本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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本発明は、19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オン（式（II））をエストラ‐1,3,5（10）‐トリエン（式（I））に芳香族化する方法に関する。
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本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される；ここで、Ｒは、１個以上のＣ_５−Ｃ_８シクロアルキル基でさらに置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３０アルキルであるか、あるいは１個以上のＣ_１−Ｃ_３０アルキル基で任意に置換され得るＣ_５−Ｃ_１２シクロアルキルであり、Ｒ’は水素又は低級アルキルであり、Ｒ”はＣ_１−Ｃ_３０アルキル又はハロであり、かつＣ１４とＣ１５との間の結合は単結合又は二重結合であり得る。また、このような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法もまた、開示する。これら化合物は、性腺機能低下症、性腺機能亢進症、骨粗鬆症、及び貧血症などの多数の病気又は状態の治療、ホルモン療法及び避妊薬の提供、タンパク同化薬として、並びに黄体形成ホルモンなどのホルモンの放出の抑制に使用され得る。 （もっと読む）