本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＹは本明細書中に記載する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ：


（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＹは本明細書中に定義されている通りである）
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書に定義されたとおりである）で示される４，４−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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本発明は貧血等の病態を治療するためのＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロインダロン化合物に関する。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、偏頭痛のようなＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用な式Ｉ：


［式中の、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｘ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＹは明細書中に定義されている。］の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ_２は−Ｏ−Ｒ_３に対応していてもよく；
Ｒ_３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
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