式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明の目的は、湧出率と安定性に優れ、且つ效果的に苦味を遮断することによって、服薬順応度を高めるセフロキシムアキセチル顆粒組成物及びこれを含有するセフロキシムアキセチル顆粒の製造方法を提供する。本発明のセフロキシムアキセチル顆粒は薬物の安定性に優れ、その苦味を效果的に遮断することによって、改善した服薬順応度を示す。
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本発明は、製剤及び再構成間の当該薬物の結晶化を阻害し、様々な多型相を示す薬物、及びｐＨ感受性ポリマーを含む、実質的に非晶質な医薬組成物を開示する。高分子量ポリマーは、低い負荷で、特に当該薬物ポリマー・マトリックスが溶媒蒸発法又は溶媒抽出法により製造されるとき、さらに効果的である。ドライシロップとして使用される当該組成物は、当該組成物が再構成されるとき、当該薬物の生物学的利用能を維持し、そして当該薬物の風味を効果的にマスクする。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式[Ｉ]：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキルもしくはヒドロキシ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ^３は、−Ａ−Ｒ^６
（式中、Ａは、結合、−ＮＨＣＯ−（ＣＨ_２ＣＯ）_ｎ−、低級アルキレン、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＯ−等、
Ｒ^６は、


（式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、アミノ、グアニジノ、アミジノ等である）である）；
Ｒ^４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^５は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）