改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ１〜Ｒ９およびＲ１２〜Ｒ１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物が以下の構造を有し、
【化１】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ１５基、−ＮＲ１６Ｒ１７基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ１８基からなる群から独立して選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ１９基、−ＮＲ２０Ｒ２１基、−ＳＨ、−ＳＲ２２基、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２３基、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４基、−ＣＮ、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ９はＨであり；
Ｒ１２は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＯＨ、アルコキシ基、アリールオキシ基、−ＮＨ２、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ１４はＨであり；
Ｒ１５およびＲ１９は同じであるかまたは異なっていてもよく、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１６およびＲ２０は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１７およびＲ２１は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）２基、−Ｎ（アリール）２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−ＯＨ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＮＨＯＨ、−Ｎ（アルキル）ＯＨ基、−Ｎ（アリール）ＯＨ基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アリール）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アリール基、およびＮ（アリール）Ｏ−アリール基からなる群から独立して選択され；および
Ｒ２２は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
およびさらに、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の少なくとも１つは、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基；−ＯＲ１９基（ここで、Ｒ１９は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；およびＣ（＝Ｏ）Ｒ２５基（ここで、Ｒ２５は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）２基、−Ｎ（アリール）２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアリールオキシ基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、式Ｉの化合物または式Ｉの化合物の互変異性体の乳酸塩。
【請求項２】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリルアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のアリールアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアリールアミノアルコキシ基および置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルコキシ基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項５】
Ｒ１がＦである、請求項１の乳酸塩。
【請求項６】
Ｒ２がＨである、請求項１の乳酸塩。
【請求項７】
Ｒ６またはＲ７の１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
【請求項８】
Ｒ６またはＲ７のうち少なくとも１つが、少なくとも１つのＯまたはＮ原子を含む置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
【請求項９】
Ｒ６またはＲ７のうち１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基であり、該ヘテロシクリル基が、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、チオモルホリン、ホモピペラジン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１０】
Ｒ６またはＲ７のうち１つが、置換および非置換のモルホリン基、および置換および非置換のピペラジン基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１１】
Ｒ１がＦである、請求項１０の乳酸塩。
【請求項１２】
Ｒ２がＨである、請求項１１の乳酸塩。
【請求項１３】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１２の乳酸塩。
【請求項１４】
Ｒ５がＨであり、Ｒ８がＨである、請求項１３の乳酸塩。
【請求項１５】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨである、請求項１４の乳酸塩。
【請求項１６】
Ｒ５およびＲ８が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
【請求項１７】
Ｒ６およびＲ７のうち少なくとも１つが、−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；およびＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１８】
Ｒ１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１７の乳酸塩。
【請求項１９】
Ｒ２がＨである、請求項１８の乳酸塩。
【請求項２０】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１９の乳酸塩。
【請求項２１】
Ｒ５がＨであり、Ｒ８がＨである、請求項２０の乳酸塩。
【請求項２２】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨである、請求項２１の乳酸塩。
【請求項２３】
式Ｉの化合物が４−アミノ−５−フルオロ−３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オンである、請求項１の乳酸塩。
【請求項２４】
前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２５】
前記塩が一乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２６】
前記塩の２２℃での水中の溶解度が３０ｍｇ／ｍＬより大きい、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２７】
前記塩の２２℃での水中の溶解度が１５０ｍｇ／ｍＬ〜２５０ｍｇ／ｍＬである、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２８】
前記塩がＤＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２９】
前記塩がＤ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３０】
前記塩がＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３１】
前記塩が、Ｄ乳酸塩、Ｌ乳酸塩、またはそれらの混合物を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３２】
前記塩が結晶性であり、平板形状の結晶を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３３】
請求項２３の乳酸塩の錠剤を含む組成物。
【請求項３４】
請求項２３の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
（ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
（ｃ）該混合物を加熱する工程；
（ｄ）該混合物を冷却する工程；および
（ｅ）該塩を単離する工程
を包含する、方法。
【請求項３５】
請求項１の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
（ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
（ｃ）該混合物を加熱する工程；
（ｄ）該混合物を冷却する工程；および
（ｅ）該塩を単離する工程
を包含する、方法。
【請求項３６】
前記溶媒がプロトン性溶媒である、請求項３５の方法。
【請求項３７】
前記溶媒が、メタノール、エタノール、水、テトラヒドロフラン、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項３５の方法。
【請求項３８】
式ＩＩの化合物が以下の構造を有し、
【化２】
式中：
Ｌは、共有結合、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＨＲ３０−、またはＮ（Ｒ３１）−であり；
ＸはＣＨまたはＮであり；
ＷはＣＨ、Ｏ、またはＮであり；
Ｒ２６は、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ、−ＯＨ、置換または非置換のアルコキシ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のヘテロシクリル基、置換または非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され；但し、ＷがＯである場合、Ｒ２６は存在せず、
Ｒ２７は存在しないか、または−ＮＯ２、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、および置換または非置換のアルコキシ基からなる群から選択され；
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および置換または非置換のアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ２９、Ｒ３０、およびＲ３１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換のアルキル基、−ＯＨ、アルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−ＮＨ２、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
ｎは、０、１、または２であり；および
ｍは、１、２、３、または４である、
式ＩＩの化合物または式ＩＩの化合物の互変異性体の乳酸塩。
【請求項３９】
前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項３８の乳酸塩。
【請求項４０】
Ｒ２８がＦであり、Ｒ２９がＨである、請求項３８の乳酸塩。
【請求項４１】
ｎが１である、請求項４０の乳酸塩。
【請求項４２】
請求項１の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
【請求項４３】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項１の乳酸塩または該乳酸塩を含む薬学的処方物をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
請求項２３の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
【請求項４５】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項２３の乳酸塩または該乳酸塩を含む薬学的処方物をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物が以下の構造を有し、
【化１】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ１５基、−ＮＲ１６Ｒ１７基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ１８基からなる群から独立して選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ１９基、−ＮＲ２０Ｒ２１基、−ＳＨ、−ＳＲ２２基、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２３基、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４基、−ＣＮ、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ９はＨであり；
Ｒ１２は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＯＨ、アルコキシ基、アリールオキシ基、−ＮＨ２、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ１４はＨであり；
Ｒ１５およびＲ１９は同じであるかまたは異なっていてもよく、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１６およびＲ２０は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１７およびＲ２１は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）２基、−Ｎ（アリール）２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−ＯＨ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＮＨＯＨ、−Ｎ（アルキル）ＯＨ基、−Ｎ（アリール）ＯＨ基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アリール）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アリール基、およびＮ（アリール）Ｏ−アリール基からなる群から独立して選択され；および
Ｒ２２は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
およびさらに、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の少なくとも１つは、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基；−ＯＲ１９基（ここで、Ｒ１９は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；およびＣ（＝Ｏ）Ｒ２５基（ここで、Ｒ２５は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）２基、−Ｎ（アリール）２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアリールオキシ基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、式Ｉの化合物または式Ｉの化合物の互変異性体の乳酸塩。
【請求項２】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリルアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のアリールアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアリールアミノアルコキシ基および置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルコキシ基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項５】
Ｒ１がＦである、請求項１の乳酸塩。
【請求項６】
Ｒ２がＨである、請求項１の乳酸塩。
【請求項７】
Ｒ６またはＲ７の１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
【請求項８】
Ｒ６またはＲ７のうち少なくとも１つが、少なくとも１つのＯまたはＮ原子を含む置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
【請求項９】
Ｒ６またはＲ７のうち１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基であり、該ヘテロシクリル基が、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、チオモルホリン、ホモピペラジン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１０】
