記１つの不飽和ヘテロ環の２つのオレフィン性二重結合がフェニル若しくはピリジン環にそれぞれ縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、1-Ｃ1-3-アルキル-ピラゾリル、イミダゾリル又は1-Ｃ1-3-アルキルイミダゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン原子、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルケニル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-Ｃ3-6-アルキニル、チオヒドロキシ、Ｃ1-6-アルキルチオ、Ｃ3-6-アルケニルチオ、Ｃ3-6-アルキニルチオ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルケニル、アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ3-6-アルキニル、ヒドロキシカルボニル、フェニルカルボニル、ピリジルカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-6-アルコキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシ-カルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシ-カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-6-アルキル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルケニル-アミノカルボニル、Ｃ3-6-アルキニル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノカルボニル、ホルミルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニルアミノ、ホルミル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、ホルミル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ1-6-アルキル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルケニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルケニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ2-6-アルキニル-カルボニル-Ｃ3-6-アルキニル-アミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル、Ｃ1-6-アルキル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルケニル-スルフィニル、Ｃ2-6-アルキニル-スルフィニル、Ｃ1-6-アルキル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ1-6-アルキル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ1-6-アルキルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルケニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニル-スルホニル-Ｃ3-6-アルキニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-6-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルケニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-アルキニルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)-アミノスルホニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、Ｃ3-6-アルケニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルケニル)アミノ、Ｃ3-6-アルキニルアミノ、ジ-(Ｃ3-6-アルキニル)アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルケニルカルボニルアミノ、Ｃ2-6-アルキニルカルボニルアミノ、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニル若しくは4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基にて置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル、ピリジニル及びジアジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルチオ、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子、又はフェニル若しくはピリジニル基で置換されているＣ1-3-アルキル基を表し、
このとき、前記Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2に含まれるアルキル基に結合し、又はＲ2とＲ3が結合している窒素原子を含むＲ2に含まれるフェニル若しくはピリジル環に結合して４〜７員環を形成していてもよく、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０、１若しくは２を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-4-アルキル-アミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ3-6-アルケノキシカルボニル、Ｃ3-6-アルキノキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルケノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキノキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル若しくはフェニルカルボニル基（該炭素骨格内で各場合ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-チオ、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル若しくはＣ1-4-アルキル-スルホニルにて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
４〜10員アザシクロアルキル基、６〜10-員オキサアザ、チアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに６〜10員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環、
1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表し、
このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は、式(II)中のＹ1に窒素若しくは炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単環式及び二環式へテロ環並びに該環中の1-(Ｃ1-6-アルキル)-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-(Ｃ1-6-アルキル)-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-6-アルキル基で一〜四置換されていてもよく、或いは任意に、さらにシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル基、シクロ-Ｃ3-7-アルキル-カルボニル、アザシクロ-Ｃ4-7-アルキル-カルボニル、ジアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル若しくはオキサアザシクロ-Ｃ5-7-アルキル-カルボニル基（任意に該環中でＣ1-3-アルキル-置換されていてもよい）でさらに一置換されていてもよく、前記置換基は同一又は異なってよく、かつ環の炭素原子又は環の窒素原子に結合していてよく、
前記Ｒ4について述べた基中に含まれるフェニル及びピリジニル基は、順次ハロゲン原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキル-チオ、Ｃ1-3-アルキル-スルフィニル又はＣ1-3-アルキル-スルホニルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4がヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基を意味することもあり、
Ｒ5は水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、4-Ｃ1-4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）、
Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、或いはＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ5がフッ素原子を意味することもあり、或いは
Ｒ4がＲ5及びＹ1と一緒に４〜７員シクロ脂肪族環を表し（メチレン基が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルケニル)-、-Ｎ(Ｃ3-4-アルキニル)-、-Ｎ(シクロ-Ｃ3-7-アルキル)-又は-Ｎ(Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル)-基と置き換わっていてもよい）、
ここで、前記Ｒ4について定義した基中の窒素原子に結合している水素原子が保護基と置き換わっていてもよく、
