合成五環性トリテルペノイド、ならびにベツリン酸およびベツリンの誘導体
本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式
【化１】
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
【化２】
は単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＨ、ＮＨＲ４、ＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＳＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、＝Ｎ−ＯＲ４、＝Ｎ−ＯＣＯＲ４、ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＯＳＯ２（ＣＨ２）ｎＸ、ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、またはＳＣＯ（ＣＨ２）ｎＸであり；
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３−９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｒ４、Ｓｅ−アリール、ＯＲ４、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ４、またはＣ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎであるか、またはＲ６は、Ｒ６が結合している環とともに
【化３】
を形成し；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５であり；
ただし、Ｒ１がオキソ、
【化４】
が二重結合、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２、かつＲ３がＣＯ２Ｈである場合、Ｒ６はＣＮ、ＣｌもしくはＣＨＯにはならず；またＲ１がオキソ、
【化５】
が二重結合、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２、かつＲ３がＣＯ２Ｍｅである場合、Ｒ６はＣＮ、ＯＭｅもしくはＣＨＯにはならないことを特徴とする化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、ＯＳｉ（ＣＨ３）２−ｔｅｒｔ−ブチル、ＯＳｉ（ＣＨ３）３、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ３、ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＮＨ（ＣＨ２）２−Ｃｌ、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＳＨ、ＮＨ（ＣＨ２）−フェニルまたはＮＨ（ＣＨ２）２−フェニル（式中フェニルはＯＨ、ＮＨ２、Ｏ−ピラニル、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルもしくはＮＨ（ＣＨ２）ベンゾジオキソリルで置換されている）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下式
【化６】
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
【化７】
は単結合または二重結合であり、ただし
【化８】
が二重結合である場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３〜９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ７はＯＨであり；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５である、化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３またはＯＨで置換されている）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下式
【化９】
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３〜９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、Ｓｅ−フェニル、ＯＣ１−８アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｈであるか、またはＲ８は、Ｒ８が結合している環とともに
【化１０】
を形成し；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５であり；
ただし、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２でありかつＲ３がＣＯ２Ｈである場合、Ｒ８はＣＮ、ＣｌまたはＣＨＯにはならず；またＲ２がＣ（ＣＨ３）２でありかつＲ３がＣＯ２Ｍｅである場合、Ｒ８はＣＮ、ＯＭｅまたはＣＨＯにはならないことを特徴とする化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣｌまたはＯＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
請求項４に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
請求項６に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項１に記載の化合物または請求項８に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１３】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項４に記載の化合物または請求項９に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１４】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項６に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１５】
疾病を治療する方法であって、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項１６】
疾病は細胞増殖状態を伴う、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
細胞増殖状態はがんである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
がんは、黒色腫、膠芽腫、卵巣癌、結腸癌、および乳癌、または子宮頚がんである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
細胞においてウイルス、細菌またはマラリアを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項１、４、６のうちいずれか１項に記載の化合物または請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項２０】
炎症を治療する方法であって、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項１】
下式
【化１】
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
【化２】
は単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＨ、ＮＨＲ４、ＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＳＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、＝Ｎ−ＯＲ４、＝Ｎ−ＯＣＯＲ４、ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＯＳＯ２（ＣＨ２）ｎＸ、ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、またはＳＣＯ（ＣＨ２）ｎＸであり；
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３−９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｒ４、Ｓｅ−アリール、ＯＲ４、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ４、またはＣ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎであるか、またはＲ６は、Ｒ６が結合している環とともに
【化３】
を形成し；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５であり；
ただし、Ｒ１がオキソ、
【化４】
が二重結合、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２、かつＲ３がＣＯ２Ｈである場合、Ｒ６はＣＮ、ＣｌもしくはＣＨＯにはならず；またＲ１がオキソ、
【化５】
が二重結合、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２、かつＲ３がＣＯ２Ｍｅである場合、Ｒ６はＣＮ、ＯＭｅもしくはＣＨＯにはならないことを特徴とする化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、ＯＳｉ（ＣＨ３）２−ｔｅｒｔ−ブチル、ＯＳｉ（ＣＨ３）３、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ３、ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＮＨ（ＣＨ２）２−Ｃｌ、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＳＨ、ＮＨ（ＣＨ２）−フェニルまたはＮＨ（ＣＨ２）２−フェニル（式中フェニルはＯＨ、ＮＨ２、Ｏ−ピラニル、ＮＨ（ＣＨ２）２−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルもしくはＮＨ（ＣＨ２）ベンゾジオキソリルで置換されている）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下式
