ＡＴＲキナーゼの阻害剤として有用な化合物
本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ１、およびＲ２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１２７】
の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、該単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｃ２、Ｃ３およびＣ５は、炭素であり；
Ｒ２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；それぞれのＱは、１〜４個のＪＱ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、０から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、ＪはＱもしくはＱ１いずれかに結合することができ；
Ｑ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊは、フルオロ、オキソ、または水素結合アクセプターを含む部分であり、
前記水素結合アクセプターは、
ａ）球の中心が、Ｃ２から離れる方向にＣ２−Ｃ５軸によって画定される線上のＣ５から６Åに位置し、
ｂ）球の半径が４Åである
球内に位置し；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
Ｊ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑ３であり；
Ｖは、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶで場合によって置換されており；
Ｖ２は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ２は、１〜５個のＪＱ２で場合によって置換されており；
Ｑ３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ３は、１〜５個のＪＱ３で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶおよびＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪＱ２およびＪＱ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ４は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり；それぞれのＱ４は、１〜５個のＪＱ４で場合によって置換されており；
ＪＱ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；
Ｒは、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
【請求項２】
Ｒ１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｑが、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または部分的不飽和の非芳香族環であり；ＱはＱ１に場合によって縮合することができ；それぞれのＱは、１〜４個のＪＱ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、１から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑ１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊが、フルオロ、または水素結合アクセプターを含む部分であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１が、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
それぞれのＪＱ２およびＪＱ３が、独立して、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、またはＣ１〜６脂肪族であり、ここで、最大１個のメチレン単位は、Ｎ（Ｒ）２、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ）２、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＯＣＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＯＣＯＮ（Ｒ）２、またはＮＲＣＯＮ（Ｒ）２で場合によって置き換えられており；ここで、該Ｃ１〜６脂肪族は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊが、オキソまたは（Ｖ１）−Ｒ”であり；
Ｖ１がＣ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｓ、またはＯで置き換えられており；
Ｒ’が、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ”が、Ｈであるか、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個の、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルで場合によって置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化１２８】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、
【化１２９】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＪがＣ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｉａ：
【化１３０】
の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；Ｑは、１〜４個のＪＱ基で場合によって置換されており；Ｑは、１〜２個のＪ基で場合によって置換されており；
Ｑ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱもしくはＱ１いずれかに結合することができ；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
Ｊは、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｊ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑ３であり；
Ｖは、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶで場合によって置換されており；
Ｖ１は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；Ｖ１は、１〜６個のＪＶ１で場合によって置換されており；
Ｖ２は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖ２は、１〜６個のＪＶ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ２は、１〜５個のＪＱ２で場合によって置換されており；
Ｑ３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ３は、１〜５個のＪＱ３で場合によって置換されており；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＲ”は、１〜５個のＪ’で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶ、ＪＶ１およびＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪＱ２、ＪＱ３、およびＪ’は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ４は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の単環式環であり；それぞれのＱ４は、ＪＱ４で場合によって置換されており；
ＪＱ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；
それぞれのＲ＊、Ｒ’、およびＲは、独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
【請求項９】
それぞれのＪＱおよびＪＱ１が、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、またはＶ−Ｒである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＱまたはＱ１が、１〜２個のＪで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱまたはＱ１が、０個のＪＱおよびＪＱ１および１個のＪで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
それぞれのＪが、独立して、オキソ、（Ｖ１）−Ｒ”または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり；
それぞれのＶおよびＶ１が、独立して、Ｃ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、または−Ｏ−で置き換えられており；
それぞれのＪＶおよびＪＶ１は、独立して、ハロまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ’は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個のＪ’で場合によって置換されており；
Ｊ’は、オキソ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ハロＣ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、環員として硫黄、窒素、または酸素を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが、環員として窒素を含む、請求項０に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｑの窒素が、１個のＪＱで置換されており；