Ｒ6及びＲ7（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子、Ｃ1-4-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、フッ素原子、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基（該２個のＣ1-4-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9（同一又は異なってよい）は、各場合水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）
さらに、
Ｒaは、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルキル基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒbは、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基（各水素原子が窒素原子に対してα位でない場合、該水素原子がフッ素と置き換わっていてもよく、該ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）を表し、
基Ｑのヘテロ環の環員としての、基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は酸素若しくはイオウ原子に対してα位のメチレン基は、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基で置換されず、
前記Ｒa、Ｒb、及びＲ1について定義した基に含まれるＣ3-6-アルケニル又はＣ3-6-アルキニル基の二重結合及び三重結合は、これら基に含まれうるいずれのヘテロ原子からも離れており、
かつ、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれる各メチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、かつ
上記及び後記定義で言及する保護基は、ペプチド化学で周知の保護基を意味し、特に、
フェニルアルコキシカルボニル基（該アルコキシ部分に１〜３個の炭素原子を有し、任意に該フェニル核内でハロゲン原子、ニトロ若しくはフェニル基、又は１若しくは２個のメトキシ基にて置換されていてもよい）、
例えば、ベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-メトキシ-ベンジルオキシカルボニル、2-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、3-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-クロロ-ベンジルオキシカルボニル、4-ビフェニリル-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル若しくは3,5-ジメトキシ-α,α-ジメチル-ベンジルオキシカルボニル基、
アルコキシカルボニル基（該アルキル部分に合計１〜５個の炭素原子を有する）、
例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、1-メチルプロポキシカルボニル、2-メチルプロポキシ-カルボニル若しくはtert.-ブチルオキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-(1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル若しくは9-フルオレニル-メトキシカルボニル基又は
ホルミル、アセチル若しくはトリフルオロアセチル基を意味する、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩の水和物、又は１個以上の水素原子が重水素と置き換わっている一般式Ｉの当該化合物。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、一不飽和若しくは二不飽和の５〜７員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザへテロ環を表し、
このとき、上記ヘテロ環は炭素原子若しくは窒素原子によって連結され、又は
炭素原子と窒素原子、炭素原子と酸素原子若しくは炭素原子とイオウ原子によってスピロ環的に連結され、
窒素原子に隣接する１若しくは２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル若しくは1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基にて置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環、又は1H-キノリン-2-オン環（任意に、該窒素原子のところでメチル基にて置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル又は1-(Ｃ1-4-アルキル)-ピラゾリル基、並びに該炭素骨格内のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、Ｃ1-6-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-Ｃ1-4-アルキルアミノ、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ若しくはＣ1-4-アルキルカルボニル基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
さらに、特に指定しない限り、前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、窒素原子に結合してる２個のアルキル基及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、かつ
前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、一不飽和の５〜７員ジアザ又はトリアザへテロ環を表し、
このとき、上記ヘテロ環は窒素原子を介して連結され、又は
炭素原子と窒素原子若しくは炭素原子と酸素原子によってスピロ環的に連結され、
窒素原子に隣接するカルボニル基を含み、
炭素原子のところでさらにフェニル基にて置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和へテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
このとき、Ｒ1に含まれる前記フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合へテロ環は、さらにハロゲン、メチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アセチル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、シアノ-ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはハロゲン原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
さらに、特に指定しない限り、前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべてのアルキル基は直鎖又は分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１又は２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1は、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンズイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル、3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、又は式(Ｉ)中のピペリジン環と一緒に1´,2´-ジヒドロ-2´-オキソスピロ-4H-3´,1-ベンゾオキサジン´-4,4´-ピペリジン-1-イル基を表し、
このとき、前記Ｒ1について言及した該炭素骨格内のヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれるすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子によって縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、このとき、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
４員の飽和若しくは一不飽和炭素環（環員が、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよい）
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえず、かつ任意に、さらに４番目の不飽和環員が窒素原子と置き換わっていてもよい）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２、３若しくは４個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）、又は
８員の飽和、一不飽和、二不飽和、三不飽和若しくは四不飽和炭素環（１、２、３若しくは４個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、各場合、２又は３個の酸素原子若しくはイオウ原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、
このとき、前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記４員環Ａ及びＢ中の環員としてのメチレン基は、各場合相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記５〜８員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、各場合相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ若しくはＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-6-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-5-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-6-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-5-n-アルキレンブリッジ中、メチレン基がカルボニル基と置き換わっていてもよく、及び／又は１若しくは２個のメチレン基がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子と置き換わっていてもよく、及び／又は炭素原子がＲbで置換されていてもよく（但し、２個の酸素原子及び２個のイオウ原子は一緒に直接結合しない）、
