抗炎症性ファルマコアを含む化合物および使用法
本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R1およびR2は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記を含む化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
a)2から8つの5および/または6員環を有する有機化合物の基本骨格であって、ただしアルゲンタチン、ベツリン酸、ラノスタン、オレアノール酸、ボスウェル酸、グリシルレチン酸、ウルソール酸、または三環式ビス-エノンの基本骨格ではない、基本骨格；
b)下記の式の構造単位：
式中、
1、2および3と番号付けされた炭素原子は5または6員環の一部であり；
Xはシアノまたは-C(O)Raであり、ここでRaは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アジドもしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)である；ならびに
c)炭素原子1、2、3または4以外の基本骨格の炭素原子に連結している0から8つの化学基であって、それぞれ独立に、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化学基。
【請求項２】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR2がいずれも水素ではない、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
有機化合物がトリテルペノイドではない、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
下記を含む化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
a)2から8つの環を有する天然物の基本骨格であって、ただし天然物はアルゲンタチン、ベツリン酸、ラノスタン、オレアノール酸、またはウルソール酸ではない、基本骨格；
b)下記の式の構造単位：
式中、
1、2および3と番号付けされた炭素原子は6員環の一部であり；
Xはシアノ、フルオロアルキル(C≦8)、置換、フルオロアルキル(C≦8)、または-C(O)Raであり、ここでRaは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アジドもしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)である；ならびに
c)炭素原子1、2、3または4以外の基本骨格の炭素原子に連結している0から8つの化学基であって、それぞれ独立に、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化学基。
【請求項８】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2がいずれも水素ではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】
有機化合物がトリテルペノイドではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１３】
前記天然物がボスウェル酸またはグリシルレチン酸ではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１４】
前記天然物がトリテルペノイドではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１５】
Xが-CNまたは-C(=O)NHS(=O)2CH3である、請求項7記載の化合物。
【請求項１６】
Xが-CNである、請求項7記載の化合物。
【請求項１７】
Xがフルオロアルキル(C≦8)である、請求項7記載の化合物。
【請求項１８】
Xが-CF3である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
前記構造単位が下記としてさらに定義される、請求項15記載の化合物：
。
【請求項２０】
前記天然物の基本骨格が2つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
前記環が互いに原子の一重鎖で連結されている、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記一重鎖のバックボーンが少なくとも1つの炭素-炭素二重結合をさらに含む、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
前記天然物がクルクミンである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
下記の式によってさらに定義される、請求項23記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R3およびR4はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項２５】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
下記の式によってさらに定義される、請求項24記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項２７】
下記からなる群よりさらに選択される、請求項24記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項２８】
前記天然物がレスベラトロールである、請求項22記載の化合物。
【請求項２９】
下記の式によってさらに定義される、請求項28記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R5およびR6はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３０】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
下記の式によってさらに定義される、請求項29記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項３２】
前記天然物の基本骨格が3つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項３３】
前記天然物がガロカテコールである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
下記の式によってさらに定義される、請求項33記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R7、R8およびR9はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R10は、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３５】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
下記の式によってさらに定義される、請求項34記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項３７】
下記の式によってさらに定義される、請求項32記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R11は、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R12、R13およびR14はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３８】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
下記の式によってさらに定義される、請求項37記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項４０】
前記天然物の基本骨格が4つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４１】
前記天然物の基本骨格が5つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４２】
前記天然物がセラストロールである、請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
前記天然物の基本骨格が6つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４４】
前記天然物がヘコゲニン、チゴゲニン、またはサルサポゲニンである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