ＪＱが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、Ｃ１〜６脂肪族、またはベンジルであり；ここで、ＪＱは、１〜３個のＪＱ２で場合によって置換されており；
ＪＱ２が、ハロ、ハロＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜６脂肪族であり、ここで、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が二環式環である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む８〜９員のヘテロアリールである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ヘテロ原子が窒素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記環が、ベンゾイミダゾイル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、またはチアゾロピリジルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、単環式５〜６員環である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ピラゾリル、フェニル、ピリジル、またはピラジニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；それぞれのＲ１は、１〜５個のＪ１基で場合によって置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、ピリミジルまたはピリジルから選択される６員の単環式環である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員のヘテロアリール環であるか；またはＲ１が、０〜４個の窒素原子を含む６員のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合した、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員のヘテロアリール環である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記環ヘテロ原子（Ｇとして示される）が、以下の式ＩＩ：
【化１３１】
に示されるとおりのＣ３に結合した炭素原子の隣に位置する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、別の環に場合によって縮合した５員環であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、５員環であり、
【化１３２】
から選択され；ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、
【化１３３】
【化１３４】
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、
【化１３５】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、
【化１３６】
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ１が、Ｃ１〜４アルキル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、フラニル、またはＮＨ−フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｊ１が、フェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｊ１のフェニルが、１〜３個のＪＱ３で場合によって置換されており；ここで、ＪＱ３は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４から選択され；ｐは０〜１であり；ＸはＣ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており；ＲはＨであり；Ｑ４は、ＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環式環であり；ここで、Ｘは、１〜３個のハロまたはＣＮで場合によって置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＪＱ３がＣ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、Ｘの１〜２個のメチレン単位は、−Ｏ−または−ＮＲ−で置き換えられている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑ４が、場合によって置換された３〜６員のシクロアルキル環である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
ＪＱ３が、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２．ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アゼチジニルまたはピロリジニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、ベンゾフラニル、またはベンゾチアゾリルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、
【化１３７】
から選択され、ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されており；ＡはＣまたはＮであり、但し、少なくとも２個のＡは、炭素であり；Ｘ１は、Ｏ、Ｎ、またはＳである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、
【化１３８】
であり、ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されており；Ａは、炭素または窒素であり；Ｘ１は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がベンゾイミダゾリルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２がＱ（すなわち、単環式環）である、請求項８、１６、または２３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが、炭素原子を介して結合している、請求項８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが、
【化１３９】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＱまたはＱ−Ｑ１が、Ｃ３〜８脂環式環、
【化１４０】
から選択され；ここで、該ピリドンに結合した該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロ、ハロＣ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルで場合によって置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑが、場合によって置換された
【化１４１】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｑが、
【化１４２】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑが、窒素原子を介して結合している、請求項８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、場合によって置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、ここで、該Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は一緒になって、架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱまたはＱ１いずれかに結合することができる、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが、
【化１４３】
から選択される、場合によって置換された基である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｊが、
【化１４４】
【化１４５】
に示されるとおりのＱの位置に結合しており、ここで、Ｑは、１〜４個のＪＱで場合によって置換されている、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ＱおよびＱ１が一緒に合わさって、
【化１４６】
からなる群から選択される二環式環を形成し、ここで、それぞれのＱまたはＱ１は、それぞれ１〜２個のＪＱまたはＪＱ１で、場合によって１個のＪで独立して場合によって置換されている、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｊが、
【化１４７】
に示されるとおりのＱまたはＱ１の位置に結合しており；ここで、Ｑは、それぞれ、１〜４個のＪＱまたはＪＱ１で場合によって置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｊが、オキソ、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり、ここで、それぞれのＶおよびＶ１は独立して、Ｃ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ、またはＳＯ２で置き換えられており；
Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または不飽和の単環式環である、請求項１または８に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２が、ピペラジンまたはテトラヒドロピリジニルであり；ｍが０であり；Ｊが、オキソ、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり、ここで、Ｒ”は、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、フェニルであり；Ｒ＊は、ハロ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ハロＣ１〜４アルキル、またはＣＮで場合によって置換されている、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｖが、Ｏ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｎ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＳＯ２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨＳＯ２、またはＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２であり；
