本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し：式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｎは、説明中で式Ｉのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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本発明は、環境面や製剤化等に有利なフロモキセフの水和物又は酢酸メチル和物並びにそれらの結晶を提供するものである。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明は、活性炭処理を用いる化合物の精製方法に関する。本発明に係る方法では、マトリックス中に固定された活性炭の入ったいくつかのフィルターユニットは、逐次的にかつ向流モードで動作する。好適な体積の供給物を通した後、第１のシリーズのフィルターユニットから特定の位置番号のフィルターユニットを取り外しかつ追加のフィルターユニットを他の特定の位置番号に結合することにより次のシリーズのフィルターユニットを得て、それに次の体積の供給物を通して処理を継続させる。この方法により、従来の活性炭処理時に見られたような精製化合物の収率損失の問題が克服される。 （もっと読む）

【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）