下記の式によってさらに定義される、請求項44記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R15、R16、R17、R18およびR19はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項４６】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
R17がメチルである、請求項45記載の化合物。
【請求項４８】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項４９】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５０】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R20、R21、およびR22はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項５１】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
R1およびR2が水素ではない、請求項50記載の化合物。
【請求項５３】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項50記載の化合物。
【請求項５４】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、R20、R21、およびR22はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項５５】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５６】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５７】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５８】
下記からなる群よりさらに選択される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５９】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６０】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６１】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R23およびR24はそれぞれ独立に、
水素、アルキル(C≦8)もしくは置換アルキル(C≦8)であるか；または
R23およびR24は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R25、R26およびR27はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項６２】
下記の式によってさらに定義される、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６３】
下記としてさらに定義される、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６４】
下記からなる群より選択される化合物：
(S)-3-((1E,6E)-7-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-3,5-ジオキソヘプタ-1,6-ジエニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((1E,6E)-7-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-5,5-ジメトキシ-4,4-ジメチル-3-オキソヘプタ-1,6-ジエニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((E)-4-(2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシスチリル)-1,3-ジオキソラン-2-イル)-4-メチル-3-オキソペント-1-エニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((E)-4-(2-(4-(tert-ブチルジメチルシリルオキシ)-3-メトキシスチリル)-1,3-ジオキソラン-2-イル)-4-メチル-3-オキソペント-1-エニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S,E)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸(2S,3S)-6-シアノ-4a,8,8-トリメチル-7-オキソ-2-(3,4,5-トリヒドロキシフェニル)-3,4,4a,7,8,8a-ヘキサヒドロ-2H-クロメン-3-イル、および
3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸(2R,3R)-7-シアノ-5,5,8a-トリメチル-6-オキソ-2-(3,4,5-トリヒドロキシフェニル)-3,4,4a,5,6,8a-ヘキサヒドロ-2H-クロメン-3-イル。
【請求項６５】
下記からなる群より選択される化合物：
(S,E)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3-メチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、および
(3S)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3,5-ジメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル。
【請求項６６】
下記からなる群より選択される化合物：
(10S,13S)-4,4,10,13-テトラメチル-3,17-ジオキソ-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル、
(10S,13S,17S)-17-ヒドロキシ-4,4,10,13-テトラメチル-3-オキソ-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル、および
(10S,13S)-4,4,10,13-テトラメチル-3-オキソ-17-(トリメチルシリルオキシ)-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル。
【請求項６７】
下記からなる群より選択される化合物：
(10S,13R)-17-(メトキシメトキシ)-10,13-ジメチル-3-オキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-4-カルボニトリル、および
(10S,13R)-17-ヒドロキシ-10,13-ジメチル-3-オキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-4-カルボニトリル。
【請求項６８】
薬学的に許容される塩の形である、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６９】
塩ではない、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
エステルの形である、請求項7〜24、28〜29、32〜34、24、40〜47、54、および61のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７１】
前記エステルが前記式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との間の縮合反応から生じる、請求項70記載の化合物。
【請求項７２】
立体異性体の混合物として存在する、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７３】
単一の立体異性体として存在する、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７４】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生を阻害するのに有効であり、さらに約0.2μM未満のIC50値を有する、請求項7〜26、28〜29、32〜34、24、40〜48、54〜57、61、64および66のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７５】
活性成分として請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項７６】
経口、脂肪内(intraadiposally)、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病変内(intralesionally)、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内(intrapleurally)、前立腺内、直腸内、くも膜下腔内、気管内、腫瘍内、臍内、腟内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局部、粘膜、経口、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、経膣、クリーム中、脂質組成物中、カテーテルにより、洗浄により、持続注入により、注入により、吸入により、注射により、局部送達により、限局性灌流により、標的細胞を直接浸漬して、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合している、請求項75記載の薬学的組成物。