Ｒ＊が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ”が、Ｃ３〜Ｃ８脂環式、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｖが、Ｏ、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、ＳＯ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＳＯ２、またはＮＨＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２であり；
Ｒが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルであり；ここで、該Ｑ２は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ハロＣ１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＯ（Ｃ１〜６アルキル）で場合によって置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ホモピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）２（ピリジル）、−Ｓ（Ｏ）２（フラニル）、−Ｓ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−Ｓ（Ｏ）２（チエニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ベンジル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２から選択され；
ここで、該フェニル、ベンジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはＣ１〜６脂肪族は、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、アセチル、ＳＯ２（Ｃ１〜３アルキル）で場合によって置換されている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｊが、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２から選択される、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｊが、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（フェニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ＣＦ３、ピリミジル（ｐｙｒｉｍｉｄｉｙｌ）から選択され、ここで、該フェニル、ピリジル、またはピリミジル基は、ハロ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）（フラニル）で場合によって置換されている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
【化１４８】
【化１４９】
【化１５０】
から選択される化合物。
【請求項６５】
【化１５１】
から選択される化合物。
【請求項６６】
【化１５２】
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
【化１５６】
【化１５７】
【化１５８】
【化１５９】
【化１６０】
【化１６１】
【化１６２】
【化１６３】
【化１６４】
から選択される化合物。
【請求項６７】
【化１６５】
【化１６６】
【化１６７】
【化１６８】
【化１６９】
【化１７０】
【化１７１】
【化１７２】
【化１７３】
【化１７４】
から選択される化合物。
【請求項６８】
【化１７５】
【化１７６】
【化１７７】
【化１７８】
【化１７９】
【化１８０】
【化１８１】
から選択される化合物。
【請求項６９】
【化１８２】
【化１８３】
【化１８４】
から選択される化合物。
【請求項７０】
式Ｉの化合物を含む組成物であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、組成物。
【請求項７１】
患者におけるＡＴＲを阻害する方法であって、請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項７２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌、ＨＩＶ、肝炎、アデノウイルス、または乾癬から選択される疾患を治療する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項７３】
前記疾患が癌である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記患者に、ＤＮＡ損傷剤から選択される追加の治療剤を投与する工程を含み、前記追加の治療剤が、治療される疾患に適しており；該追加の治療剤が、単一剤形として前記化合物と一緒に、または複数剤形の一部として該化合物と別個に投与される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、放射線類似作用ネオカルジノスタチン、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、アルキル化剤、アルキルスルホネート、代謝拮抗剤、または抗生物質から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、または代謝拮抗剤から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、四硝酸トリプラチン、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダクおよびアロプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンおよびベロテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシンおよびテニポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフル、カルモフル、フロクスウリジン、シタラビン、ゲンシタビン、アザシチジンおよびヒドロキシ尿素から選択され；前記アルキル化剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、トロホスファミド、クロランブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ホテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレスルファン、カルボクオン、チオＴＥＰＡ、トリアジクオン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、およびプリカマイシンから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲンシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され；前記アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、アルキルスルホネート、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され；前記抗生物質が、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセネジオン、またはストレプトマイセスファミリーから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
前記ＤＮＡ損傷剤が、白金酸塩剤または電離放射線である、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
前記癌が、以下の癌：口腔：頬腔、唇、舌、口腔、咽頭；心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫および奇形腫；肺：気管支原性癌（扁平上皮細胞または類表皮細胞、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌）、胞巣状（細気管支）癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨腫性過誤腫、中皮腫；胃腸：食道（扁平上皮癌、咽頭、腺腫、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌、リンパ腫、平滑筋腫）、膵臓（管癌、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（ｓｍａｌｌ ｂｏｗｅｌ ｏｒ ｓｍａｌｌ ｉｎｓｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（ｌａｒｇｅ ｂｏｗｅｌ ｏｒ ｌａｒｇｅ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、管状腺腫、絨毛状腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸−直腸（ｃｏｌｏｎ−ｒｅｃｔｕｍ）、結腸直腸（ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ）；直腸、尿生殖路：腎臓（腺腫、ウィルム腫瘍［腎芽腫］、リンパ腫）、膀胱および尿道（扁平上皮癌、移行上皮癌、腺腫）、前立腺（腺腫、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎児性癌、悪性奇形腫、絨毛癌、肉腫、間細胞癌、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓：ヘパトーム（肝細胞癌）、肝内胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆管経路；骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫 脊索腫、骨軟骨腫（骨軟骨性外骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫および巨細胞腫；神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、キサントーマ、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星細胞腫、髄芽腫、グリオーマ、上衣細胞腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形性グリア芽腫、希突起グリオーマ、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、グリオーマ、肉腫）；婦人科：子宮（子宮内膜癌）、子宮頚部（子宮頸癌、前腫瘍子宮頚部異形成）、卵巣（卵巣癌［漿液性腺癌、粘液性腺癌、未分類癌］、顆粒膜−髄膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰部（扁平上皮癌、上皮内癌、腺腫、線維肉腫、メラノーマ）、膣（明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋腫）、ファロピウス管（癌）、乳房；皮膚：悪性メラノーマ、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、カポジ肉腫、ケラトアカントーマ、異形成母斑（ｍｏｌｅｓ ｄｙｓｐｌａｓｉｔｃ ｎｅｖｉ）、脂肪腫、血管腫、皮膚繊維腫、ケロイド、乾癬；甲状腺：乳頭状甲状腺癌腫、小胞状甲状腺癌腫；髄質甲状腺癌腫、多発性内分泌腺腫２Ａ型、多発性内分泌腺腫２Ｂ型、家族性髄質甲状腺癌腫、褐色細胞腫、傍神経節腫；ならびに副腎：神経芽細胞腫から選択される固形腫瘍である、請求項７２から７９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８１】
前記癌が、肺癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌、および脳腫瘍からなる群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞における細胞死を促進する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８３】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞におけるＤＮＡ損傷の修復を予防する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８４】
生物試料におけるＡＴＲを阻害する方法であって、式Ｉの化合物を該生物試料と接触させる工程を含む方法。
【請求項８５】
前記生物試料が細胞である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、ＤＮＡ損傷剤に細胞を感作させる方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８７】
前記細胞が、ＡＴＭシグナル伝達カスケードにおける欠陥を有する癌細胞である、請求項８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８８】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１またはＨ２ＡＸの１種または複数の変化した発現または活性である、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
前記癌が、ＤＮＡ損傷腫瘍遺伝子を発現する癌細胞である、請求項８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９０】
前記癌細胞が、Ｋ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡおよびＲｂの１種または複数の変化した発現または活性を有する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
放射線増感剤または化学療法増感剤としての請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
癌を治療するための単一剤（単剤療法）としての請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９３】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者を治療するための請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの突然変異または欠失である、請求項９３に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１２７】
の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、該単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｃ２、Ｃ３およびＣ５は、炭素であり；
Ｒ２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；それぞれのＱは、１〜４個のＪＱ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、０から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、ＪはＱもしくはＱ１いずれかに結合することができ；
Ｑ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊは、フルオロ、オキソ、または水素結合アクセプターを含む部分であり、
前記水素結合アクセプターは、
ａ）球の中心が、Ｃ２から離れる方向にＣ２−Ｃ５軸によって画定される線上のＣ５から６Åに位置し、
ｂ）球の半径が４Åである
球内に位置し；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
Ｊ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑ３であり；
Ｖは、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶで場合によって置換されており；
Ｖ２は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ２は、１〜５個のＪＱ２で場合によって置換されており；
Ｑ３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ３は、１〜５個のＪＱ３で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶおよびＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪＱ２およびＪＱ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ４は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり；それぞれのＱ４は、１〜５個のＪＱ４で場合によって置換されており；
ＪＱ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；
Ｒは、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
【請求項２】
Ｒ１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｑが、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または部分的不飽和の非芳香族環であり；ＱはＱ１に場合によって縮合することができ；それぞれのＱは、１〜４個のＪＱ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、１から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑ１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊが、フルオロ、または水素結合アクセプターを含む部分であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１が、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
それぞれのＪＱ２およびＪＱ３が、独立して、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、またはＣ１〜６脂肪族であり、ここで、最大１個のメチレン単位は、Ｎ（Ｒ）２、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ）２、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＯＣＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＯＣＯＮ（Ｒ）２、またはＮＲＣＯＮ（Ｒ）２で場合によって置き換えられており；ここで、該Ｃ１〜６脂肪族は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊが、オキソまたは（Ｖ１）−Ｒ”であり；
Ｖ１がＣ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｓ、またはＯで置き換えられており；
Ｒ’が、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ”が、Ｈであるか、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個の、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルで場合によって置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化１２８】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、
【化１２９】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＪがＣ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｉａ：
【化１３０】
