【課題】ボロン酸エステルおよび酸化合物の大規模生成。
【解決手段】水との低混和性を有するエーテル溶媒、および式（Ｉ）のボロン酸エステル化合物：


の少なくとも約１０モルを含む組成物であって：Ｒ^１が必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基または芳香族複素環基であり；Ｒ^２が水素、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；Ｒ^３が、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；そしてＲ^４およびＲ^５の各々が独立して、必要に応じて置換された脂肪族基もしくは芳香族基であるか；またはＲ^４およびＲ^５が介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択された０〜２個のさらなる環のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員環〜１０員環の環を形成する、組成物。 （もっと読む）

【課題】ホウ素まわりを強固に平面固定化して四配位構造をとりにくくした新たな有機ホウ素化合物を合成する。
【解決手段】特定の有機ホウ素化合物に特定の化合物を導入し、その後フリーデルクラフツ反応を起こさせることで、ホウ素まわりを強固に平面固定化して安定化した有機ホウ素化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】化学合成によりピロール類のβ位を一段階で選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を簡便に製造する実用的な方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロール類と、下記一般式（２）で表されるカルボニル化合物と、求核種供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は水素原子、脂肪族基、アリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立に水素原子、あるいは置換基を有していても良い脂肪族基又はアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；Ｘは求核種由来の一価の基である。）。
［化１］
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【課題】N,N'-二座配位ボリン酸錯体化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式(2)で表される化合物と、ルイス酸と、式(3)で表される配位子化合物とを反応させて、(1)で表されるホウ素錯体化合物を製造する、ホウ素錯体化合物の製造方法。


式中、A¹及びA²は各々独立に含窒素芳香環を表し、N¹及びN²は各々窒素原子を表す。但し、N¹及びN²のうち一方は中性状態でプロトン化されない窒素原子であり、他方は中性状態でプロトン化される窒素原子である。R¹及びR²は各々独立に水素原子、又は置換もしくは無置換のアルキル基、アルケニル基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R¹とR²とが連結されていてもよい。R³は置換又は無置換のアルキル基又はアルキルカルボニル基を表す。L¹は環A¹と環A²との連結基を表す。ただし、環A¹及び環A²は縮環してもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘは、単結合、ＣＲ_aＲ_bＯ、Ｓ、ＮＲ_c、ＮＣＯＲ_c、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ₂であり；Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈は、例えば水素、Ｒ₁又はＣＯＴであり；Ｔは、Ｔ₁又はＯ−Ｔ₂を示し；Ｔ₁及びＴ₂は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₁₂シクロアルケニル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリール、１つ以上のＤで置換されたＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＥで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＤで置換され且つ１つ以上のＥ又はＱで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_a、Ｒ_b及びＲ_cは、Ｔ₁であり；Ｄは、例えばＲ₅、ＯＲ₅、ＳＲ₅又はＱ₁であり；Ｅは、例えばＯ、Ｓ、ＣＯＯ又はＱ₂であり；Ｒ₅及びＲ₆は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル又はフェニルであり；Ｑは、例えばＣ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルケニル又はＣ₆〜Ｃ₁₂トリシクロアルキルであり；Ｑ₁は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリール又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリールであり；Ｑ₂は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリーレン又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリーレンであり；Ｙは、アニオンであり；及びＭは、カチオンであり；但し、Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈の内の少なくとも１つは、水素以外であり；並びに、但し、（ｉ）Ｔ₁又はＴ₂の内の少なくとも１つは、基Ｑであり；又は（ｉｉ）少なくとも１つのＤは、基Ｑ₁であり；又は（ｉｉｉ）少なくとも１つのＥは、基Ｑ₂である］の化合物は、光潜在性触媒として適切である。
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本願は、ボルテゾミブおよびその中間体を調製するためのプロセス、ならびにボルテゾミブの結晶形態のためのプロセスを提供する。本願によれば、ボルテゾミブの中間体の調製のためのプロセス、およびボルテゾミブの調製のためのプロセス、ならびにこれらのプロセスにより生成された中間体およびボルテゾミブが提供される。さらに、本願はまた、実質的に純粋なボルテゾミブの調製のためのプロセス、および実質的に純粋なボルテゾミブを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ボロン酸エステルおよび酸化合物の合成に関する。さらに詳細には、本発明は、ボロン酸エステル、および酸化合物（ペプチドボロン酸プロテアソームインヒビターボルテゾミブ（ｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂ）を含む）の大規模生成のための改良された合成プロセスを提供する。本明細書に記載されるプロセスは、利用可能な製造能力の大きさによってのみ限定される、大規模の数キログラムの規模でのバッチ生産のために適切である。本発明のプロセスは、α−アミノボロン酸エステルおよび酸化合物を含む、キラルボロン酸エステルおよび酸化合物の合成のために特に有利である。 （もっと読む）