【請求項７７】
経口送達用に調剤する、請求項76記載の組成物。
【請求項７８】
硬もしくは軟カプセル剤、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として調剤する、請求項77記載の組成物。
【請求項７９】
軟カプセル剤がゼラチンカプセル剤である、請求項78記載の組成物。
【請求項８０】
保護コーティングをさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８１】
吸収を遅延させる剤をさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８２】
溶解性または分散性を増強する剤をさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８３】
化合物をリポソーム、油水乳剤(oil and water emulsion)または水油乳剤(water and oil emulsion)中に分散させる、請求項75記載の組成物。
【請求項８４】
請求項7〜67のいずれか一項記載の薬学的に有効な化合物を対象に投与する段階を含む治療方法。
【請求項８５】
対象がヒトである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
処置を必要としている対象を同定する段階をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項８７】
対象におけるがんを処置する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項８８】
がんが癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
がんが膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖路、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項87記載の方法。
【請求項９０】
対象が霊長類である、請求項87記載の方法。
【請求項９１】
対象がヒトである、請求項87記載の方法。
【請求項９２】
処置を必要としている対象を同定する段階をさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項９３】
対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項92記載の方法。
【請求項９４】
対象ががんの症状を有する、請求項87記載の方法。
【請求項９５】
化合物を局部投与する、請求項87記載の方法。
【請求項９６】
化合物を直接腫瘍内注射により、または腫瘍脈管構造内への注射により投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
化合物を全身投与する、請求項87記載の方法。
【請求項９８】
化合物を静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、皮下または経口投与する、請求項97記載の方法。
【請求項９９】
薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、請求項87記載の方法。
【請求項１００】
薬学的有効量を1日当たり単回で投与する、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
薬学的有効量を1日当たり2回以上で投与する、請求項99記載の方法。
【請求項１０２】
化合物をエクスビボでのパージ(purging)中に腫瘍細胞を接触させることにより投与する、請求項87記載の方法。
【請求項１０３】
a)腫瘍細胞において細胞毒性を誘導すること；
b)腫瘍細胞を死滅させること；
c)腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導すること；
d)腫瘍細胞において分化を誘導すること；または
e)腫瘍細胞において増殖を阻害すること
を含む、請求項87記載の方法。
【請求項１０４】
腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
腫瘍細胞が膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパがん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項103記載の方法。
【請求項１０６】
第2の薬物の薬学的有効量の投与、放射線療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される処置をさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項１０７】
(1)腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる前に腫瘍細胞を化合物と接触させる段階、(2)腫瘍細胞を化合物と接触させる前に腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる段階、または(3)腫瘍細胞を化合物および第2の薬物と同時に接触させる段階をさらに含む、請求項106記載の方法。
【請求項１０８】
第2の薬物が抗生物質、抗炎症薬、抗新生物薬、抗増殖薬、抗ウイルス薬、免疫調節薬、または免疫抑制薬である、請求項106記載の方法。
【請求項１０９】
第2の薬物がアルキル化剤、アンドロゲン受容体モジュレーター、細胞骨格破壊剤、エストロゲン受容体モジュレーター、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体モジュレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項106記載の方法。
【請求項１１０】
第2の薬物が5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-cis-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、all-trans-レチノイン酸、アナマイシン(annamycin)、アキシチニブ、ベリノスタット(belinostat)、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、オゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソウレア、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ(semaxanib)、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオテパ(thiopeta)、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項106記載の方法。
【請求項１１１】
対象における炎症性成分をともなう疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１１２】
疾患が狼蒼または関節リウマチである、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１１４】
炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項113記載の方法。
【請求項１１５】
炎症性成分をともなう疾患が心血管疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１１６】
炎症性成分をともなう疾患が糖尿病である、請求項111記載の方法。
【請求項１１７】
糖尿病が1型糖尿病である、請求項116記載の方法。
【請求項１１８】
糖尿病が2型糖尿病である、請求項116記載の方法。
【請求項１１９】
薬学的有効量が糖尿病に随伴する1つまたは複数の合併症も有効に処置する、請求項116記載の方法。
【請求項１２０】
合併症が肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、脳卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎症、神経障害、筋壊死、網膜症およびメタボリックシンドローム(シンドロームX)からなる群より選択される、請求項119記載の方法。
【請求項１２１】
炎症性成分をともなう疾患がメタボリックシンドローム(シンドロームX)である、請求項111記載の方法。
【請求項１２２】
炎症性成分をともなう疾患が皮膚疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１２３】