の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ１は１〜５個のＪ１基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；Ｑは、１〜４個のＪＱ基で場合によって置換されており；Ｑは、１〜２個のＪ基で場合によって置換されており；
Ｑ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ１は、１〜４個のＪＱ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱもしくはＱ１いずれかに結合することができ；
それぞれのＪＱおよびＪＱ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）ｍ−Ｑ２であり；
Ｊは、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｊ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑ３であり；
Ｖは、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪＶで場合によって置換されており；
Ｖ１は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；Ｖ１は、１〜６個のＪＶ１で場合によって置換されており；
Ｖ２は、Ｃ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖ２は、１〜６個のＪＶ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ２は、１〜５個のＪＱ２で場合によって置換されており；
Ｑ３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ３は、１〜５個のＪＱ３で場合によって置換されており；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＲ”は、１〜５個のＪ’で場合によって置換されており；
それぞれのＪＶ、ＪＶ１およびＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪＱ２、ＪＱ３、およびＪ’は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ４は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の単環式環であり；それぞれのＱ４は、ＪＱ４で場合によって置換されており；
ＪＱ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で場合によって置き換えられており；
それぞれのＲ＊、Ｒ’、およびＲは、独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
【請求項９】
それぞれのＪＱおよびＪＱ１が、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、またはＶ−Ｒである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＱまたはＱ１が、１〜２個のＪで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱまたはＱ１が、０個のＪＱおよびＪＱ１および１個のＪで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
それぞれのＪが、独立して、オキソ、（Ｖ１）−Ｒ”または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり；
それぞれのＶおよびＶ１が、独立して、Ｃ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、または−Ｏ−で置き換えられており；
それぞれのＪＶおよびＪＶ１は、独立して、ハロまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ’は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個のＪ’で場合によって置換されており；
Ｊ’は、オキソ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ハロＣ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、環員として硫黄、窒素、または酸素を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが、環員として窒素を含む、請求項０に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｑの窒素が、１個のＪＱで置換されており；
ＪＱが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、Ｃ１〜６脂肪族、またはベンジルであり；ここで、ＪＱは、１〜３個のＪＱ２で場合によって置換されており；
ＪＱ２が、ハロ、ハロＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜６脂肪族であり、ここで、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が二環式環である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む８〜９員のヘテロアリールである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ヘテロ原子が窒素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記環が、ベンゾイミダゾイル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、またはチアゾロピリジルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、単環式５〜６員環である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ピラゾリル、フェニル、ピリジル、またはピラジニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；それぞれのＲ１は、１〜５個のＪ１基で場合によって置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、ピリミジルまたはピリジルから選択される６員の単環式環である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員のヘテロアリール環であるか；またはＲ１が、０〜４個の窒素原子を含む６員のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合した、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員のヘテロアリール環である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記環ヘテロ原子（Ｇとして示される）が、以下の式ＩＩ：
【化１３１】
に示されるとおりのＣ３に結合した炭素原子の隣に位置する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、別の環に場合によって縮合した５員環であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、５員環であり、
【化１３２】
から選択され；ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、
【化１３３】
【化１３４】
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、
【化１３５】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、
【化１３６】
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ１が、Ｃ１〜４アルキル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、フラニル、またはＮＨ−フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｊ１が、フェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｊ１のフェニルが、１〜３個のＪＱ３で場合によって置換されており；ここで、ＪＱ３は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４から選択され；ｐは０〜１であり；ＸはＣ１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており；ＲはＨであり；Ｑ４は、ＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環式環であり；ここで、Ｘは、１〜３個のハロまたはＣＮで場合によって置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＪＱ３がＣ１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、Ｘの１〜２個のメチレン単位は、−Ｏ−または−ＮＲ−で置き換えられている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑ４が、場合によって置換された３〜６員のシクロアルキル環である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
ＪＱ３が、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２．ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アゼチジニルまたはピロリジニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、ベンゾフラニル、またはベンゾチアゾリルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、
【化１３７】
から選択され、ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されており；ＡはＣまたはＮであり、但し、少なくとも２個のＡは、炭素であり；Ｘ１は、Ｏ、Ｎ、またはＳである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、
