ＮＰＹ−Ｙ５アンタゴニストとしてのヘテロスピロ−デカン残基を有するベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式（Ｉ）：
［式中：
Ｒ１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ２は−Ｏ−Ｒ３に対応していてもよく；
Ｒ３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
［式中：
Ｒ１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ２は−Ｏ−Ｒ３に対応していてもよく；
Ｒ３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ２は−Ｏ−Ｒ３に対応していてもよく；
Ｒ３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体。
【請求項２】
請求項１記載の、式（Ｉａ）’：
【化２】
［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｇ、Ｚ、およびｍは請求項１の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物。
【請求項３】
請求項１記載の、式（Ｉｂ）’：
【化３】
［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｇ、Ｚ、およびｍは請求項１の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物。
【請求項４】
８−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン）；
３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（シス）−３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−［５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−メチル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−メチル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−メチル−８−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−２−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
（シス）−２−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
（シス）−３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（４−フルオロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
２−［（トランス）−２−オキソ−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
２−［（トランス）−２−オキソ−３−フェニル−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
２−［（トランス）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（６−メチル−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−メチル−３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−ピリミジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−［５−（３−ピリジニルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−メチルフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−クロロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−［５−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−｛５−［２−（メチルオキシ）−５−ピリミジニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（４−ピリダジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−ピリミジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（２−クロロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（シス）−３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（２−ピリジニル）−８−［６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；および
３−（２−ピリジニル）−８−［６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オンからなる群より選択される請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である病態の治療方法であって、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の有効量をそれを必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）に投与することを含む方法。
【請求項６】
病態が摂食障害である、請求項５記載の方法。
【請求項７】
病態が過食である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
病態が肥満である、請求項６記載の方法。
【請求項９】
病態が鬱病である、請求項５記載の方法。
【請求項１０】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
病態が摂食障害である、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
病態が過食である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
病態が肥満である、請求項１１記載の使用。
【請求項１４】
病態が鬱病である、請求項１０記載の使用。
【請求項１５】
治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である哺乳動物の病態の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
摂食障害の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
過食の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
肥満の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
鬱病の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ２は−Ｏ−Ｒ３に対応していてもよく；
Ｒ３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体。
【請求項２】
請求項１記載の、式（Ｉａ）’：
【化２】
［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｇ、Ｚ、およびｍは請求項１の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物。
【請求項３】
請求項１記載の、式（Ｉｂ）’：
【化３】
［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、Ｇ、Ｚ、およびｍは請求項１の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物。
【請求項４】
８−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン）；
３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（シス）−３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−［５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−フェニル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−メチル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−メチル−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−メチル−８−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−２−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
（シス）−２−フェニル−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
（シス）−３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−フェニル−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（４−フルオロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
２−［（トランス）−２−オキソ−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
２−［（トランス）−２−オキソ−３−フェニル−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
２−［（トランス）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デク−８−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボニトリル；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（６−メチル−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−メチル−３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−ピリミジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−ピリジニル）−８−［５−（３−ピリジニルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロ−３−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−メチルフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−クロロフェニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−［５−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−（２−ピリジニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−｛５−［２−（メチルオキシ）−５−ピリミジニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−８−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（４−ピリダジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（２−フルオロフェニル）−８−［５−（２−ピリミジニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
８−（２−クロロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−３−フェニル−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（トランス）−３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
（シス）−３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−｛５−［（トリフルオロメチル）オキシ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（６−フルオロ−２−ピリジニル）−８−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；
３−（２−ピリジニル）−８−［６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オン；および
３−（２−ピリジニル）−８−［６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン−２−オンからなる群より選択される請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である病態の治療方法であって、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の有効量をそれを必要とする哺乳動物（例えば、ヒト）に投与することを含む方法。
【請求項６】
病態が摂食障害である、請求項５記載の方法。
【請求項７】
病態が過食である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
病態が肥満である、請求項６記載の方法。
【請求項９】
病態が鬱病である、請求項５記載の方法。
【請求項１０】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
病態が摂食障害である、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
病態が過食である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
病態が肥満である、請求項１１記載の使用。
【請求項１４】
病態が鬱病である、請求項１０記載の使用。
【請求項１５】
治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＮＰＹ−Ｙ５受容体の調節が有益である哺乳動物の病態の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
摂食障害の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
過食の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
肥満の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
鬱病の治療に用いる請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１６３９８（Ｐ２０１１−５１６３９８Ａ）
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４６５０（Ｐ２０１０−５０４６５０）
【出願日】平成２０年４月１８日（２００８．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９００７
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１８日（２００８．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９００７
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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