【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ及びＲ¹は明細書に定義した通りである）の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療における使用、特に精神異常及び知的機能障害の治療又は予防における使用。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ及びＲ¹は明細書に定義した通りである）の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療における使用、特に精神異常及び知的機能障害の治療又は予防における使用。
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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質キナーゼ類を阻害する上で有用である。その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた治療方法も開示される。

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線維芽細胞成長因子レセプター３を阻害するか線維芽細胞成長因子レセプター３により媒介される種々の病気を治療する方法が提供され、該方法は、構造Ｉの化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、それらの互変異性体、または該該互変異性体の薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。構造Ｉを有する化合物は、次の構造を有し、ここで、本明細書中で記述した変数を有する。このような化合物は、線維芽細胞成長因子レセプター３を阻害する際に使用する医薬および線維芽細胞成長因子レセプター３により媒介される病気（例えば、多発性骨髄腫）を治療する際に使用する医薬を調製するのに使用され得る。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用でき、原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体、リファキシミンαおよびリファキシミンβという、およびリファキシミンγという貧結晶性多形体が本発明の目的である。 （もっと読む）