【化６】
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
【化７】
は単結合または二重結合であり、ただし
【化８】
が二重結合である場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３〜９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ７はＯＨであり；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５である、化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３またはＯＨで置換されている）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下式
【化９】
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、上記式において、
Ｒ２はＣ（ＣＨ３）２またはＣ（＝ＣＨ２）ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２ＯＳｉ（Ｒ４）ｎ（Ｒ５）３−ｎ、ＣＨ２ＯＣＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ｎＲ４、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ｎＸ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＲ４、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）ｎＲ４Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、またはＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、シクロ（Ｃ３−９）アルキル、（Ｃ３−９）炭素環、アリール、または複素環であって、アルキルは直鎖型もしくは分岐型の炭化水素であり；炭素環は飽和もしくは不飽和の環であり、アリールは６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、インダニルから選択され；複素環は、６員芳香族複素環、５員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であるか、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、ＯＣＯＣＨ３、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−８アルキル、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は一体化して、飽和または不飽和の３〜９員炭素環、アリールまたは複素環を形成してもよく、アリールは任意の６員芳香族炭素環もしくは多環式芳香族炭化水素であってフェニル、ナフチル、フェナントラセニル、もしくはインダニルから選択され；複素環は、５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、３〜９員の非芳香族複素環、または二環系であって、ピリジル、ジアジニル、ピリミジニル、５−メトキシピリミジニル、ピロリジニル、（１，２，４）トリアジン−３，５−ジオン−６−イル、６−メルカプトピリミジン−４イル、ピロリル、ピラゾール、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾレニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピラニル、モルホリニル、インドリル、ベンズチオフェネイル、ベンゾフラニル、イソインドリル、イソベンゾチオフェニル、イソベンゾフラニルから選択され；アルキル、炭素環、アリールまたは複素環はそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは以下のものすなわちＣ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、スルホン酸アミド、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩのうち１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＮ、ハロ、Ｓｅ−フェニル、ＯＣ１−８アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｈであるか、またはＲ８は、Ｒ８が結合している環とともに
【化１０】
を形成し；
Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨＯＨ、＝ＮＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ４、ＳＲ４、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｈ２、またはＳＯ３Ｒ４であり；
ｎ＝１−５であり；
ただし、Ｒ２がＣ（ＣＨ３）２でありかつＲ３がＣＯ２Ｈである場合、Ｒ８はＣＮ、ＣｌまたはＣＨＯにはならず；またＲ２がＣ（ＣＨ３）２でありかつＲ３がＣＯ２Ｍｅである場合、Ｒ８はＣＮ、ＯＭｅまたはＣＨＯにはならないことを特徴とする化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｏ−ピラニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯ（ＣＨ２）Ｂｒ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＣＯ（ＨＣ＝ＣＨ）フェニル（式中フェニルは２つのＯＣＯＣＨ３もしくはＯＨで置換されている）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣｌまたはＯＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
請求項４に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
請求項６に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、補形薬、または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項１に記載の化合物または請求項８に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１３】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項４に記載の化合物または請求項９に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１４】
細胞においてがんを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項６に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項１５】
疾病を治療する方法であって、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む方法。
【請求項１６】
疾病は細胞増殖状態を伴う、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
細胞増殖状態はがんである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
がんは、黒色腫、膠芽腫、卵巣癌、結腸癌、および乳癌、または子宮頚がんである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
細胞においてウイルス、細菌またはマラリアを抑制する方法であって、抑制が望まれる細胞を、有効な量の、請求項１、４、６のうちいずれか１項に記載の化合物または請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物と接触させること、を含む方法。
【請求項２０】
炎症を治療する方法であって、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５３０４０５（Ｐ２００９−５３０４０５Ａ）
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０１５９５（Ｐ２００９−５０１５９５）
【出願日】平成１９年３月２３日（２００７．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１２０４３
【国際公開日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【出願人】（５０８２８５４００）アドバンスト ライフ サイエンシズ インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＤＶＡＮＣＥＤ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２３日（２００７．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１２０４３
【国際公開日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【出願人】（５０８２８５４００）アドバンスト ライフ サイエンシズ インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＤＶＡＮＣＥＤ ＬＩＦＥ ＳＣＩＥＮＣＥＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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