カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤ＩＶとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキルであり、Ｒ２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、Ｒ３がＣ３−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ４およびＲ５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２−アルキルまたはＣ１−Ｃ２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのカルボキサミド化合物、またはこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適する塩：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここに、言及された最後の３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳによって置き換えられていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよく、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有していてもよく；
ここに、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有してもよいフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここに、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有してもよく、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここに、言及された最後の３つの基はアリール部位において置換されておらず、または、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有していてもよく、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここに、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい、３から７員の場合により置換されていてもよい窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つのラジカにおけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及された意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここに、言及された最後の１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい３から７員の場合により置換されていてもよい窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を有する、４、５、６または７員の場合により置換されていてもよい炭素環または場合により置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳによって置き換えられていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有してもよく、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有していてもよく；
ここに、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位またはヘテロシクロアルキル部位は１、２、３または４個の基Ｒｘｂを有してもよく、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、またはＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の３つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニルは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘａを有し、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここに、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、ＲｘｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し、またはアリールまたはヘタリールの隣接する炭素原子に結合している２つの基Ｘｘｄは置換されていないか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２または３個の置換基を有する縮合ベンゼン環を形成してもよく
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここに、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である。］。
【請求項２】
請求項１に記載のカルボキサミド化合物であって、ｍが０または１であって、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物であって、ｎは０または１であり、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＣＯＯＲａ１、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、ここに、最後の４つの言及された基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒｘｄを有し、および、Ｒａ１およびＲｘｄは請求項１に定義された通りである、カルボキサミド化合物。
【請求項５】
請求項４に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル−メチル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ２−アルキレン）−ＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、チアゾール−２−イル、チアゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ベンゾ［ｂ］イミダゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、オキサゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルおよびベンゾオキサゾリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項６】
請求項５に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３がプロピル、ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピル−メチル、モルホリン−４−イル−プロピル、ベンジル、フェニル−エチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルエチル、ピリジン−２−イルプロピル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチル、ベンゾイミダゾール−２−イル−メチル、オキサゾール−２−イル−メチル、チアゾール−２−イルおよびＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項７】
請求項１から６のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよいＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、言及された最後の２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくてよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有してもよいベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項８】
請求項７に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ１が、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していてもよいベンジルである、カルボキサミド化合物。
【請求項９】
請求項１から８のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ２がアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここに、言及された最後の５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有していてもよい、カルボキサミド化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していてもよいフェニルである、カルボキサミド化合物。
【請求項１１】
基Ｒ１を有する炭素原子においてＳ立体配置を有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
以下よりなる群から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩：
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド。
【請求項１３】
療法で用いられる、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、および担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
カルパイン活性上昇に関連する障害、機能低下または疾患を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
神経変性障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
慢性脳供給欠乏、虚血症または外傷の結果として起こる神経変性障害が関与する、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症またはハンチントン病を治療するための、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
多発性硬化症、および神経系同時損傷を治療するための、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
癲癇を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
疼痛を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
心臓虚血症後の心臓損傷、骨格筋外傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、目の白内障、または血管形成術後の血管の再狭窄を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
腎臓外傷または慢性腎臓病を治療するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
腫瘍およびその転移の化学療法のための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
ＨＩＶ患者を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβのレベル上昇に関連する障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
請求項１５から２７のいずれか一項に記載の病気、疾患または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療的および／または予防的に治療する方法。
【請求項１】
式Ｉのカルボキサミド化合物、またはこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適する塩：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここに、言及された最後の３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳによって置き換えられていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよく、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有していてもよく；
ここに、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有してもよいフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここに、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有してもよく、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここに、言及された最後の３つの基はアリール部位において置換されておらず、または、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有していてもよく、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここに、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい、３から７員の場合により置換されていてもよい窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つのラジカにおけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及された意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここに、言及された最後の１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい３から７員の場合により置換されていてもよい窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を有する、４、５、６または７員の場合により置換されていてもよい炭素環または場合により置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳによって置き換えられていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有してもよく、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有していてもよく；
ここに、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位またはヘテロシクロアルキル部位は１、２、３または４個の基Ｒｘｂを有してもよく、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、またはＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の３つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニルは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘａを有し、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここに、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、ＲｘｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し、またはアリールまたはヘタリールの隣接する炭素原子に結合している２つの基Ｘｘｄは置換されていないか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２または３個の置換基を有する縮合ベンゼン環を形成してもよく
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここに、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である。］。
【請求項２】
請求項１に記載のカルボキサミド化合物であって、ｍが０または１であって、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物であって、ｎは０または１であり、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＣＯＯＲａ１、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、ここに、最後の４つの言及された基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒｘｄを有し、および、Ｒａ１およびＲｘｄは請求項１に定義された通りである、カルボキサミド化合物。
【請求項５】
請求項４に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル−メチル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ２−アルキレン）−ＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、チアゾール−２−イル、チアゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ベンゾ［ｂ］イミダゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、オキサゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルおよびベンゾオキサゾリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項６】
請求項５に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ３がプロピル、ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピル−メチル、モルホリン−４−イル−プロピル、ベンジル、フェニル−エチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルエチル、ピリジン−２−イルプロピル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチル、ベンゾイミダゾール−２−イル−メチル、オキサゾール−２−イル−メチル、チアゾール−２−イルおよびＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項７】
請求項１から６のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有してもよいＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、言及された最後の２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくてよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有してもよいベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される、カルボキサミド化合物。
【請求項８】
請求項７に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ１が、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していてもよいベンジルである、カルボキサミド化合物。
【請求項９】
請求項１から８のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ２がアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここに、言及された最後の５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有していてもよい、カルボキサミド化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載のカルボキサミド化合物であって、Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していてもよいフェニルである、カルボキサミド化合物。
【請求項１１】
基Ｒ１を有する炭素原子においてＳ立体配置を有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
以下よりなる群から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩：
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド。
【請求項１３】
療法で用いられる、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、および担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
カルパイン活性上昇に関連する障害、機能低下または疾患を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
神経変性障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
慢性脳供給欠乏、虚血症または外傷の結果として起こる神経変性障害が関与する、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症またはハンチントン病を治療するための、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
多発性硬化症、および神経系同時損傷を治療するための、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
癲癇を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
疼痛を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
心臓虚血症後の心臓損傷、骨格筋外傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、目の白内障、または血管形成術後の血管の再狭窄を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
腎臓外傷または慢性腎臓病を治療するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
腫瘍およびその転移の化学療法のための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
ＨＩＶ患者を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβのレベル上昇に関連する障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する障害または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
請求項１５から２７のいずれか一項に記載の病気、疾患または機能低下を治療するための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療的および／または予防的に治療する方法。
【公表番号】特表２０１３−５１５０４０（Ｐ２０１３−５１５０４０Ａ）
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４５３０５（Ｐ２０１２−５４５３０５）
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０４２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６８１２
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０４２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６８１２
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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