【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】毛成長抑制剤及び脱毛促進剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を有効成分として含有する、毛成長抑制剤及び脱毛促進剤。


（式中、Ｑは単結合又アルキレン基を表し、Ｘは−ＮＨ−又は−Ｃ−を表し、Ｒ¹¹は水素原子又はアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のラノラジンの投与を含む、癲癇および片頭痛などのＣＮＳ障害のための方法に関する。本発明の一部の態様では、ラノラジンは、ＳＣＮ１Ａ変異に関連するＣＮＳ障害の治療または予防のために投与される。ＳＣＮ１Ａにおける変異に関連する状態には、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）２型、乳児重症ミオクロニー癲癇（ＳＭＥＩ）、家族性片麻痺性片頭痛３型（ＦＨＭ３）、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）１型が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】ＳＣＣＡ−１産生抑制作用に基づき細胞異常増殖に起因する疾患、並びにＳＣＣＡ−１産生亢進に起因する疾患の予防または治療するための新規医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、ＸはＣＲ₅又はＮであり、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅はそれぞれ独立して水素原子、アルキル基等であり、Ｒ₂及びＲ₃はそれぞれ独立して水素原子、アルキル基又は５〜６員環を形成してよい）で示される化合物、アラントイン及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種のカルボキシアミド誘導体を活性成分として含有する、ＳＣＣＡ−１産生抑制剤。 （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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