Ｒaが、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-6-アルケニル、Ｃ3-6-アルキニル又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-6-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシ、Ｃ1-6-アルコキシ-Ｃ1-6-アルキル、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよく、前記ジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して４〜８員環を形成していてもよい）、
但し、
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計５個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含み、かつ
(iii) 基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は基Ｑの二環式若しくは三環式ヘテロ環の環員としての酸素原子若しくはイオウ原子に対してα位の飽和炭素原子に結合している基Ｒbは、ヒドロキシ、Ｃ1-6-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-6-アルキル-アミノ基の意味を持たないことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項７】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子を介して縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、このとき、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、或いは
前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記５〜７員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、それぞれ相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ又はＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-6-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-4-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-6-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-4-n-アルキレンブリッジ中、１若しくは２個のメチレン基がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基若しくは酸素原子と置き換わっていてもよく、及び／又は炭素原子がＲbで置換されていてもよく（但し、２個の酸素原子は一緒に直接結合しない）、
Ｒaが、水素原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル、Ｃ3-アルケニル、Ｃ3-アルキニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキル基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、Ｃ1-3-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ若しくはジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ基を表し（ここで、各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよく、前記ジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ置換基の２個のアルキル基が一緒に結合して５〜７員環を形成していてもよい）、
但し、
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計３個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含み、かつ
(iii) 基Ｒaで置換されている飽和窒素原子に対して、又は基Ｑの二環式若しくは三環式ヘテロ環の環員としての酸素原子若しくはイオウ原子に対してα位の飽和炭素原子に結合している基Ｒbは、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ又はジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ基の意味を持たないことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項８】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｑが、環Ａと、該環Ａに２個の隣接炭素原子又は炭素原子と隣接窒素原子を介して縮合している環Ｂとから成る、炭素原子若しくは窒素原子を介して結合しているヘテロ環を表し、但し、Ａが５若しくは６員環であり、かつＢが６若しくは７員環であり、前記環Ａ及びＢは、以下の環：
５員の飽和、一不飽和若しくは二不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子（相互に直接結合しえない）を表し、最大１個の環員がイオウ原子を表す）、又は
６員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子（相互に直接結合しえない）を表し、最大１個の環員がイオウ原子を表す）、又は
７員の飽和、一不飽和、二不飽和若しくは三不飽和炭素環（１、２若しくは３個の環員がそれぞれ相互独立的に、>ＮＲa基、酸素原子若しくはイオウ原子、又は不飽和環員の場合、窒素原子と置き換わっていてもよく、このとき、最大２個の環員が酸素原子若しくはイオウ原子を表し、これら原子は相互に直接結合しえない）；から相互独立的に選択され、或いは
前記縮合環Ａ及びＢの少なくとも１つは、環員として少なくとも１つのヘテロ原子を含み、
前記５〜７員環Ａ及びＢ中の環員としての１若しくは２個のメチレン基は、それぞれ相互独立的にカルボニル基と置き換わっていてもよく、
前記環Ａ及びＢの環員としての１若しくは２個の炭素原子は、 Ｒbで置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
前記環Ａ又はＢの環員として隣接する炭素原子若しくは窒素原子に結合する２個の水素原子、又は前記環Ａ又はＢの環員としての炭素原子と隣接窒素原子に結合する２個の水素原子がＣ3-4-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、或いは
前記環Ａの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合している水素原子と、前記環Ｂの環員としての炭素原子若しくは窒素原子に結合しているもう一つの水素原子（上記環員は相互に２つの結合によって隔てられている）がＣ2-3-n-アルキレンブリッジと置き換わることによって三環式基を形成していてもよく、
このとき、上記Ｃ3-4-n-アルキレンブリッジ及びＣ2-3-n-アルキレンブリッジ中、１若しくは２個のメチレン基が相互独立的にＲbで置換されていてもよく、
Ｒaが、水素原子又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル基を表し（各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
Ｒbが、ハロゲン原子又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-3-アルキル基を表し（各水素原子は、窒素原子に対してα位でない場合、フッ素と置き換わっていてもよい）、
但し
(i) 基Ｑは、環員として最高で合計３個のヘテロ原子を含み、
(ii) 基Ｑは、環員として最高で合計２個のカルボニル基を含む、
ことを条件とする、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項９】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1は窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意に、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル又はヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ、S,S-ジオキソチアザ若しくはジアザシクロアルキル基及び７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル又はヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で一置換若しくは二置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシシクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で一置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
さらに、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１０】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でシクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、フェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、4-モルフォリニル基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記Ｒ2について定義した基で言及され、又は置換基として含まれるフェニル及びピリジニル基は、該炭素骨格内でさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基にて一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルキル、シクロ-Ｃ3-7-アルケニル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル、ピリジニル若しくはジアジニル基（各場合、ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、
４〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員オキサアザ若しくはジアザシクロアルキル基及び７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、一置換又は多置換されていてもよく（例えば、Ｃ1-3-アルキル基で一置換〜三置換されていてもよく、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル基で一置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキルアミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5は１対の自由電子をも意味し、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がＣ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）をも意味し、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
さらに、特に指定しない限り、前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべてのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は直鎖若しくは分岐していてよく、前記定義した基に含まれるあらゆるメチン基はフッ素原子で置換されていてもよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ窒素原子に結合している２個のアルキル及びアルケニル基が一緒に結合して４〜７員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環式環を形成していてもよく、
前記定義で言及し、又は前記定義した基に含まれるすべての芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにハロゲン、シアノ又はヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１１】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでさらにハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を表す場合、Ｙ1が窒素原子を意味することもあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、数０若しくは１を意味し、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を表す場合、数１若しくは２を意味し、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アルキルアミノ、Ｃ1-6-アルキル、又はシクロ-Ｃ3-7-アルキル若しくはシクロ-Ｃ3-7-アルケニル基（任意に、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはＣ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよい）、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル-アミノ)-Ｃ2-7-アルキル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル基、
フェニル若しくはピリジル基（各場合ハロゲン、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシ、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよい）、
６〜７員アザシクロアルキル基、６〜７員S,S-ジオキソチアザ-及びジアザシクロアルキル基並びに７〜９員アザビシクロアルキル基から選択されるへテロ環を表し（このとき、上記単環式及び二環式へテロ環は式(II)中のＹ1に窒素又は炭素原子によって結合し、
上記単環式及び二環式へテロ環中、窒素、酸素若しくはイオウ原子に直接結合していないメチレン基は、１若しくは２個のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記単環式及び二環式へテロ環は、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキル基若しくはヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル基で、又はベンジル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ3-6-シクロアルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、ヒドロキシカルボニル-カルボニル、Ｃ1-6-アルコキシカルボニル-カルボニル、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、Ｃ1-3-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノスルホニル、シクロ-Ｃ3-7-アルキルスルホニル、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルコキシアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）、
或いは、Ｙ1が炭素原子を表す場合、Ｒ4はヒドロキシカルボニル、アミノメチル、Ｃ1-4-アルキル-アミノメチル又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノメチル基をも意味し、
Ｒ5が、水素原子を表し、又はＹ1が窒素原子を表す場合、Ｒ5が１対の自由電子を意味することもあり、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル基を表し、又はＹ1が炭素原子を表す場合、Ｒ6及びＲ7がＣ1-3-アルキルアミノ若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基（２個のＣ1-3-アルキル基が一緒に結合して環を形成していてもよい）を意味することもあり、かつ
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１２】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）を表し、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでさらにアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化７】
（式中、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子を表し、かつ
(ａ) Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑ及びｒは数０又は１を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4-メトキシ-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル、4-エチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル、4,4-ジメチルピペリジン-1-イル、4-アミノ-4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1、4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1、4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルバモイルメチル-ピペリジン-4-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-カルバモイル)-ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルバモイル-メチル)-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-アミノスルホニル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルエチル-ピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペラジン-1-イル、4-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
(ｂ) Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑ及びｒは数１又は２を表し、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルエチルカルボニル-ピペリジン-4-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、1-アミノスルホニル-ピペリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル又は1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル基を表し、かつ
Ｒ5は１対の自由電子を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１３】
式中、
Ａ、Ｘ、Ｑ及びＲ1は、請求項１〜８のいずれか１項で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2がフェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基を表し（ω位でフェニル、アミノ、Ｃ1-6-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-6-アルキル)-アミノ基にて置換されていてもよい）、
