本発明は、タンパク質をグリコシル化するための方法であって、タンパク質がアルキン基および／またはアジド基を含むように修飾される方法に関する。本発明はさらに、これらの方法によってグリコシル化されたタンパク質に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン−ポリマー結合体を含む、タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する単一工程の方法に関する。本発明の方法によると、タンパク質と親水性のポリマーを、少なくとも１種の有機溶媒および少なくとも１種の金属キレート剤の存在下で、上記タンパク質とポリマーの結合体の形成が促進される条件下で、接触させる。そのように、本発明は、インスリンのような選択されたタンパク質とポリ（エチレングリコール）との残基ＰｈｅＢ１での位置特異的改変に関する。本発明はまた、生分解性ポリマーの結合体をカプセル化する薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 貧血症、腎臓透析患者を治療するに有効なペプチドおよびその製造方法を提供する。
【解決手段】 一つもしくはそれ以上のグリコシル基をペプチドに付加もしくは除去すること、および／または修飾基をペプチドに付加する方法により、ペプチド分子を改造する。 （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が発明された。
【化１０】

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本発明は、構造式（Ｉ）で示されるジェミナル−二フッ化化合物に関する。ここで、Ｒ¹はアミン、アミドまたは酸性官能基によって少なくとも１つ置換されたアルキル鎖からなるグループであり、Ｒ²は水素原子Ｈ若しくは自由または保護アルコール官能基であり、Ｒ³はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂‐ＯＧＰ基であり、ＧＰはアルキル、ベンジル（Ｂｎ）、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、tert‐ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ），tert‐ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ），アセテート（Ａｃ）等の保護基であり、Ｙ，Ｙ’，Ｙ”はＹ，Ｙ’，Ｙ”＝Ｈ，ＯＲ，Ｎ₃，ＮＲ’Ｒ”，ＳＲ’’’等である独立基であり、Ｒ＝Ｈ，Ｂｎ，Ａｃ，ＴＭＳ，ＴＢＤＭＳ，ＴＢＤＰＳ等であり、Ｒ’Ｒ”＝Ｈ，アルキル，アリル，Ｂｎ、トシラート（Ｔｓ），Ｃ（＝Ｏ）‐アルキル，Ｃ（＝Ｏ）‐Ｂｎ等であり、Ｒ’’’＝Ｈ，アルキル，Ａｃである。本発明は、上記化合物を抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、低血糖剤、抗炎症剤の製造に、および免疫学、美容学および不凍液分子のグリコペプチド・アナログに用いられる化合物に、適用できることに関する。
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本発明は、抗生物質として有用な、式Ｉの架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。バンコマイシン類似体が、本発明の化合物において用いられるとき、その架橋する部分の結合部位は、Ｃ−２９位のアミノ酸７（ＡＡ−７）である。この位置はまた時々、バンコマイシンの「７ｄ」または「レゾルシノール」位として言及される。式（Ｉ）：
【化１】

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インスリン様成長因子結合タンパク質４（IGFBP−４）、及び約30〜約40kDaの全分子量を有する、１又は２個のポリ（エチレングリコール）基から成る接合体が開示される。この接合体は、癌の処理のために有用である。
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本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

約２．４重量％〜４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩が、開示される。開示された塩は、他の塩酸塩と比較して周辺温度での安定性を改善した。またそのような塩を調製するためのプロセスもまた、開示される。１つの実施形態では、本発明は、約２．４重量％〜約４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩に関する。さらに別の実施形態では、本発明は、テラバンシン塩酸塩および水性溶媒系を含み、その組成物のｐＨが、約２．５〜約５．０の範囲にある組成物に関する。
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本発明は、診断のおよび／または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ：ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。
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本発明は、抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。特性のなかでもとりわけ、本発明の化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。

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