【課題】生体内分子を標識できる、タンパク質の蛍光標識方法の提供。
【解決手段】標識対象タンパク質と変異型βラクタマーゼとの融合タンパク質を得ること、および該融合タンパク質と下記式（Ｉ）で表わされる化合物とを接触させることにより、対象タンパク質を蛍光標識することを含む、タンパク質の蛍光標識方法。


前記式（Ｉ）中、Ｘは、蛍光性基であり、Ｙは、消光性基であり、Ｌ¹は、Ｘのためのリンカーであり、Ｌ²は、Ｙのためのリンカーであり、Ｒ¹は、Ｈ、低級アルキルカルボニルオキシで置換された低級アルキレン基または低級アルキル基である。 （もっと読む）

【課題】合成セフェピムよりセフェピム二塩酸塩一水和物を得るためのプロセスの提供。
【解決手段】合成セフェピム溶液を炭素で脱色し、滅菌ろ過し、ｐＨ0.4−0.6まで15-30℃で濃塩酸で処理する。次いで結晶化し、滅菌セフェピム二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで20-30℃で水混和性有機溶媒を添加する。次にろ過後、メタノール及び水から選択される溶媒中に再溶解し、滅菌ろ過し、結晶化を誘導するために前期有機溶媒に希釈する。生じた結晶をろ過し、アセトンで洗浄し、真空下で3.0-4.5％Ｋ．Ｆ．になるまで乾燥する。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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本発明は、安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）、それの製造方法、および安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）を含む医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、アキリル（ａｋｌｙｌ）、アルケニル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ_１−６）アルキル、カルバモイル−（Ｃ_１−６）アルキル、アミノ−（Ｃ_１−６）アルキル、アクラミノ（ａｃｌａｍｉｎｏ）−（Ｃ_１−６）アルキルもしくはカルボキシ（Ｃ_１−６）アルキルであるか、又は、Ｒ_２及びＲ_３は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式５員から８員複素環を形成し、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。）の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式（Ｉ）のΔ２−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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