投与が局所または経口である、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
皮膚疾患が乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項122記載の方法。
【請求項１２５】
対象における心血管疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１２６】
心血管疾患がアテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項125記載の方法。
【請求項１２７】
第2の薬物の薬学的有効量を投与する段階をさらに含む、請求項125記載の方法。
【請求項１２８】
第2の薬物がコレステロール低下薬、抗高脂血症薬、カルシウムチャネル遮断薬、降圧薬、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤である、請求項127記載の方法。
【請求項１２９】
第2の薬物がアムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピンまたはニトレンジピンである、請求項128記載の方法。
【請求項１３０】
第2の薬物がアテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロールまたはトラゾリンである、請求項128記載の方法。
【請求項１３１】
第2の薬物がスタチンである、請求項127記載の方法。
【請求項１３２】
スタチンがアトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンまたはシンバスタチンである、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
対象における神経変性疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３４】
前記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項133記載の方法。
【請求項１３５】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項134記載の方法。
【請求項１３６】
前記神経変性疾患がMSである、請求項134記載の方法。
【請求項１３７】
MSが一次進行型、再発寛解型、二次進行型または進行再発型である、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンの脱髄を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１３９】
処置が炎症性脱髄を抑制する、請求項138記載の方法。
【請求項１４０】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の切断を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４１】
処置が対象の脳または脊髄における神経突起の切断を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４２】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４３】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項136記載の方法。
【請求項１４４】
処置がMS発作後に損失した機能を回復させる、請求項136記載の方法。
【請求項１４５】
処置が新しいMS発作を予防する、請求項136記載の方法。
【請求項１４６】
処置がMS発作によって起こる能力障害を予防する、請求項136記載の方法。
【請求項１４７】
対象が霊長類である、請求項136記載の方法。
【請求項１４８】
霊長類がヒトである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
対象におけるiNOS遺伝子の過剰発現によって特徴づけられる障害を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５０】
対象の細胞におけるIFN-γ誘導性一酸化窒素産生を阻害する方法であって、該対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５１】
対象におけるCOX-2遺伝子の過剰発現によって特徴づけられる障害を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５２】
対象における腎/腎臓疾患(RKD)を処置する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５３】
RKDが毒性傷害に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項153記載の方法。
【請求項１５５】
薬物が化学療法薬である、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５７】
RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５８】
RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５９】
RKDが慢性RKDである、請求項152記載の方法。
【請求項１６０】
RKDが急性RKDである、請求項152記載の方法。
【請求項１６１】
対象が透析を受けたことがあるか、または受けている、請求項152記載の方法。
【請求項１６２】
対象が腎臓移植を受けたか、または受ける候補である、請求項152記載の方法。
【請求項１６３】
対象が霊長類である、請求項152記載の方法。
【請求項１６４】
霊長類がヒトである、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
対象がウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラットまたはモルモットである、請求項152記載の方法。
【請求項１６６】
対象における糸球体濾過率またはクレアチニンクリアランスを改善する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１６７】
下記のとおりである第1の化合物を製造する方法であって：
下記の式の化合物を酸と反応させる段階を含む、方法：
。
【請求項１６８】
請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物；ならびに
化合物を投与すべき疾患状態、化合物の保存情報、投薬情報、および化合物をいかに投与するかについての説明を示すものからなる群より選択される1つまたは複数の形の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項１６９】
化合物を複数回用量の形で含む、請求項168記載のキット。
【請求項１７０】
請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物；および
包装材料
を含む製造品。
【請求項１７１】
包装材料が化合物を収容するための容器を含む、請求項170記載の製造品。
【請求項１７２】
容器が、化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または化合物をいかに投与するかについての説明からなる群の1つまたは複数のメンバーを示すラベルを含む、請求項171記載の製造品。
【請求項１７３】
化合物を複数回用量の形で含む、請求項170記載の製造品。
【請求項１】
下記を含む化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
a)2から8つの5および/または6員環を有する有機化合物の基本骨格であって、ただしアルゲンタチン、ベツリン酸、ラノスタン、オレアノール酸、ボスウェル酸、グリシルレチン酸、ウルソール酸、または三環式ビス-エノンの基本骨格ではない、基本骨格；
b)下記の式の構造単位：
式中、
1、2および3と番号付けされた炭素原子は5または6員環の一部であり；
Xはシアノまたは-C(O)Raであり、ここでRaは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アジドもしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)である；ならびに
c)炭素原子1、2、3または4以外の基本骨格の炭素原子に連結している0から8つの化学基であって、それぞれ独立に、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化学基。
【請求項２】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR2がいずれも水素ではない、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