【化１３８】
であり、ここで、それぞれのＲ１は、１〜２個のＪ１で場合によって置換されており；Ａは、炭素または窒素であり；Ｘ１は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がベンゾイミダゾリルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２がＱ（すなわち、単環式環）である、請求項８、１６、または２３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが、Ｃ３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが、炭素原子を介して結合している、請求項８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが、
【化１３９】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＱまたはＱ−Ｑ１が、Ｃ３〜８脂環式環、
【化１４０】
から選択され；ここで、該ピリドンに結合した該Ｃ１〜４脂肪族は、ハロ、ハロＣ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはアセチルで場合によって置換されている、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑが、場合によって置換された
【化１４１】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｑが、
【化１４２】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑが、窒素原子を介して結合している、請求項８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、場合によって置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、ここで、該Ｑは、Ｑ１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ１を形成するか；またはＱおよびＱ１は一緒になって、架橋二環式環Ｑ−Ｑ１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱまたはＱ１いずれかに結合することができる、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが、
【化１４３】
から選択される、場合によって置換された基である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｊが、
【化１４４】
【化１４５】
に示されるとおりのＱの位置に結合しており、ここで、Ｑは、１〜４個のＪＱで場合によって置換されている、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ＱおよびＱ１が一緒に合わさって、
【化１４６】
からなる群から選択される二環式環を形成し、ここで、それぞれのＱまたはＱ１は、それぞれ１〜２個のＪＱまたはＪＱ１で、場合によって１個のＪで独立して場合によって置換されている、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｊが、
【化１４７】
に示されるとおりのＱまたはＱ１の位置に結合しており；ここで、Ｑは、それぞれ、１〜４個のＪＱまたはＪＱ１で場合によって置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｊが、オキソ、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり、ここで、それぞれのＶおよびＶ１は独立して、Ｃ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ、またはＳＯ２で置き換えられており；
Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または不飽和の単環式環である、請求項１または８に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２が、ピペラジンまたはテトラヒドロピリジニルであり；ｍが０であり；Ｊが、オキソ、Ｖ１−Ｒ”、または−（Ｖ）ｍ−Ｒ＊であり、ここで、Ｒ”は、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、フェニルであり；Ｒ＊は、ハロ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ハロＣ１〜４アルキル、またはＣＮで場合によって置換されている、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｖが、Ｏ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｎ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＳＯ２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨＳＯ２、またはＮＨＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２であり；
Ｒ＊が、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ”が、Ｃ３〜Ｃ８脂環式、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｖが、Ｏ、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、ＳＯ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２、ＮＨＳＯ２、またはＮＨＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２であり；
Ｒが、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルであり；ここで、該Ｑ２は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ハロＣ１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＯ（Ｃ１〜６アルキル）で場合によって置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ホモピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）２（ピリジル）、−Ｓ（Ｏ）２（フラニル）、−Ｓ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−Ｓ（Ｏ）２（チエニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ベンジル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２から選択され；
ここで、該フェニル、ベンジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはＣ１〜６脂肪族は、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、アセチル、ＳＯ２（Ｃ１〜３アルキル）で場合によって置換されている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｊが、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２から選択される、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｊが、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（フェニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ＣＦ３、ピリミジル（ｐｙｒｉｍｉｄｉｙｌ）から選択され、ここで、該フェニル、ピリジル、またはピリミジル基は、ハロ、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）（フラニル）で場合によって置換されている、請求項１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
【化１４８】
【化１４９】
【化１５０】
から選択される化合物。
【請求項６５】
【化１５１】
から選択される化合物。
【請求項６６】
【化１５２】
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
【化１５６】
【化１５７】
【化１５８】
【化１５９】
【化１６０】
【化１６１】
【化１６２】
【化１６３】
【化１６４】
から選択される化合物。
【請求項６７】
【化１６５】
【化１６６】
【化１６７】
【化１６８】
【化１６９】
【化１７０】
【化１７１】
【化１７２】
【化１７３】
【化１７４】
から選択される化合物。
【請求項６８】
【化１７５】
【化１７６】
【化１７７】
【化１７８】
【化１７９】
【化１８０】
【化１８１】
から選択される化合物。
【請求項６９】
【化１８２】
【化１８３】
【化１８４】
から選択される化合物。
【請求項７０】
式Ｉの化合物を含む組成物であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、組成物。
【請求項７１】
患者におけるＡＴＲを阻害する方法であって、請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項７２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌、ＨＩＶ、肝炎、アデノウイルス、または乾癬から選択される疾患を治療する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項７３】
