本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高眼圧及び緑内障の処置に有効な新規８−アザプロスタグランジン類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、処置有効量の式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義する通りである。］
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】気分障害、特に精神病的特徴を有するもしくはまたは有さない双極性障害、躁病または混合性エピソードを有する患者を治療するための組成物の提供。
【解決手段】薬学的に許容される担体中に、ドパミン−セロトニンシステムスタビライザーであるカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを含有組成物。カルボスチリル誘導体は、アリピプラゾール又はその代謝産物であり、気分安定薬としては、リチウム、バルプロ酸、ジバルプロックスナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、ゾニサミド、ラモトリジン、トピラメート、ガバペンチン、レベチラセタムまたはクロナゼパムが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質糖化を阻害し、糖尿病の合併症、例えばアテローム性動脈硬化症、腎症、網膜症、白内障または神経障害を予防および治療するための、2-ピロリドンの選択された誘導体の新規な適用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＧＩＰ上昇抑制剤を評価又は選択する方法の提供。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｄ）：
（Ａ）ＦＡＴ／ＣＤ３６遺伝子又はＦＡＴ／ＣＤ３６蛋白質が発現可能な哺乳動物由来の組織又は細胞に、被験物質を接触させる工程、
（Ｂ）当該哺乳動物由来の組織又は細胞におけるＦＡＴ／ＣＤ３６遺伝子又はＦＡＴ／ＣＤ３６蛋白質の発現量を測定する工程、
（Ｃ）上記（Ｂ）で測定した発現量を、被験物質をＦＡＴ／ＣＤ３６遺伝子又はＦＡＴ／ＣＤ３６蛋白質が発現可能な哺乳動物由来の組織又は細胞に接触させない対照群におけるＦＡＴ／ＣＤ３６遺伝子又はＦＡＴ／ＣＤ３６蛋白質の発現量と比較する工程、
（Ｄ）上記（Ｃ）の結果に基づいて、ＦＡＴ／ＣＤ３６遺伝子又はＦＡＴ／ＣＤ３６蛋白質の発現量を減少させる被験物質をＧＩＰ上昇抑制剤として評価又は選択する工程、
を含む、ＧＩＰ上昇抑制剤の評価又は選択方法。 （もっと読む）

ウイルス感染に関連したヒトの呼吸器疾患の治療のために、抗ウイルス剤及びＥＰ４受容体アゴニストの組み合わせを用いる治療法は、記述される。ウイルス感染は、インフルエンザＡウイルス、例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ３Ｎ２、及びＨ５Ｎ１、並びにそれらの変異体、並びに／又はコロナウイルス、例えば、重症急性呼吸器症候群「ＳＡＲＳ」を引き起こすウイルスを含む。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】早期陣痛、月経困難症、喘息、高血圧症、不妊症または生殖能力障害、望まれない血液凝固、子癇前症または子癇、好酸球障害、性機能障害、骨粗鬆症およびその他の破壊性骨疾患または障害、腎機能障害、免疫不全障害、眼球乾燥症、魚鱗癬、眼内圧上昇、睡眠障害、または胃潰瘍、炎症性障害、およびプロスタグランジンファミリーの化合物に関連したその他の疾患および障害の治療・予防等に有用な化合物の提供。
【解決手段】新規な１，２−置換５−ピロリジノン化合物。 （もっと読む）