Fターム[4C091BB05]の内容
ステロイド系化合物 (17,122) | ステロイド骨格内の二重結合 (1,390) | 少なくとも1個の二重結合を有するもの (1,150) | 4位−5位間 (263)
Fターム[4C091BB05]に分類される特許
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のためのプロセス
【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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活性薬の経皮又は経粘膜適用のための使用及び製剤
【課題】性腺機能低下症、女性の閉経期症候、女性の性欲障害、機能減退性性障害及び副腎不全の症候を治療するための製剤を提供する。
【解決手段】アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、又はその組合せからなる活性薬と、アルカノールと、多価アルコールと、浸透エンハンサーとを含む送達媒体とを含む。製剤は、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸及び長鎖脂肪エステルがなく、該製剤の使用中の望ましくない臭い及び刺激を回避する。
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プロゲステロンによる外傷性脳損傷の治療のための投薬レジメン
【課題】外傷性中枢神経系損傷、より詳細には、外傷性脳損傷を受けている被験体を治療する方法の提供。
【解決手段】本方法は、プロゲステロンの一定レベル、または2段階レベル投与レジームを含む治療を含む。一方法では、少なくとも1サイクルの治療を、治療を要する被験体に実施することを含む。この治療サイクルは、治療的に有効な2段階レベルの静脈投与レジームでプロゲステロンを投与することを含む。この2段階レベル投与レジームは、時間当たりの注入用量のより多いプロゲステロンが被験体に投与される第1期間、それに続いて、時間当たりの注入用量のより少ないプロゲステロンが被験体に投与される第2期間を含み得る。
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経口テストステロンエステル配合剤およびそれを含むテストステロン欠損を処置する方法
抗黄体ホルモンの無毒送達のための組成物および方法
メラノサイト増殖抑制剤
【課題】優れたメラノサイト増殖抑制剤を提供すること。また、優れた色素沈着抑制用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ヒドロコルチゾンを含有するメラノサイト増殖抑制剤。
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プロゲステロン受容体アンタゴニスト
本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Iの17−ヒドロキシ−17−ペンタフルオロエチル−エストラ−4,9(10)−ジエン−11−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫(筋腫、子宮平滑筋腫)、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する悩みの処置および/または予防のための、あるいは受胎のモニター観察および緊急避妊のための医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)
ググルステロン及びググルステロールの製造方法
【課題】4,17(20)−E−プレグナジエン−3,16−ジオン(E−ググルステロン)の製造法の提供。
【解決手段】式(II)
で示される化合物を酸化して、式(III)で表示される化合物を選択的に製造する。
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プロゲステロン受容体アンタゴニスト
本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Iの17−ヒドロキシ−17−ペンタフルオロエチル−エストラ−4,9(10)−ジエン−11−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫(筋腫、子宮平滑筋腫)、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および/または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)
還元型コルチゾール接合体
【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、3−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体(3−CMO−BSA)と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。
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多剤耐性を抑制するための使用のためのPGPの新規ステロイド阻害剤
本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式(I)で表される化合物に関する。
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フルチカゾン製剤
【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。
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6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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(11β,16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための方法
本発明は、(i)トリアムシノロンアセトニドと、4−(ニトロオキシメチル)安息香酸、4−ジメチルアミノピリジン及びN−N’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、(ii)結晶化、及び(iii)制御析出のステップを含む、(11β、16α)−9−フルオロ−11−ヒドロキシ−16,17−[1−メチル−エチリデンビス(オキシ)]−21−[1−オキソ−[4−(ニトロオキシメチル)ベンゾキシ]]プレグナ−1,4−ジエン−3,20−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 (もっと読む)
哺乳類のステロイドの代謝物質
本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 (もっと読む)
抗炎症活性を持つ特定のグルココルチコステロイド化合物
【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、Xは、OまたはSであり;R1は、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルメチルまたはC3-8シクロアルケニル等であり;R2は、水素、メチル、またはメチレンであり;R3およびR4は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である)で示される化合物。
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抗うつ剤
【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とする抗うつ剤。
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イソオキサゾリジン誘導体
本発明は、グルココルチコステロイド系の新規の抗炎症性および抗アレルギー性化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む医薬品組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、イソオキサゾリジンの誘導体であるグルココルチコステロイドに関する。 (もっと読む)
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