前記疾患が癌である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記患者に、ＤＮＡ損傷剤から選択される追加の治療剤を投与する工程を含み、前記追加の治療剤が、治療される疾患に適しており；該追加の治療剤が、単一剤形として前記化合物と一緒に、または複数剤形の一部として該化合物と別個に投与される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、放射線類似作用ネオカルジノスタチン、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、アルキル化剤、アルキルスルホネート、代謝拮抗剤、または抗生物質から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、または代謝拮抗剤から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、四硝酸トリプラチン、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダクおよびアロプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンおよびベロテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシンおよびテニポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフル、カルモフル、フロクスウリジン、シタラビン、ゲンシタビン、アザシチジンおよびヒドロキシ尿素から選択され；前記アルキル化剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、トロホスファミド、クロランブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ホテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレスルファン、カルボクオン、チオＴＥＰＡ、トリアジクオン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、およびプリカマイシンから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲンシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され；前記アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、アルキルスルホネート、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され；前記抗生物質が、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセネジオン、またはストレプトマイセスファミリーから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
前記ＤＮＡ損傷剤が、白金酸塩剤または電離放射線である、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
前記癌が、以下の癌：口腔：頬腔、唇、舌、口腔、咽頭；心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫および奇形腫；肺：気管支原性癌（扁平上皮細胞または類表皮細胞、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌）、胞巣状（細気管支）癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨腫性過誤腫、中皮腫；胃腸：食道（扁平上皮癌、咽頭、腺腫、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌、リンパ腫、平滑筋腫）、膵臓（管癌、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（ｓｍａｌｌ ｂｏｗｅｌ ｏｒ ｓｍａｌｌ ｉｎｓｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（ｌａｒｇｅ ｂｏｗｅｌ ｏｒ ｌａｒｇｅ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、管状腺腫、絨毛状腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸−直腸（ｃｏｌｏｎ−ｒｅｃｔｕｍ）、結腸直腸（ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ）；直腸、尿生殖路：腎臓（腺腫、ウィルム腫瘍［腎芽腫］、リンパ腫）、膀胱および尿道（扁平上皮癌、移行上皮癌、腺腫）、前立腺（腺腫、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎児性癌、悪性奇形腫、絨毛癌、肉腫、間細胞癌、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓：ヘパトーム（肝細胞癌）、肝内胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆管経路；骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫 脊索腫、骨軟骨腫（骨軟骨性外骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫および巨細胞腫；神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、キサントーマ、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星細胞腫、髄芽腫、グリオーマ、上衣細胞腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形性グリア芽腫、希突起グリオーマ、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、グリオーマ、肉腫）；婦人科：子宮（子宮内膜癌）、子宮頚部（子宮頸癌、前腫瘍子宮頚部異形成）、卵巣（卵巣癌［漿液性腺癌、粘液性腺癌、未分類癌］、顆粒膜−髄膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰部（扁平上皮癌、上皮内癌、腺腫、線維肉腫、メラノーマ）、膣（明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋腫）、ファロピウス管（癌）、乳房；皮膚：悪性メラノーマ、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、カポジ肉腫、ケラトアカントーマ、異形成母斑（ｍｏｌｅｓ ｄｙｓｐｌａｓｉｔｃ ｎｅｖｉ）、脂肪腫、血管腫、皮膚繊維腫、ケロイド、乾癬；甲状腺：乳頭状甲状腺癌腫、小胞状甲状腺癌腫；髄質甲状腺癌腫、多発性内分泌腺腫２Ａ型、多発性内分泌腺腫２Ｂ型、家族性髄質甲状腺癌腫、褐色細胞腫、傍神経節腫；ならびに副腎：神経芽細胞腫から選択される固形腫瘍である、請求項７２から７９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８１】
前記癌が、肺癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌、および脳腫瘍からなる群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞における細胞死を促進する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８３】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞におけるＤＮＡ損傷の修復を予防する方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８４】
生物試料におけるＡＴＲを阻害する方法であって、式Ｉの化合物を該生物試料と接触させる工程を含む方法。
【請求項８５】
前記生物試料が細胞である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、ＤＮＡ損傷剤に細胞を感作させる方法であって、可変基が、請求項１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
【請求項８７】
前記細胞が、ＡＴＭシグナル伝達カスケードにおける欠陥を有する癌細胞である、請求項８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８８】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１またはＨ２ＡＸの１種または複数の変化した発現または活性である、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
前記癌が、ＤＮＡ損傷腫瘍遺伝子を発現する癌細胞である、請求項８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９０】
前記癌細胞が、Ｋ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡおよびＲｂの１種または複数の変化した発現または活性を有する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
放射線増感剤または化学療法増感剤としての請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
癌を治療するための単一剤（単剤療法）としての請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９３】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者を治療するための請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの突然変異または欠失である、請求項９３に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５０８２６０（Ｐ２０１２−５０８２６０Ａ）
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５７７２（Ｐ２０１１−５３５７７２）
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３９２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４３９８
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３９２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４３９８
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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