本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


（置換基は請求項で定義されるものである）は、殺有害生物剤として有用である。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式Ｉ

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ムスカリン作用性レセプターは、副交感神経系で主に発現され、中枢組織および末梢組織にわたる興奮性および抑制性の制御を発揮し、多くの生理機能（心拍数、覚醒、認知、感覚処理、および運動制御が挙げられる）に関与する。本発明は、ムスカリン作用性レセプターのモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなレセプターを含む組成物、およびこのようなレセプターでムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に関する。更に本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンの誘導体の形態の中間体の単離を伴って、又は、伴わずに、一般式（５）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に、関連する。本発明の方法によって、反応が非常に穏やかな塩基性条件下で行われることが可能になり、高極性非プロトン性溶媒中での反応とは異なり、副反応物の生成がより少なく、かつ、より高い収量をもたらす。酸-及び／又は温度-感受性化合物を合成することが可能である。


（３）


（１）
（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）


（５）
（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、及び、Ｒ₆が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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