Ｒ６またはＲ７のうち１つが、置換および非置換のモルホリン基、および置換および非置換のピペラジン基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１１】
Ｒ１がＦである、請求項１０の乳酸塩。
【請求項１２】
Ｒ２がＨである、請求項１１の乳酸塩。
【請求項１３】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１２の乳酸塩。
【請求項１４】
Ｒ５がＨであり、Ｒ８がＨである、請求項１３の乳酸塩。
【請求項１５】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨである、請求項１４の乳酸塩。
【請求項１６】
Ｒ５およびＲ８が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
【請求項１７】
Ｒ６およびＲ７のうち少なくとも１つが、−ＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；およびＮＲ２０Ｒ２１基（ここで、Ｒ２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
【請求項１８】
Ｒ１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１７の乳酸塩。
【請求項１９】
Ｒ２がＨである、請求項１８の乳酸塩。
【請求項２０】
Ｒ１２およびＲ１３が両方Ｈである、請求項１９の乳酸塩。
【請求項２１】
Ｒ５がＨであり、Ｒ８がＨである、請求項２０の乳酸塩。
【請求項２２】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＨである、請求項２１の乳酸塩。
【請求項２３】
式Ｉの化合物が４−アミノ−５−フルオロ−３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オンである、請求項１の乳酸塩。
【請求項２４】
前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２５】
前記塩が一乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２６】
前記塩の２２℃での水中の溶解度が３０ｍｇ／ｍＬより大きい、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２７】
前記塩の２２℃での水中の溶解度が１５０ｍｇ／ｍＬ〜２５０ｍｇ／ｍＬである、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２８】
前記塩がＤＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項２９】
前記塩がＤ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３０】
前記塩がＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３１】
前記塩が、Ｄ乳酸塩、Ｌ乳酸塩、またはそれらの混合物を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３２】
前記塩が結晶性であり、平板形状の結晶を含む、請求項２３の乳酸塩。
【請求項３３】
請求項２３の乳酸塩の錠剤を含む組成物。
【請求項３４】
請求項２３の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
（ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
（ｃ）該混合物を加熱する工程；
（ｄ）該混合物を冷却する工程；および
（ｅ）該塩を単離する工程
を包含する、方法。
【請求項３５】
請求項１の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
（ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
（ｃ）該混合物を加熱する工程；
（ｄ）該混合物を冷却する工程；および
（ｅ）該塩を単離する工程
を包含する、方法。
【請求項３６】
前記溶媒がプロトン性溶媒である、請求項３５の方法。
【請求項３７】
前記溶媒が、メタノール、エタノール、水、テトラヒドロフラン、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項３５の方法。
【請求項３８】
式ＩＩの化合物が以下の構造を有し、
【化２】
式中：
Ｌは、共有結合、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＨＲ３０−、またはＮ（Ｒ３１）−であり；
ＸはＣＨまたはＮであり；
ＷはＣＨ、Ｏ、またはＮであり；
Ｒ２６は、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ、−ＯＨ、置換または非置換のアルコキシ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のヘテロシクリル基、置換または非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され；但し、ＷがＯである場合、Ｒ２６は存在せず、
Ｒ２７は存在しないか、または−ＮＯ２、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ２、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、および置換または非置換のアルコキシ基からなる群から選択され；
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ２、および置換または非置換のアルキル基からなる群から選択され；
Ｒ２９、Ｒ３０、およびＲ３１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換のアルキル基、−ＯＨ、アルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−ＮＨ２、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
ｎは、０、１、または２であり；および
ｍは、１、２、３、または４である、
式ＩＩの化合物または式ＩＩの化合物の互変異性体の乳酸塩。
【請求項３９】
前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項３８の乳酸塩。
【請求項４０】
Ｒ２８がＦであり、Ｒ２９がＨである、請求項３８の乳酸塩。
【請求項４１】
ｎが１である、請求項４０の乳酸塩。
【請求項４２】
請求項１の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
【請求項４３】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項１の乳酸塩または該乳酸塩を含む薬学的処方物をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
請求項２３の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
【請求項４５】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項２３の乳酸塩または該乳酸塩を含む薬学的処方物をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【図１】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２−１】
【図１２−２】
【図１３Ａ】
【図１３Ｂ】
【図１４】
【図１５】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２−１】
【図１２−２】
【図１３Ａ】
【図１３Ｂ】
【図１４】
【図１５】
【公表番号】特表２００７−５２２０９８（Ｐ２００７−５２２０９８Ａ）
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３８５０９（Ｐ２００６−５３８５０９）
【出願日】平成１６年１１月５日（２００４．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４６５８９
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月５日（２００４．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４６５８９
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【Ｆターム（参考）】
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