国際特許分類［A61K31/282］の内容
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国際特許分類［A61K31/282］に分類される特許
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ビス［チオヒドラジドアミド］化合物の遷移金属錯体
本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成している、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。一つの態様において、化合物は、構造式（II）で表されるか、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、もしくは多形である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。
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低酸素活性化型プロドラッグを用いるがんの処置
ＴＨ−３０２などの低酸素活性化型プロドラッグを単独あるいは他の抗がん剤および／または放射線療法と併用して投与することによってがんが処置され得る。併用療法では、低酸素活性化型プロドラッグと別の抗がん剤または放射線療法を同じ２４時間の期間内に投与してもよく、他の抗がん剤または放射線療法の投与の開始前に低酸素活性化型プロドラッグの投与を終了してもよい。一態様において、本発明は、ＴＨ−３０２または式Ｉの別の化合物（１０ｍｇ／ｍＬ〜約３００ｍｇ／ｍＬ）、エタノール（７０％〜９５％）、非イオン界面活性剤（ＴＷＥＥＮ ８０など）（５％〜１０％）、および任意選択で１種類以上の他の薬剤（ジメチルアセトアミドなど）を含む安定な液状組成物を提供する。 （もっと読む）
ビス［チオヒドラジドアミド］化合物の遷移金属錯体
本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成する、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。
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白金錯体及びそれを含む医薬組成物
【課題】強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規白金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で示されるスピロ［４，４］ノナン−１，６−ジアミンを配位子とする白金錯体。
（式中、ＸおよびＹは同一または異なり、それぞれハロゲン原子を示すか、あるいはＸとＹは共同して−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で表される２価の残基を示す。ここで、Ｒは単結合または炭素原子数１ないし６個の直鎖状もしくは分枝鎖状の２価の炭化水素残基を示し、該炭化水素残基は不飽和結合を有していてもよく、また該炭化水素残基はスピロ構造を形成していてもよい。）
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抗腫瘍活性を有する白金錯体
本発明は、式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物、その調製方法、およびそれを含有する医薬組成物に関する。 
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抗腫瘍剤
【課題】有効成分としてスチルベン誘導体および白金配位化合物を含む抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】この２種の有効成分を組み合わせて使用することにより相乗作用的に抗腫瘍活性の改善を示し、安全性に優れた抗腫瘍剤としての使用が期待される。
特に、抗腫瘍活性を有するスチルベン誘導体に上記白金配位化合物を組み合わせて使用したときに、抗腫瘍活性を更に高め、特に悪性腫瘍の治療においてより優れた有効性を持つ抗腫瘍剤として好適である。
更に、これ等有効成分の医薬品として或いは治療等のための使用および使用方法も提供する。
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エピポドフィロトキシンの新規な（ポリ）アミノアルキルアミノアルキルアミド、アルキル−尿素またはアルキル−スルホンアミド誘導体、それらの製造方法、および治療における抗癌剤としてのそれらの応用
本発明は、場合によっては置換された（ポリ）アミノアルキルアミノアルキルアミド、アルキル−尿素またはアルキル−スルホンアミド鎖で４位が置換されたエピポドフィロトキシンの新規な誘導体、それらの製造方法、および抗癌剤としての薬としてのそれらの使用に関する。式（１）（式中、Ｒは、水素またはＣ１−４アルキルであり、Ａは、ＣＯ（ＣＨ２）ｎまたはＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎであり、ｎ＝２、３、４または５であり、Ｒ１およびＲ２は本明細書に記載の通りである）。
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ｃｄｋ阻害剤および抗悪性腫瘍剤を含む治療用組合せ
本発明は、（ａ）明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびに（ｂ）アルキル化剤またはアルキル化様作用剤、代謝拮抗剤およびトポイソメラーゼＩ阻害剤からなる群から選択される１種以上の抗悪性腫瘍剤を含み、遊離形態または医薬的に許容されるこの塩もしくはこの任意の水和物の形態で活性成分がそれぞれに存在する治療用組合せを提供する。
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オーロラキナーゼ阻害剤および抗悪性腫瘍剤を含む治療用組み合わせ
本発明は、（ａ）本明細書に記載される式（Ａ）の化合物１と、（ｂ）白金誘導体、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤および抗微小管剤からなる群から選択される１つまたは複数の抗悪性腫瘍剤とを含む治療用組み合わせであって、これらの活性成分が、いずれの場合も遊離の形態またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはいずれかの水和物の形態にて存在する組み合わせを提供する。
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増強された血中安定性を有する脂質キャリア組成物
【課題】封入された薬剤の最適な循環寿命および保持を示すリポソームを提供すること。
【解決手段】少なくとも１０モル％の、非双性イオン部分に結合された負に荷電した脂質を含むリポソームは、血中において安定である。少なくとも１モル％のこのような脂質を含むリポソームは、安全に凍結に凍結され得る。本発明は、以下を含むリポソームを提供する：親水性部分および疎水性部分を有する負に荷電した脂質であって、中性の非双性イオン部分が、この脂質の親水性部分に結合している。特定の実施形態において、本発明のリポソームは、コレステロールを実質的に含まない。このリポソームは、代表的に、生物学的に活性な薬剤を含む。本発明のリポソームは、驚くべきことに、血流中での増強された循環寿命を示す。
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