このとき、前記フェニル及びフェニルメチル基は、芳香族炭素原子のところでアミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基にて置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、包囲された窒素原子と一緒に下記一般式の基を表す、
【化８】
（式中、
Ｒ6及びＲ7は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、
Ｒ8及びＲ9は（同一又は異なってよい）、各場合、水素原子を表し、かつ
(ａ) Ｙ1は炭素原子を表し、
ｑ及びｒは数０又は１を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、2-ジエチルアミノ-エチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、4-アミノ-ピペリジン-1-イル、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル、3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-4-イル、1-エチルピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル、1,2-ジメチル-ピペラジン-1-イル, 3-メチル-ピペラジン-1-イル、3,4,5-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4-トリメチル-ピペラジン-1-イル、3,3-ジメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,4,5,5-ペンタメチル-ピペラジン-1-イル、3,3,5,5-テトラメチル-ピペラジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-イル、8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル、アゼチジン-1-イル、1-(メトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、1-(エトキシカルボニルメチル)-ピペリジン-4-イル、4-(エトキシカルボニルメチル)-ピペラジン-1-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は4-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ5は水素原子を表し、或いは
(ｂ) Ｙ1は窒素原子を表し、
ｑ及びｒは数１又は２を表し、
Ｒ4は水素原子、
フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル基（各場合、ハロゲン、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、2-ジエチルアミノ-プロピル、1-キヌクリジン-3-イル、1-ピペリジン-4-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル、1-エチル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル、1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イル、1-ヒドロキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル又は1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル基を表し、かつ
Ｒ5は１対の自由電子を表す）、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１４】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が、1,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2-オン-3-イル、3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン-3-イル、5-フェニル-2,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-3-オン-2-イル、1,3-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ナフタ[1,2-d]イミダゾール-2-オン-3-イル、1,3-ジヒドロ-ベンズイミダゾール-2-オン-3-イル、4-フェニル-1,3-ジヒドロ-イミダゾール-2-オン-1-イル, 3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-オン-3-イル若しくは3,4-ジヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-2-オン-3-イル基を表し、又は式(Ｉ)中のピペリジン環と一緒に1´,2´-ジヒドロ-2´-オキソスピロ-4H-3´、1-ベンゾオキサジン´-4,4´-ピペリジン-1-イル基を表し、かつ
Ｒ2及びＲ3が請求項１又は２で定義したとおりであり、
このとき、前記Ｒ1について言及したヘテロ環は、該炭素骨格内でさらにメトキシ基にて一置換されていてもよく、
かつ前記Ｒ1について言及し、又は定義した基に含まれる分子のすべての芳香族基及びヘテロ芳香族基並びに芳香族部分及びヘテロ芳香族部分は、さらにハロゲン原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１５】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が請求項５で定義したとおりであり、
Ｑが請求項８で定義したとおりである、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１６】
式中、
Ａ及びＸがそれぞれ酸素原子を表し、
Ｒ1が請求項５で定義したとおりであり、
Ｑが請求項８で定義したとおりであり、
Ｒ2及びＲ3が請求項１２で定義したとおりである、
請求項１記載の一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、又は該塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１７】
明細書の表で(1)〜(606)に順次番号付けされている請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１８】
請求項１記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1) (R)-1-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(2) (R)-1-(4-アミノ-3-メチル-5-ニトロ-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(3) (R)-1-(3,4-ジアミノ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(4) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(5) (R)-2-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ- エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(6) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(7) (R)-1-(2,7-ジメチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(8) (R)-1-(7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(9) (R)-1-(2-シクロプロピル-7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(10) (R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(7-メチル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(11) (R)-1-(2-メトキシ-7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(12) (R)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-キノキサリン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(13) (R)-1-{2-[(Z)-シアニミノ]-7-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル}-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(14) (R)-1-(7-メチル-1H-ベンゾトリアゾール-5-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(15) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(7-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(16) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(17) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(18) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(19) (R)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(1'-スルファモイル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(20) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(4-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(21) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(22) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(23) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