有機化合物がトリテルペノイドではない、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
下記を含む化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
a)2から8つの環を有する天然物の基本骨格であって、ただし天然物はアルゲンタチン、ベツリン酸、ラノスタン、オレアノール酸、またはウルソール酸ではない、基本骨格；
b)下記の式の構造単位：
式中、
1、2および3と番号付けされた炭素原子は6員環の一部であり；
Xはシアノ、フルオロアルキル(C≦8)、置換、フルオロアルキル(C≦8)、または-C(O)Raであり、ここでRaは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、アジドもしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)である；ならびに
c)炭素原子1、2、3または4以外の基本骨格の炭素原子に連結している0から8つの化学基であって、それぞれ独立に、
ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化学基。
【請求項８】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2がいずれも水素ではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】
有機化合物がトリテルペノイドではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１３】
前記天然物がボスウェル酸またはグリシルレチン酸ではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１４】
前記天然物がトリテルペノイドではない、請求項7記載の化合物。
【請求項１５】
Xが-CNまたは-C(=O)NHS(=O)2CH3である、請求項7記載の化合物。
【請求項１６】
Xが-CNである、請求項7記載の化合物。
【請求項１７】
Xがフルオロアルキル(C≦8)である、請求項7記載の化合物。
【請求項１８】
Xが-CF3である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
前記構造単位が下記としてさらに定義される、請求項15記載の化合物：
。
【請求項２０】
前記天然物の基本骨格が2つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
前記環が互いに原子の一重鎖で連結されている、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記一重鎖のバックボーンが少なくとも1つの炭素-炭素二重結合をさらに含む、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
前記天然物がクルクミンである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
下記の式によってさらに定義される、請求項23記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R3およびR4はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項２５】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
下記の式によってさらに定義される、請求項24記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項２７】
下記からなる群よりさらに選択される、請求項24記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項２８】
前記天然物がレスベラトロールである、請求項22記載の化合物。
【請求項２９】
下記の式によってさらに定義される、請求項28記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R5およびR6はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３０】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
下記の式によってさらに定義される、請求項29記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項３２】
前記天然物の基本骨格が3つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項３３】
前記天然物がガロカテコールである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
下記の式によってさらに定義される、請求項33記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R7、R8およびR9はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R10は、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３５】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
下記の式によってさらに定義される、請求項34記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項３７】
下記の式によってさらに定義される、請求項32記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R11は、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R12、R13およびR14はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、もしくはメルカプト；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３８】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
下記の式によってさらに定義される、請求項37記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項４０】
前記天然物の基本骨格が4つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４１】
前記天然物の基本骨格が5つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４２】
前記天然物がセラストロールである、請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
前記天然物の基本骨格が6つの環を有する、請求項19記載の化合物。
【請求項４４】
前記天然物がヘコゲニン、チゴゲニン、またはサルサポゲニンである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
下記の式によってさらに定義される、請求項44記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R15、R16、R17、R18およびR19はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項４６】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
R17がメチルである、請求項45記載の化合物。
【請求項４８】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項４９】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５０】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立に、
水素；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；あるいは
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；かつ
R20、R21、およびR22はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項５１】
R1およびR2がいずれも水素である、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
R1およびR2が水素ではない、請求項50記載の化合物。
【請求項５３】
R1およびR2がいずれもメチルである、請求項50記載の化合物。
【請求項５４】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、R20、R21、およびR22はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項５５】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５６】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５７】
