本発明は、患者における癌、好ましくは転移性癌を予防、治療、または管理する方法に関する。この方法は、１もしくは２つ以上の化学療法薬の有効量の投与と組み合わせて、Ａｘｌ阻害薬の有効量を投与することを含む。
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【課題】増殖性疾患の進行を遅延させるかまたは処置するために有用である組合せ剤を提供する。
【解決手段】（a）ビスホスホネート、プラチナ化合物または血管静止性化合物、および（b）式Ｉ


〔式中、ＡはＯまたはＮＲ_Ｎを表し、Ｒ_Ｎは水素または低級アルキルであり、Ｒは水素または低級アルキルであり、そしてＺはＯまたは単結合である。〕で示されるエポシロン誘導体を含有する組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は媒体中においてコロイド安定性を有する式（Ｉ）のコンジュゲートに関し、ここで、ＮＰは金、銀又は白金ナノ粒子であり；Ｌは式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、及び式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の何れかの立体異性体からなる群から選択されるリンカーであり、これは硫黄原子を介してナノ粒子ＮＰに結合され；ここで、Ｘ、ｎ、ｐ、Ｙ及びｓの意味は明細書中で更に特定され；及びＡはそれら全ての立体異性体の何れかも含む式（ＩＶ）、式（Ｖ）及び式（ＶＩ）からなる群から選択される白金（ＩＩ）ビラジカルであり、ここで、ビラジカルは塩の形態でもよく、カルボキシル基の単結合酸素原子を介してリンカーＬに結合されている。本発明は式（Ｉ）のコンジュゲートの調製方法とそれらを含む薬学的組成物にも関する。本発明のコンジュゲートは癌の治療に使用される。
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本発明は、新生物の処置のための、カンプトテシン誘導体；アルキル化剤；抗腫瘍代謝拮抗剤；プラチン系化合物；トポイソメラーゼ阻害剤；ＶＥＧＦ阻害剤；チロシンキナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤；ｍＴＯＲキナーゼ阻害剤；インスリン様成長因子Ｉ阻害剤；Ｒａｆキナーゼ阻害剤；モノクローナル抗体；プロテアソーム阻害剤；ＨＤＡＣ阻害剤；毒素；およびイミドからなる群より選択される１種または複数の化学療法剤との組み合わせにおける、アセチル、プロピオニル、バレリル、イソバレリルおよびブチリルＬ−カルニチンからなる群より選択されるアルカノイルＬ−カルニチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明では、活性成分としてのベンダムスチン又はその医薬的に許容できるエステル、塩若しくは溶媒和物と、ポリエトキシル化ヒマシ油又はその誘導体及びエチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマーから成る群より選択される医薬的に許容できる非イオン性界面活性剤である医薬的に許容できる賦形剤とを含む、経口医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌処置に対する対象の感受性を評価するため、癌を処置するために有用である化合物をスクリーニングするため、及び対象における転移再発の可能性を決定するための方法に関する。前記方法は、被験者における非機能的Ｐ２Ｘ_７誘発性ＮＡＬＰ３インフラマソーム経路が処置に耐性を示す知見に基づいている。本発明は、さらに、癌を処置するため及び癌処置に対する対象の感受性を回復するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：


式中のＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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ＴＨ−３０２などの低酸素活性化型プロドラッグを単独あるいは他の抗がん剤および／または放射線療法と併用して投与することによってがんが処置され得る。併用療法では、低酸素活性化型プロドラッグと別の抗がん剤または放射線療法を同じ２４時間の期間内に投与してもよく、他の抗がん剤または放射線療法の投与の開始前に低酸素活性化型プロドラッグの投与を終了してもよい。一態様において、本発明は、ＴＨ−３０２または式Ｉの別の化合物（１０ｍｇ／ｍＬ〜約３００ｍｇ／ｍＬ）、エタノール（７０％〜９５％）、非イオン界面活性剤（ＴＷＥＥＮ ８０など）（５％〜１０％）、および任意選択で１種類以上の他の薬剤（ジメチルアセトアミドなど）を含む安定な液状組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成する、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。



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