(24) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(4-ヒドロキシ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(25) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(1'-スルファモイル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(26) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(27) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(28) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(29) (R)-2-4,4'-ビピペリジニル-1-イル-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(30) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(31) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(32) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(1'-エトキシカルボニルメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(33) (R)-2-(1'-カルボキシメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(34) (R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(35) (R)-2-[4-(4-シクロプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(36) (R)-2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(37) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-オキソ-2-[4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(38) (R)-1-(3,4-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-6-イルメチル)-2-(4-ヒドロキシ-4-ヒドロキシメチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(39) (R)-1-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(40) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(41) (R)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(42) (R)-2-(4-ヒドロキシ-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(43) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(44) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-[4-(5-オキソ-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(45) (R)-2-(1'-エトキシカルボニルメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(46) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(47) (R)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(48) (R)-2-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(49) (R)-2-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(50) (R)-2-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(51) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(52) (R)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-2-(4-ピペリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(53) (R)-2-(1'-カルボキシメチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(54) (R)-2-(4-アミノ-4-メチル-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(55) (R)-2-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(56) (R)-2-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(8-メチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(57) (R)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(58) (R)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(59) (R)-1-(8-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イルメチル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル 4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の、無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１９記載の生理学的に許容しうる塩を含有し、任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含んでよい、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛の急性及び予防措置のため、又は非インスリン依存性糖尿病（NIDDM）、複合局所疼痛症候群（CRPS1）、心臓血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒による下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼けを含む）、炎症性疾患、例えば関節の炎症性疾患（関節炎）、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張に伴う疾患及び結果として起こる血液循環の減少、例えばショック及び敗血症の治療のため、又は一般的な疼痛の軽減のため、又はエストロゲン欠損女性における血管拡張及び血流増加によって起こる閉経期のぼせ並びに前立腺癌を患うホルモン治療患者の症候の予防的若しくは急性治療措置のための医薬組成物を調製するための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤中に非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項２０記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の調製方法であって、
（ａ）すべての基が請求項１で定義したとおりの一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化９】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおり）のカルボン酸を一般式ＨＮＲ2Ｒ3（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおり）のアミンとカップリングさせ、或いは
（ｂ）すべての基が請求項１で定義したとおりの一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１０】
の化合を一般式ＨＮＲ2Ｒ3とカップリングさせ（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）、
このとき、所望により、前記出発化合物中に存在するいずれのカルボン酸官能、一級若しくは二級アミノ官能又はヒドロキシ官能も前記カップリング反応の前に通常の保護基で保護し、かつ、使用したいずれの保護基も反応後再び分解し、
所望により、このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得た一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬用途のため、その生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００７−５３３６８９（Ｐ２００７−５３３６８９Ａ）
【公表日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８８１５（Ｐ２００７−５０８８１５）
【出願日】平成１７年４月１８日（２００５．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４１０４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０３７
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１８日（２００５．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４１０４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０３７
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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