下記の式によってさらに定義される、請求項54記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５８】
下記からなる群よりさらに選択される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項５９】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６０】
下記としてさらに定義される、請求項50記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６１】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、アセタール、ケタール、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R23およびR24はそれぞれ独立に、
水素、アルキル(C≦8)もしくは置換アルキル(C≦8)であるか；または
R23およびR24は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルカンジイル(C≦12)またはアルケンジイル(C≦12)であり；
R25、R26およびR27はそれぞれ独立に、
水素、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ニトロ、イミノ、シアノ、アジド、メルカプト、もしくはチオ；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキリデン(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アルコキシアミノ(C≦12)、アルケニルアミノ(C≦12)、アルキニルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルアミノ(C≦12)、アルキルスルホニルアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、アルキルイミノ(C≦12)、アルケニルイミノ(C≦12)、アルキニルイミノ(C≦12)、アリールイミノ(C≦12)、アラルキルイミノ(C≦12)、ヘテロアリールイミノ(C≦12)、ヘテロアラルキルイミノ(C≦12)、アシルイミノ(C≦12)、アルキルチオ(C≦12)、アルケニルチオ(C≦12)、アルキニルチオ(C≦12)、アリールチオ(C≦12)、アラルキルチオ(C≦12)、ヘテロアリールチオ(C≦12)、ヘテロアラルキルチオ(C≦12)、アシルチオ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、アルキルアンモニウム(C≦12)、アルキルスルホニウム(C≦12)、アルキルシリル(C≦12)、アルキルシリルオキシ(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項６２】
下記の式によってさらに定義される、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６３】
下記としてさらに定義される、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
。
【請求項６４】
下記からなる群より選択される化合物：
(S)-3-((1E,6E)-7-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-3,5-ジオキソヘプタ-1,6-ジエニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((1E,6E)-7-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-5,5-ジメトキシ-4,4-ジメチル-3-オキソヘプタ-1,6-ジエニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((E)-4-(2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシスチリル)-1,3-ジオキソラン-2-イル)-4-メチル-3-オキソペント-1-エニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S)-3-((E)-4-(2-(4-(tert-ブチルジメチルシリルオキシ)-3-メトキシスチリル)-1,3-ジオキソラン-2-イル)-4-メチル-3-オキソペント-1-エニル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
(S,E)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3,5,5-トリメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、
3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸(2S,3S)-6-シアノ-4a,8,8-トリメチル-7-オキソ-2-(3,4,5-トリヒドロキシフェニル)-3,4,4a,7,8,8a-ヘキサヒドロ-2H-クロメン-3-イル、および
3,4,5-トリヒドロキシ安息香酸(2R,3R)-7-シアノ-5,5,8a-トリメチル-6-オキソ-2-(3,4,5-トリヒドロキシフェニル)-3,4,4a,5,6,8a-ヘキサヒドロ-2H-クロメン-3-イル。
【請求項６５】
下記からなる群より選択される化合物：
(S,E)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3-メチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル、および
(3S)-3-(4-ヒドロキシスチリル)-3,5-ジメチル-6-オキソシクロヘックス-1-エンカルボニトリル。
【請求項６６】
下記からなる群より選択される化合物：
(10S,13S)-4,4,10,13-テトラメチル-3,17-ジオキソ-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル、
(10S,13S,17S)-17-ヒドロキシ-4,4,10,13-テトラメチル-3-オキソ-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル、および
(10S,13S)-4,4,10,13-テトラメチル-3-オキソ-17-(トリメチルシリルオキシ)-4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-2-カルボニトリル。
【請求項６７】
下記からなる群より選択される化合物：
(10S,13R)-17-(メトキシメトキシ)-10,13-ジメチル-3-オキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-4-カルボニトリル、および
(10S,13R)-17-ヒドロキシ-10,13-ジメチル-3-オキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-4-カルボニトリル。
【請求項６８】
薬学的に許容される塩の形である、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６９】
塩ではない、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
エステルの形である、請求項7〜24、28〜29、32〜34、24、40〜47、54、および61のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７１】
前記エステルが前記式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との間の縮合反応から生じる、請求項70記載の化合物。
【請求項７２】
立体異性体の混合物として存在する、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７３】
単一の立体異性体として存在する、請求項7〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７４】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生を阻害するのに有効であり、さらに約0.2μM未満のIC50値を有する、請求項7〜26、28〜29、32〜34、24、40〜48、54〜57、61、64および66のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７５】
活性成分として請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項７６】
