【課題】ＣＤＤＯメチルエステルの新規形態を提供する。
【解決手段】トリテルペノイド化合物であるメチル２−シアノ−３，１２−ジオキソレアナ−１，９（１１）−ジエン−２８−オエート（ＣＤＤＯメチルエステル）は、例えば飽和メタノール溶液から製造することができる、非結晶質のガラス質固体形態及び非水和結晶質形態を有する。そのガラス質形態は、非水和結晶質形態と比べ、高い生物学的利用能を示す。ＣＤＤＯメチルエステルの各形態は、一般に固体剤形で、一般に炎症に関連した種々の疾患状態の治療に使用される優れた候補物質である。 （もっと読む）

【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

本発明は、変形が本明細書中で定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、それに限定されない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

ヒトおよび動物でのアンギオテンシンＩＩ関連疾患の治療のための医薬品の製造における、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６は、同一または異なっていて、そして各々が水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルであり；Ｒ_４は、ヒドロキシル、Ｃ_１−４アルカノイルオキシ、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、Ｒ_７は、（ＣＨ_２）_ｎであり、ここで、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ_８は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシまたはＮＨ_２であり、Ｒ_９およびＲ_１０は、同一または異なっていて、そして、各々が水素またはＣ_１−４アルキルである）の基であり；あるいはＲ_３およびＲ_４は、一緒になって、オキソ、エチレンジオキシ、またはプロピレンジオキシである）の化合物またはその３−エノールＣ_１−４アルカノエートエステルの使用。
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）