経口、脂肪内(intraadiposally)、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病変内(intralesionally)、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内(intrapleurally)、前立腺内、直腸内、くも膜下腔内、気管内、腫瘍内、臍内、腟内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局部、粘膜、経口、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、経膣、クリーム中、脂質組成物中、カテーテルにより、洗浄により、持続注入により、注入により、吸入により、注射により、局部送達により、限局性灌流により、標的細胞を直接浸漬して、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合している、請求項75記載の薬学的組成物。
【請求項７７】
経口送達用に調剤する、請求項76記載の組成物。
【請求項７８】
硬もしくは軟カプセル剤、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として調剤する、請求項77記載の組成物。
【請求項７９】
軟カプセル剤がゼラチンカプセル剤である、請求項78記載の組成物。
【請求項８０】
保護コーティングをさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８１】
吸収を遅延させる剤をさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８２】
溶解性または分散性を増強する剤をさらに含む、請求項77記載の組成物。
【請求項８３】
化合物をリポソーム、油水乳剤(oil and water emulsion)または水油乳剤(water and oil emulsion)中に分散させる、請求項75記載の組成物。
【請求項８４】
請求項7〜67のいずれか一項記載の薬学的に有効な化合物を対象に投与する段階を含む治療方法。
【請求項８５】
対象がヒトである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
処置を必要としている対象を同定する段階をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項８７】
対象におけるがんを処置する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項８８】
がんが癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
がんが膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖路、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項87記載の方法。
【請求項９０】
対象が霊長類である、請求項87記載の方法。
【請求項９１】
対象がヒトである、請求項87記載の方法。
【請求項９２】
処置を必要としている対象を同定する段階をさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項９３】
対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項92記載の方法。
【請求項９４】
対象ががんの症状を有する、請求項87記載の方法。
【請求項９５】
化合物を局部投与する、請求項87記載の方法。
【請求項９６】
化合物を直接腫瘍内注射により、または腫瘍脈管構造内への注射により投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
化合物を全身投与する、請求項87記載の方法。
【請求項９８】
化合物を静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、皮下または経口投与する、請求項97記載の方法。
【請求項９９】
薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、請求項87記載の方法。
【請求項１００】
薬学的有効量を1日当たり単回で投与する、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
薬学的有効量を1日当たり2回以上で投与する、請求項99記載の方法。
【請求項１０２】
化合物をエクスビボでのパージ(purging)中に腫瘍細胞を接触させることにより投与する、請求項87記載の方法。
【請求項１０３】
a)腫瘍細胞において細胞毒性を誘導すること；
b)腫瘍細胞を死滅させること；
c)腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導すること；
d)腫瘍細胞において分化を誘導すること；または
e)腫瘍細胞において増殖を阻害すること
を含む、請求項87記載の方法。
【請求項１０４】
腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
腫瘍細胞が膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパがん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項103記載の方法。
【請求項１０６】
第2の薬物の薬学的有効量の投与、放射線療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される処置をさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項１０７】
(1)腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる前に腫瘍細胞を化合物と接触させる段階、(2)腫瘍細胞を化合物と接触させる前に腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる段階、または(3)腫瘍細胞を化合物および第2の薬物と同時に接触させる段階をさらに含む、請求項106記載の方法。
【請求項１０８】
第2の薬物が抗生物質、抗炎症薬、抗新生物薬、抗増殖薬、抗ウイルス薬、免疫調節薬、または免疫抑制薬である、請求項106記載の方法。
【請求項１０９】
第2の薬物がアルキル化剤、アンドロゲン受容体モジュレーター、細胞骨格破壊剤、エストロゲン受容体モジュレーター、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体モジュレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項106記載の方法。
【請求項１１０】
第2の薬物が5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-cis-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、all-trans-レチノイン酸、アナマイシン(annamycin)、アキシチニブ、ベリノスタット(belinostat)、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、オゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソウレア、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ(semaxanib)、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオテパ(thiopeta)、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項106記載の方法。
【請求項１１１】
対象における炎症性成分をともなう疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１１２】
疾患が狼蒼または関節リウマチである、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
疾患が炎症性腸疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１１４】
炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項113記載の方法。
【請求項１１５】
炎症性成分をともなう疾患が心血管疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１１６】
炎症性成分をともなう疾患が糖尿病である、請求項111記載の方法。
【請求項１１７】
糖尿病が1型糖尿病である、請求項116記載の方法。
【請求項１１８】
糖尿病が2型糖尿病である、請求項116記載の方法。
【請求項１１９】
薬学的有効量が糖尿病に随伴する1つまたは複数の合併症も有効に処置する、請求項116記載の方法。
【請求項１２０】
合併症が肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、脳卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎症、神経障害、筋壊死、網膜症およびメタボリックシンドローム(シンドロームX)からなる群より選択される、請求項119記載の方法。
【請求項１２１】
炎症性成分をともなう疾患がメタボリックシンドローム(シンドロームX)である、請求項111記載の方法。
【請求項１２２】
炎症性成分をともなう疾患が皮膚疾患である、請求項111記載の方法。
【請求項１２３】
投与が局所または経口である、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
皮膚疾患が乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項122記載の方法。
【請求項１２５】
対象における心血管疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１２６】
心血管疾患がアテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項125記載の方法。
【請求項１２７】
第2の薬物の薬学的有効量を投与する段階をさらに含む、請求項125記載の方法。
【請求項１２８】
第2の薬物がコレステロール低下薬、抗高脂血症薬、カルシウムチャネル遮断薬、降圧薬、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤である、請求項127記載の方法。
【請求項１２９】
第2の薬物がアムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピンまたはニトレンジピンである、請求項128記載の方法。
【請求項１３０】
第2の薬物がアテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロールまたはトラゾリンである、請求項128記載の方法。
【請求項１３１】
第2の薬物がスタチンである、請求項127記載の方法。
【請求項１３２】
スタチンがアトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンまたはシンバスタチンである、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
対象における神経変性疾患を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３４】
前記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項133記載の方法。
【請求項１３５】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項134記載の方法。
【請求項１３６】
前記神経変性疾患がMSである、請求項134記載の方法。
【請求項１３７】
MSが一次進行型、再発寛解型、二次進行型または進行再発型である、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンの脱髄を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１３９】
処置が炎症性脱髄を抑制する、請求項138記載の方法。
【請求項１４０】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の切断を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４１】
処置が対象の脳または脊髄における神経突起の切断を抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４２】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項136記載の方法。
【請求項１４３】
処置が対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項136記載の方法。
【請求項１４４】
処置がMS発作後に損失した機能を回復させる、請求項136記載の方法。
【請求項１４５】
処置が新しいMS発作を予防する、請求項136記載の方法。
【請求項１４６】
処置がMS発作によって起こる能力障害を予防する、請求項136記載の方法。
【請求項１４７】
対象が霊長類である、請求項136記載の方法。
【請求項１４８】
霊長類がヒトである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
対象におけるiNOS遺伝子の過剰発現によって特徴づけられる障害を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５０】
対象の細胞におけるIFN-γ誘導性一酸化窒素産生を阻害する方法であって、該対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５１】
対象におけるCOX-2遺伝子の過剰発現によって特徴づけられる障害を処置または予防する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５２】
対象における腎/腎臓疾患(RKD)を処置する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５３】
RKDが毒性傷害に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項153記載の方法。
【請求項１５５】
薬物が化学療法薬である、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５７】
RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５８】
RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項152記載の方法。
【請求項１５９】
RKDが慢性RKDである、請求項152記載の方法。
【請求項１６０】
RKDが急性RKDである、請求項152記載の方法。
【請求項１６１】
対象が透析を受けたことがあるか、または受けている、請求項152記載の方法。
【請求項１６２】
対象が腎臓移植を受けたか、または受ける候補である、請求項152記載の方法。
【請求項１６３】
対象が霊長類である、請求項152記載の方法。
【請求項１６４】
霊長類がヒトである、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
対象がウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラットまたはモルモットである、請求項152記載の方法。
【請求項１６６】
対象における糸球体濾過率またはクレアチニンクリアランスを改善する方法であって、対象に請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む、方法。
【請求項１６７】
下記のとおりである第1の化合物を製造する方法であって：
下記の式の化合物を酸と反応させる段階を含む、方法：
。
【請求項１６８】
請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物；ならびに
化合物を投与すべき疾患状態、化合物の保存情報、投薬情報、および化合物をいかに投与するかについての説明を示すものからなる群より選択される1つまたは複数の形の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項１６９】
化合物を複数回用量の形で含む、請求項168記載のキット。
【請求項１７０】
請求項7〜67のいずれか一項記載の化合物；および
包装材料
を含む製造品。
【請求項１７１】
包装材料が化合物を収容するための容器を含む、請求項170記載の製造品。
【請求項１７２】
容器が、化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または化合物をいかに投与するかについての説明からなる群の1つまたは複数のメンバーを示すラベルを含む、請求項171記載の製造品。
【請求項１７３】
化合物を複数回用量の形で含む、請求項170記載の製造品。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【公表番号】特表２０１１−５１８１９３（Ｐ２０１１−５１８１９３Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５２６１（Ｐ２０１１−５０５２６１）
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４６２１８
【国際公開日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４６２１８
【国際公開日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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